Тиклопидин-дурниці
Тиклопидин-Дарниця (Ticlopidine-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: ticlopidine;
5- (2-хлорбензил) -4, 5, 6, 7-тетрагідротіено (3, 2-с) піридину гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видно два шари;
Склад. 1 таблетка містить 250 мг тиклопідину гідрохлориду в перерахунку на 100% речовину;
допоміжні речовини: картопляний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, кислота лимонна, аеросил, кальцію стеарат, макрогол-1500, метилцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Код АТС B01А С05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Тиклопидин - антитромботичний, антіагрегаторний препарат. Пригнічує фосфоліпазу C, призводить до оборотного гальмування зв`язування тромбоцитів з фібриногеном, що обумовлене аденозінфосфатом, і, відповідно, пригнічує агрегацію тромбоцитів. Знижує агрегацію тромбоцитів, не змінюючи активності циклооксигенази і фосфодіестерази. Механізм дії на агрегацію обумовлений тим, що препарат за рахунок взаємодій з глікопротеїном IIb / IIIа, перешкоджає зв`язуванню фібриногену з активованими тромбоцитами.
Гальмує ріст ендотеліальних клітин. Знижує в`язкість крові і пролонгує час кровотечі. У хворих з гломерулонефритом знижує протеїнурія і збільшує кліренс креатиніну. Покращує судинну мікроциркуляцію, збільшує протидію тканин гіпоксії.
Ефект настає через 24-48 год після прийому, досягає максимуму на 3-6 день і триває 4-10 днів.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому біодоступність препарату становить 80-90% (використання після прийому їжі збільшує біодоступність на 10-20%). Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові становить 2 год. Зв`язок з білками плазми - 98% (з альбуміном, кислим 1-глікопротеїном і ліпопротеїнами). Рівномірний розподіл Css створюється через 2-3 тижні. Метаболізується в печінці з утворенням чотирьох метаболітів, один з яких має фармакологічну активність. Період напіввиведення після одноразового прийому 250 мг становить 13 годину, на тлі регулярного використання 4-5 днів. Виводиться через жовчні шляхи - 70% (у незмінному вигляді), нирками - 30% (в основному у вигляді метаболітів).
Показання для використання. Ризик первинного або повторного інсульту у хворих, що перенесли тромбоемболічної або ішемічний інсульт- проходить ішемічні порушення мозкового кровообігу, включаючи монокулярну слепоту- профілактика ішемічних ускладнень у хворих з хронічними ураженнями коронарних артерій і артерії нижніх кінцівок (переміжна кульгавість) - профілактика тромбозів, викликаних оперативним втручанням з екстракорпоральним кровотоком або хронічним гемодіалізом, гострі оклюзії коронарних стентів.
Спосіб використання і дози. Тиклопидин-Дарниця призначають внутрішньо під час їжі по 0, 25 г 2 рази на день. При необхідності доза може бути збільшена до 1 г на добу. При гарній переносимості тривалість лікування визначається індивідуально (2 - 6 місяців).
Побічна дія. З боку системи гемостазу: геморагічний синдром, тромбоцитопенічна пурпура, кровотечі, гематурія.
З боку органів кровотворення: нейтропенія (у перші 3 місяці прийому препарату) аж до агранулоцитоза, тромбоцитопенія, панцитопенія, аплазія кісткового мозку (особливо виражена у пацієнтів похилого віку).
З боку системи травлення: зниження апетиту, нудота, біль у шлунку, діарея, біль у животі, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази (у перші 4 місяці), холестатична жовтяниця, гіпербілірубінемія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, астенія.
Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний висип (макулопапульозний), свербіж, кропив`янка- васкуліт, вовчакоподібний синдром, нефрит.
Інші: гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Кровотеча, гемофілія або інші порушення коагуляції або системи гемостазу, геморагічний діатез (у т. Ч. В анамнезі), подовження часу кровотечі. Лейкопенія, тромбоцитопенія або агранулоцитоз (у т. Ч. В анамнезі). Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, варикозне розширення вен стравоходу. Геморагічний інсульт в гострій і підгострій фазі, внутрішньочерепний крововилив (в т. Ч. В анамнезі). Печінкова недостатність. Вагітність і період годування груддю. Супутня гепаринотерапия. Первинна профілактика тромбозу у здорових пацієнтів. Дитячий вік.
Передозування. Симптоми: геморагічний синдром, судоми, гіпотермія, задишка, вестибулярні порушення, збільшення часу кровотечі і активностітрансаміназ.
Лікування. Під лабораторним контролем показників згортання крові, призначають препарати кальцію, вітамін К, у важких випадках - переливання крові.
Особливості використання. Перед початком лікування і в процесі терапії необхідний контроль периферичної крові кожні 15 днів протягом перших 3 місяців. Лікування препаратом припиняють за 1 тиждень до проведення планових операцій (за винятком випадків, коли тромбоцитарная дезагрегації є бажаною). Перед екстракцією зубів варто уточнювати у пацієнтів про можливе проведене лікування тиклопідином. Пацієнтам, які мають в минулому інфаркт міокарда і транзиторні ішемічні напади, варто застосовувати Тиклопидин-Дарниця тільки в разі непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або неефективності її використання. З появою в процесі лікування фарингіту, виразок на слизовій оболонці порожнини рота, загострення тонзиліту, пропасниці або кровотечі гематом, необхідно негайно припинити лікування препаратом. Відновлення лікування препаратом буде залежати від результатів екстреного дослідження крові і наступної клінічної оцінки стану пацієнта. З обережністю препарат слід застосовувати при планованих оперативних втручаннях, травмах, тяжкій нирковій недостатності. У осіб похилого віку кліренс тиклопідину знижується порівняно з людьми молодого віку в два рази.
Ефективність та безпечність застосування препарату для лікування дітей та підлітків до 18 років не встановлені.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Непра антикоагулянти, гепарини і нестероїдні протизапальні препарати підвищують ризик розвитку кровотечі. Препарат на 15% знижує концентрацію дигоксину в плазмі, а також концентрацію циклоспорину і кліренс теофіліну, збільшує концентрацію фенітоїну в плазмі крові. Антациди, зменшуючи всмоктування препарату, знижують його концентрацію в плазмі крові на 18%. Циметидин, блокуючи мікросомальне окислення, знижує кліренс препарату на 50%.
Не існує незаперечних даних про взаємодію препарату з етиловим спиртом. Бажано в період лікування препаратом припинити вживання алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
