Таксолу

Відео: 2 Тими VS Я [BedWars] КАРТА: таксол | MINECRAFT |

Таксолу - Taxolum.
Синоніми: Паклітаксел, Taxol, Paclitaxel.
Таксолу - протипухлинний препарат рослинного походження, виділений з кори тихоокеанського тиса. Taxus brevifolia. Оригінальність таксолу полягає в тому, що це перше і поки єдине з`єднання, що містить в молекулі таксановое кільце, яке в експерименті виявило антибластичних дію. Незвичайна хімічна структура зумовила незвичайність механізму його цитотоксичної активності.
Фармакологічні властивості. В експерименті виявлено пригнічення функції кісткового мозку, ступінь якого залежить від дози препарату. Виникають лейко- і тромбоцитопенія, виражені анемії, можуть з`являтися порушення периферичної нервової системи, випадання волосся у тварин, У високих дозах таксол може надавати мутагенну дію і проявляти ембріотоксичність.
Механізм дії. Механізм дії таксолу унікальний для антибластичних речовин - він пов`язує тубулін, стабілізуючи збірку мікротрубочок - внутрішньоклітинних структур, необхідних для клітинного ділення і ряду інших клітинних функцій опухолейГ Крім того, він пригнічує розбирання мікротрубочок, перешкоджаючи їх розпаду, що призводить до накопичення в пухлинних клітинах нефункціонуючих аномальних пучків мікротрубочок. Все це затримує мітотичний поділ клітин шляхом порушення динамічної рівноваги микротрубочек в митотическом веретені.
Показання до застосування препарату. Таксолу проявляє протипухлинний ефект у хворих з метастазуючими формами раку яєчників і раку молочної залози. Активний при резистентності до цисплатину та адріаміціном.
Спосіб застосування та дози. Таксолу при монотерапії вводять внутрішньовенно крапельно протягом 3 год один раз на 3 тижні. Перед вливанням вміст флакона (5 мл - 30 мг) розбавляють 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози, 5% розчином глюкози на фізіологічному розчині або на розчині Рінгера до необхідної концентрації (від 0,3 до 1,2 мг / мл ). Приготовлені для ін`єкції розчини стабільні при кімнатній температурі (близько 25 ° С) і звичайному освітленні протягом 1 добу. Терапевтичну дозу препарату 175-200 мг / м2 раціональніше вводити протягом трьох годин.
Хворим, раніше лікованим протипухлинними препаратами або опроміненням, дозу зменшують до 135 мг / м2. Перед введенням таксолу рекомендується антиалергічна премедикация циметидином, димедролом, кортикостероїдами, антигістамінними препаратами. Ін`єкції повторюють кожні кілька тижнів. при нормальних показниках гемопоезу.
Побічна дія. У зазначеній терапевтичній дозі препарат переноситься хворими добре. При добовій інфузії лікувальної дози побічні явища більш виражені.
Найбільш частим побічним ефектом є помірне пригнічення кістковомозкового кровотворення - лейкопенія іноді проявляється тяжкою нейтропенією, що триває більше тижня, рідше виникає тромбоцитопенія, часто спостерігаються анемії зі значним зниженням вмісту гемоглобіну. З`являються у деяких хворих гіпотензія, брадикардія, а іноді - тахікардія носять асимптоматический характер.
Нерідко виникають периферичні нейропатії, які проявляються парестезіями і зберігаються тривалий час. При гіперчутливості можуть спостерігатися алергічні реакції - припливи, висип на шкірі, рідше - набряк, кропив`янка, порушення дихання. У багатьох хворих відзначається алопеція, а іноді - транзисторні артралгії або міалгії. Легкий та помірний характер носять порушення з боку травного каналу - нудота, блювота, пронос, анорексія, мукозит. У окремих хворих відзначаються зміни функції печінки - підвищення значень трансаміназ, лужної фосфатази і білірубіну.
Протипоказання. Не рекомендується призначати таксол хворим з низькими показниками гемопоезу, особливо при вираженій нейтропенії, щоб уникнути розвитку інфекції, при наявності в анамнезі тяжких алергічних реакцій, гіперчутливості до препарату, вагітним і годуючим груддю жінкам.
Форма випуску та зберігання. Таксолу випускається у флаконах по S мл, що містять 30 мг препарату (6 мг / мл). Зберігати необхідно в прохолодному і темному місці за списком А.
Виробляється препарат і експортується США.