Праксел
Праксел (Praxel)
Міжнародна назва: паклітаксел;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин жовтуватого кольору;
склад 1 флакон Праксела включає 30 мг / 5 мл або 100 мг / 16,7мл паклітакселу;
допоміжні речовини:. олія рицинова поліоксиетілірованноє, етиловий спирт.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакологічна група. Алкалоїди рослинного походження та інші препарати природного походження. АТС: L01С D01.
дія ліків. Протипухлинну антімітогенний препарат рослинного походження. Паклітаксел є інгібітором. Він специфічно зв`язується з b-тубуліну мікротрубочок, порушуючи процес деполімеризації цього ключового протеїну, що призводить до гальмування нормальної динамічний реорганізації сітки мікротрубочок, яка грає вирішальну роль в період интерфазе і без якого неможливо здійснення клітинних функцій у фазі мітозу. Крім того, паклітаксел викликає утворення аномальних пучків мікротрубочок протягом всього клітинного циклу і освіти кілька центриолей в період мітозу.
Фармакокінетика. Зв`язування з білками плазми становить 89-98%. Біотрансформується переважно в печінці. Виводиться як нирками в незміненому вигляді, так і з жовчю (і в незмінному вигляді, і у вигляді метаболітів).
Показання до застосування.
Рак яєчників (як хіміотерапія іншої лінії після терапії похідними платини);
рак молочної залози (після терапії препаратами антрациклінового ряду);
недрібноклітинний рак легенів;
рак голови і шиї;
рак сечового міхура.
Спосіб використання і дози. Рекомендована стандартна доза Праксел становить 175 мг / м2, яка вводиться шляхом 3-годинної інфузії 1 раз в три тижні за умови, що кількість тромбоцитів в крові дорівнює або вище 100 000 / мм3 і абсолютне число нейтрофілів дорівнює або вище 1500 / м3- в іншому випадку черговий курс лікування відкладається до відновлення показників крові. Якщо після попереднього курсу лікування у хворого виникла глибока нейтропенія, яка довгострокова 7 днів і більше, або супроводжувалися розвитком інфекційних ускладнень, а також важка периферична невропатія, то доза препарату при наступних введеннях повинна бути знижена на 20%.
Побічна дія.
З боку органів кровотворення: Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку травної системи: Нудота, блювота, діарея, мукозити, погіршення апетиту, запори (рідко - явища кишкової непрохідності), підвищення рівня в крові активності печінкових ферментів і рівня білірубіну.
З боку серцево-судинної системи: Артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення провідності, периферичні набряки.
алергічні реакції: Шкірний висип, ангіоневротичний набряк, рідко - бронхоспазм.
інші: артралгий, міалгії, периферична невропатія.
місцеві реакції: Тромбофлебіт, при екстравазації - некроз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, тромбоцитопенія (менше 100 000), нейтропенія (менше 1500 на 1 мм3) - Відносні протипоказання - порушення функції печінки, Herpes Zoster, вітряна віспа, інші серйозні інфекційні захворювання, депресія кісткового мозку внаслідок променевої або хіміотерапії, захворювання серцево-судинної системи (аритмія, ішемічна хвороба серця), період вагітності та годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При проведенні лабораторних досліджень у пацієнтів, які отримували послідовні інфузії Праксела і цисплатину, виявлено більш виражена мієлотоксичну дію при введенні Праксела після цісплатіна- при цьому середнє значення загального кліренсу Праксела знижувалося приблизно на 20%. Попередній прийом циметидину не впливає на середні значення загального кліренсу Праксела.
На підставі даних, які отримано in vivo і in vitro, можна допустити, що у пацієнтів, які отримують кетоконазол, спостерігається гальмування метаболізму Праксела.
Передозування. Можливі симптоми: пригнічення функції кісткового мозку, периферична нейротоксичність.
Лікування: специфічний антидот невідомий. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Особливості використання. Перед застосуванням Праксела всім хворим повинна бути проведена премедикація для запобігання можливим реакціям підвищеної чутливості. Премедикація включає в себе введення глюкокортикоїдів (дексаметазон 20 мг або його еквівалент в / м або всередині за 12 і 6 годин до інфузії), антигістамінні препарати (діфенгідрамін 50 мг в / в струменево за 30 хвилин до інфузії), блокатори гістамінових Н2-рецепторів (циметидин 300 мг або ранітидин 50 мг в / в за 30 хвилин до інфузії).
Слід враховувати, що для раннього визначення перших ознак реакції підвищеної чутливості необхідний контроль артеріального тиску, частоти пульсу та дихання протягом всього періоду інфузії.
Для профілактики можливих порушень з боку серцево-судинної системи необхідний уважне контроль до і в процесі лікування Пракселом.
Для профілактики побічних реакцій з боку системи кровотворення в процесі лікування необхідний щотижневий контроль показників крові та зниження дози препарату за показниками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
