Блеолем
Блеолем (Bleolem)
Міжнародна назва: блеомицин;
Основні фізико-хімічні характеристики: Ліофілізований порошок білого кольору;
Склад. 1 флакон містить 15 МО блеомицина (у вигляді блеомицина сульфату);
розчинник: вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики. Код АТС L01D C01.
Фармакологічні властивості. Протипухлинна активність. In vitro було показано, що блеоміцин уповільнює ріст і синтез ДНК / протеїнів в клітинах типу Hela S3, клітинах карциноми Ерліха, саркоми Йошида. In vivo блеоміцин має протипухлинний ефект при спонтанній лімфосаркомі у собак.
Механізм дії препарату. Основний механізм дії полягає в уповільненні синтезу ДНК і фрагментації молекул ДНК.
Фармакокінетика. Концентрація в крові. Зміна рівня в сироватці крові хворих на рак, які отримали 15 МО Блеолема одноразово внутрішньовенно і внутрішньом`язово, була такою:
внутрішньовенно - після введення концентрація становила приблизно 0, 65 мкг / мл, через 1 годину після введення - приблизно 0, 4 мкг / мл, через 2 години - приблизно 0, 3 мкг / мл, через 4 години - приблизно 0, 15 мкг / мл, через 8 годин - приблизно 0, 1 мкг / мл;
внутрішньом`язово - після введення концентрація становила приблизно 0, 6 мкг / мл, через 1 годину після введення - приблизно 0, 55 мкг / мл, через 4 години - приблизно 0, 3 мкг / мл, через 8 годин - приблизно 0, 2 мкг / мл.
Показання для використання. Рак шкіри, голови та шиї (рак верхньої щелепи, язика, губи, горла, плоскоклітинний рак легенів), рак стравоходу, рак шийки матки, злоякісна лімфома (ретикулосаркома, лімфосаркома, хвороба Ходжкіна та ін.), гліома та рак щитовидної залози.
Спосіб використання і дози. Внутрішньовенно, внутрішньом`язово або підшкірно: звичайно доза становить 10-20 МО / м2 поверхні тіла щотижня або двічі на тиждень. Для проведення внутрішньом`язової або підшкірної ін`єкції вміст флакона з Блеолемом необхідно розчинити в 1-5 мл ізотонічного розчину хлориду натрію, води для ін`єкцій або 5% розчину глюкози. Повторна ін`єкція в ті ж саме місце може викликати місцеві реакції, тому рекомендується змінювати місце введення. При внутрішньовенної ін`єкції вміст флакона з Блеолемом необхідно розчинити в
5 - 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і повільно вводити протягом
5 - 10 хвилин. У разі лікування лімфоми рекомендується починати з дози 2-3 МЕ / м2. Якщо не буде виявлено анафілактоїднихреакцій, лікування можна продовжити звичайними дозами 10-20 МО / м2 один раз на тиждень. Курс лікування повторюють через кожні 3-4 тижні.
Рекомендується не перевищувати кумулятивну курсову дозу 400 МО (225 МО / м2). Для літніх пацієнтів загальна курсова доза не повинна перевищувати 300 МО. Дітям Блеолем призначають тільки в особливих випадках, дозу визначають з розрахунку поверхні тіла або маси тіла. Блеолем призначають разом з іншими антинеопластичними препаратами. При проведенні променевої терапії доза Блеолема повинна бути знижена, оскільки опромінені тканини чутливіші до препарату.
Побічна дія.
З боку органів дихання: побічний ефект, що найчастіше зустрічається, - токсична дія на легені з появою кашлю, задишки, хрипів, яка може переходити в пневмофиброз. Найчастіше цей ефект спостерігається у пацієнтів, вік яких перевищує 70 років, або у пацієнтів, яким було введено дозу понад 23 МО / м2 або кумулятивну дозу 400 МО.
З боку шкіри: часто зустрічається токсична дія на шкіру і слизові оболонки
(25 - 50% хворих): потовщення, почервоніння, надмірне зроговіння, підвищення чутливості і набряклість кінчиків пальців, знебарвлення і ламкість нігтів, свербіж, висипання і гіперпігментація шкіри на долонях, ліктях. Виразкові ураження слизової оболонки може посилюватися при використанні разом з променевою терапією інших хіміопрепаратів, що можуть бути токсичними для слизової оболонки.
З боку травного тракту: нудота, блювання, відсутність апетиту, стоматит, діарея, рідко - гепатотоксична дія.
З боку серцево-судинної системи: рідко зустрічається токсична дія на судини, включаючи церебральний артеріїт, інсульт, інфаркт міокарда, тромботическое мікроангіопатію, синдром Рейно, кровотечу.
Інші: алергічні реакції, зниження маси тіла (при тривалому застосуванні), олігурія, оборотне випадання волосся (починається через кілька тижнів після початку лікування), лихоманка (спостерігається через 2-6 годин після першої ін`єкції в 20-60% хворих, при проведенні наступних ін`єкцій значно зменшується). Може виникнути біль у місці введення препарату або пухлини, а також артеріальна гіпотензія і венозна оклюзія при внутрішньовенної ін`єкції.
Протипоказання. Виражені порушення функції дихання, гострі легеневі інфекції, фіброз легеневої тканини, виражені порушення функції нирок, захворювання серцево-судинної системи тяжкого перебігу. Вагітність і годування груддю, підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Не існує специфічних антидотів, тому при перевищенні дози препарату лікування повинно бути симптоматичним.
Особливості використання. Лікування препаратом може проводити лише досвідчений хіміотерапевт в умовах спеціалізованого стаціонару.
Оскільки при внутрішньовенному введенні можливі больові відчуття, необхідно приділяти увагу концентрації та швидкості введення. Введення необхідно проводити повільно. Внутрішньом`язове введення може викликати ущільнення в місці введення. Бажано не вводити препарат повторно в одне і ті саме місце. Вибирають ділянку тіла, віддалений від знаходження нервів.
Токсичність Блеолема збільшується при досягненні кумулятивної дози 400 МО, проте токсична доза може бути значно нижня у хворих похилого віку, хворих з порушенням функції легенів і нирок, у випадках раніше проведеного опромінення грудної клітки, голови, шиї. Під час лікування Блеолемом необхідно проводити систематичний контроль функції легенів, а також рентгеноскопію грудної клітини 1 раз на 2 тижні.
Препарат є сильнодіючим засобом. Після розведення препарат слід застосовувати якомога швидше. Звичайних запобіжних заходів слід дотримуватися в процесі приготування розчину препарату і його введення. Медичному персоналу в роботі з препаратом необхідно користуватися захисним одягом (рукавички, халат, маска). При потраплянні препарату на шкіру або слизові оболонки необхідно промити їх великою кількістю води.
Блеолем проникає через плаценту, тому жінкам дітородного віку рекомендується користуватися контрацептивами. Під час лікування Блеолемом слід відмовитися від грудного годування.
Інформація про вплив Блеолема на здатність керувати транспортними засобами відсутня.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Блеолем (блеоміцин) може впливати на клітинне сприйняття метотрексату. Розчин Блеолема не можна змішувати з розчинниками, які містять амінокислоти, рибофлавін, аскорбінову кислоту, дексаметазон, фуросемід.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі від + 2 ° С до + 8 ° С в захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.
