Васкопін

Васкопін (Vascopin)

міжнародна та хімічна назви: amlodipinum, 3-етил 5-метил (4RS) -2 - [(2-аміноетоксі) метил] -4- (2-хлорфеніл) -6-метил-1, 4-дігідропірі-дин-3, 5-дикарбоксилат бензолсульфоната;

Основні фізико-хімічні властивості: Білі довгасті таблетки з розподільчою рискою і печаткою літер J і P по обидва боки від розподільчої ризики на одному боці і печаткою літер J і P на іншій стороні таблетки;

Склад. 1 таблетка містить амлодипіну бесилата 6, 9 мг, що еквівалентно 5 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, авіцел РН (101), кальцію фосфат двозаміщений кристалічний, ацдісол порошок, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Препарат має антигіпертензивну, антиангінальну, спазмолітичну та судинорозширювальну дію. Антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани) групи дигідропіридину. Звязіруется з дигідропіридиновими рецепторами, блокує трансмембранне надходження іонів кальцію всередину клітини (більшою мірою - до гладко-м`язових клітин судин, ніж в кардіоміоцити). Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений прямим розширюють впливом на гладкі м`язи судин, зі зниженням загального периферичного судинного опору. Знижує вираженість ішемії за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження навантаження на серце, не змінюючи ЧСС. Внаслідок зниження навантаження на серце зменшується потреба міокарда в кисні, відмічається розширення великих коронарних судин, як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Препарат збільшує надходження кисню в міокард у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принцметала, або варіантна стенокардія) І перешкоджає розвитку коронароспазма. Гальмує агрегацію тромбоцітов- збільшує швидкість клубочкової фільтрації, натрійурез і діурез.

Проявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Завдяки повільному початку дії і пролонгованому ефекту, викликає повільне зниження артеріального тиску і мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого желудочка- має антисклеротичну активність та кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.

Фармакокінетика. Після прийому всередину в терапевтичних дозах добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові через 6 - 12 год. Дія препарату починається через 2 год після прийому і триває майже 24 год. Абсолютна біодоступність становить 64 - 80%. Майже 97, 5% амлодипіну зв`язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу - 21 л / кг. Амлодипін незначною мірою відчуває ефекту "першого проходження". Період напіввиведення - 35 - 50 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8 днів постійного прийому. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітов- 10% препарату в незмінному вигляді і 60% у формі метаболітів виводяться із сечею, частково з жовчю (20-25% у вигляді метаболітів), а також з грудним молоком. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр.

У хворих з порушенням функції нирок і застійною серцевою недостатністю корекція дози амлодипіну не потрібна. У осіб похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення.

Період напіввиведення також збільшується при порушенні функції печінки.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії препарат звичайно призначають у початковій дозі 5 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу підвищують через 7 - 14 днів до максимальної - 10 мг на добу.

Побічна дія. Серцево-судинна система: набряки гомілок (які не зв`язані із затримкою в організмі рідини, носять доброякісний характер і, як правило, зменшуються / зникають після корекції дози амлодипіну), прискорене серцебиття, гіперемія обличчя та інших частинок тіла, головний біль, запаморочення, гіпотензія . рідко реєструвались аритмії (Синусова тахікардія, шлуночкові порушення ритму, фібриляція передсердь), напади стенокардії, гіпотензія, колапс, задишка. Існують повідомлення про поодинокі випадки інфаркту міокарда.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: нудота, біль в жівоте- не часто - диспепсія, дискомфорт в епігастральній ділянці, втрата апетиту, діарея, метеоризм, блювання, сухість у роті, гіперплазія ясен. Дуже рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз, порушення функції печінки.

Нервова система, органи чуття: головний біль, стомлюваність, порушення сну (сонливість). Рідко - парестезії, безсоння, депрессія- порушення зору (включаючи диплопію), кон`юнктивіт, дзвін у вухах Дуже рідко - тремор.

Система кровотворення: в поодиноких випадках - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.

Сечовидільна система: незначне збільшення добового діурезу та частоти сечовипускання.

Шкіра: висип, алергічні реакції (висипання, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, дерматит, алопеція.

Кістково-м`язова система: астенія, судоми, міалгії, артралгії.

Інші реакції: пітливість, гінекомастія, сексуальна дисфункція, неспецифічні болі різної локалізації.

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю минали.

Протипоказання. Гострий інфаркт міокарда (до 4-х тижнів від початку захворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальний стеноз, індивідуальна гіперчутливість до амлодипіну та інших інгредієнтів таблеток- артеріальна гіпотензія (артеріального тиску lt; 90 мм рт.ст..) - Вагітність, лактація. Діти до 18 років.

Передозування. Симптоми інтоксикації, ймовірно, обумовлені пролонгованою системною гіпотензією та порушенням перфузії життєво важливих органів. У важких випадках можливі тахікардія, гіпоксія, колапс з втратою свідомості, кардіогенний шок.

Лікування. Заходи для додання невідкладної допомоги, в першу чергу, повинні бути спрямовані на відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної і дихальної систем, діурез. Можливо введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є використання симпатоміметиків (допамін або норадреналін) для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

З огляду на те, що амлодипін значною мірою зв`язується з білками плазми, використання гемодіалізу недоцільне.

Особливості використання. Період напіввиведення Васкопіна у хворих з порушеною функцією печінки і хворих похилого віку збільшується, тому в таких випадках препарат застосовують з обережністю.

При спільному призначенні Васкопіна і дігоксину хворим на серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за гемодинамікою ЕКГ.

Вагітність і лактація. Препарат призначають тільки в тих випадках, коли ризик, зумовлений захворюванням, перевищує можливу негативний вплив застосування препарату на плід. На час лікування слід припинити грудне годування.

Ефективність та безпечність застосування препарату у дітей не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Васкопін можна застосовувати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами a- та b-адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, НПЗП, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Діуретики, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію Васкопіна.

Одночасне використання Васкопіна і дігоксину не змінює концентрацію останнього в сироватці крові та нирковий кліренс спільне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.

Одночасне використання Васкопіна іварфарину суттєво не змінює впливу останнього на протромбіновий час. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект Васкопіна.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при кімнатній температурі не вище + 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 4 роки.