Амлопін

Амлопін (Amlopin)

міжнародна та хімічна назви: амлодіпіна- 2- (2аміноетоксі) метил) -4 (2-хлорфеніл) -1,4-дегідро-6-метил-3,5- піридинкарбонової кислоти 3-етил-5-метилового ефіру бесилат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі плоскі таблетки білого кольору;

склад:1 таблетка містить 5,0 мг-7,5 мг-10 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС C08СА01.

Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка. Амлопін -антігіпертензівний препарат, антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани) групи дігідропірідінов- блокує трансмембранне надходження іонів кальцію в кардіоміоцити і гладком`язові клітини судин. Препарат розширює периферичні артеріоли і зменшує навантаження на серце, не змінюючи ЧСС, має безпосередній вплив на коронарні судини. Зменшення навантаження на серце призводить до зниження потреби міокарда в кисні.

Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується в травному каналі після внутрішнього прийому. Максимальна концентрація Амлопіна в плазмі крові досягається через 6 - 12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність становить 64-80%. Близько 97,5% Амлопіна зв`язується з білками плазми крові. Прийом їжі не впливає на всмоктування Амлопіна. Період напіввиведення препарату становить близько 35-50 годин, що дозволяє використовувати препарат 1 раз на добу. Рівномірна концентрація в плазмі крові досягається через 7-8днів постійного прийому препарату. Амлопін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітов- 10% препарату в незміненому вигляді і 60% у формі метаболітів виводиться з сечею. Корекція дози Амлопіна у хворих з порушеннями функції нирок і застійною серцевою недостатністю не потрібна.

Показання до застосування. Амлопін застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензіі- для лікування ІХС (ішемічної хвороби серця), А саме стабільної стенокардії та стенокардії Принцметала (варіантна стенокардія).

Спосіб використання і дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії початкова доза 5 мг 1 раз на добу, при необхідності дозу збільшують до максимальної - 10 мг на добу. Курс лікування залежить від стану хворого і перебігу хвороби.

Побічна дія. Периферичні набряки нижніх кінцівок, артеріальна гіпотензія, іноді - тахікардія, можливі припливи крові, серцебиття та головокруженіе- нудота, біль в животі, диспепсія, дуже рідкі прояви жовтяниці і збільшення активності печінкових ферментов- шкірні висипання, зуд- стомлюваність, сонливість, непритомність, задуха , астенія, судоми, дисплазія, алопеція, артралгія, біль у спині, гіперглікемія, збільшення частоти сечовипускання, лейкопенія, загальна слабкість, міалгія, пенкреатіт, пітливість, тромбоцитопенія, васкуліт, порушення зору. Є повідомлення про поодинокі випадки інфаркту міокарда, аритмії, болю в області серця.

Протипоказання. Препарат не можна застосовувати при підвищеній чутливості до амлодипіну та інших дигідропіридинів, а також в дитячому віці (до 14 років).

Передозування. Виявляється збільшеною вазодилатацією і зниженням артеріального тиску. Лікування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). При виникненні клінічно значущої гіпотензії, проводять заходи з підтримки функції серцево-судинної системи, включно моніторинг показників роботи серця і легенів. Хворого потрібно покласти таким чином, щоб були підняти нижні кінцівки. Для відновлення тонусу судин і нормального рівня артеріального тиску призначають вазопресорні препарати. Для усунення фізіологічних ефектів блокади кальцієвих каналів вводять внутрішньовенно глюконат кальцію.

Особливості використання. Вагітність і лактація. Під час вагітності застосування препарату можливо тільки при наявності абсолютних показань, якщо можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, варто вирішити питання про припинення годування груддю.

Під час всього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. При підвищені активності печінкових ферментів в крові слід вирішити доцільність подальшого прийому препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлопін можна приймати одночасно з тіазидними діуретиками, блокаторами альфа- і бета-блокатори, інгібітори АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасний прийом Амлопіна і дігоксину не впливає на рівень останнього в сироватці крові та нирковий кліренс одночасний прийом циметидину не змінює фармакокінетику препарату.

Одночасний прийом Амлопіна іварфарину суттєво не змінює вплив останнього на протромбіновий час.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому захищеному від світла місці, при температурі 10-25 ° С. Термін зберігання - 3 роки.