Небівал

Відео: "Луціфер" на Франц фон Щук предізвіка небівал інтерес в "квадрат 500"

Небівал (Nebival)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Nebivolol- альфа, альфа `- [Імінобіс (метилен) біс [6-фтор-3,4-дигідро] -2H-1-бензопіран-2-метанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею з рискою, білого або майже білого кольору;

Склад. 1 таблетка містить небівололу гідрохлориду в перерахунку на небіволол 0,005 г (5 мг);

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, полісорбат-80, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС С07А В12.

дія ліків. Фармакодинаміка. Кардіоселектівний блокатор b₁-блокатори третього покоління з вазодилатуючими властивостями. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Являє собою рацемат двох енантіомерів, кожен з який має особливі властивості. D-небіволол є конкурентним високоселективним b₁-адреноблокатором (спорідненість до b₁-блокатори в 293 рази вище, ніж до b₂-адреноблокатори). Чи не взаємодіє з a-адренорецепторами. L-небіволол виявляє м`яку судинорозширювальну дію за рахунок модуляції вивільнення релаксуючого фактора - оксиду азоту (NO) з ендотелію судин. Антигіпертензивний ефект препарату обумовлений також зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (не корелює з зміною активності реніну в плазмі крові).

Характеризується антиагрегатною дією, зменшує адгезії тромбоцитів, проявляючи антитромботичний ефект. Знижує потребу міокарда в кисні (зменшення частоти серцевих скорочень і зниження перед- і постнавантаження). Будучи потужним антиоксидантом, виявляє ангіопротекторний і антиатеросклеротичний ефекти.

Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням патологічного автоматизму серця та уповільненням атріовентрикулярної провідності.

Знижує підвищений артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень в спокої, при фізичному навантаженні і стрессе- зменшує кінцевий діастолічний тиск лівого шлуночка і, при тривалому застосуванні, загальний периферичний опір судин- покращує діастолічну функцію серця (знижує тиск наповнення), збільшує фракцію викиду. Знижує частоту і тяжкість нападів стенокардії і підвищує переносимість фізичного навантаження. Чи не впливає на ліпідний спектр і рівень глюкози в крові, не володіє симпатомиметическим активністю.

Антигіпертензивний ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 місяці використання. При тривалій терапії (3 роки) толерантність не розвивається.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо незалежно від прийому їжі швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність і метаболізм препарату визначаються генотипом пацієнта. Біодоступність становить в середньому 12% у осіб з "швидким метаболізмом" (Ефект першого проходження через печінку) і майже 100% - у осіб з "повільним метаболізмом". Максимальна концентрація в плазмі у осіб з "швидким метаболізмом" досягається протягом 24 годин, гідроксиметаболітів - через кілька діб. Концентрація в плазмі становить 1-30 мкг / л пропорційно дозі. Зв`язування енантіомерів з білками плазми - близько 98%.

Метаболізується, частково з утворенням активних гідроксиметаболітів, шляхом аліциклічного і ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування, глюкурірованія. Швидкість ароматичного гідроксилювання генетично виявлена окислювальним поліморфізмом і залежить від ізоферменту цитохрому CYP2D6.

Відео: Рачков і зуйок показват поліцаї, Коїті НЕ могат та маршіруват

Період напіввиведення енантіомерів небівололу у осіб з "швидким метаболізмом" складає в середньому 10 годин, гідроксиметаболітів - 24 години. У осіб з "повільним метаболізмом" період напіввиведення енантіомерів збільшується в 3-5 разів, період напіввиведення гідроксиметаболітів - приблизно в 2 рази. Виводиться нирками (38%) і кишечником (48%).

Фармакокінетичні параметри не мають вікових і статевих відмінностей.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія. Хронічна серцева недостатність у комбінації з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиками, антагоністами ангіотензину II і / або препаратами наперстянки.

Спосіб використання і дози. Небівал призначають дорослим всередину, 1 раз на добу, в один і той же час (бажано зранку) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія. Середня добова доза становить 2,5-5 мг (¹/₂1 таблетка). Максимальна добова доза 10 мг. У хворих з нирковою недостатністю та у пацієнтів віком старше 65 років початкова добова доза становить 2,5 мг (¹/₂ таблетки).

Хронічна серцева недостатність. Початкова доза становить 2,5 мг / добу (¹/₂ таблетки). Залежно від чутливості та ефективності добова доза може бути поступово, з інтервалом 14 днів, збільшена до 5 мг (1 таблетка) за один прийом.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, ортостатичнагіпотензія, задишка, набряки, серцева недостатність, атріовентрикулярнаблокада, порушення ритму серця, синдром Рейно, кардіалгія. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, втома, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги, сонливість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, галюцинації. З боку системи травлення: нудота, запор, діарея, сухість у роті. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: бронхоспазм (у т. Ч. При відсутності обструктивних захворювань легень в анамнезі), фотодерматоз, гіпергідроз, риніт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, ангіоспастична стенокардія (Стенокардія Принцметала), кардіогенний шок, виражена брадикардія (Частота серцевих скорочень менше 50 уд / хв), синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-III ступені- бронхіальна астма- феохромоцитома, тяжкі порушення функції печінки-облітері захворювання периферичних судин (синдром переміжної кульгавості) - міастенія, м`язова слабость- депрессія- внутрішньовенне введення верапаміла- дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Передозування. Симптоми: блювання, нудота, ціаноз, гіпотензія, бронхоспазм, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, втрата свідомості, кома, зупинка серця.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. При вираженій артеріальній гіпертензії, брадикардії і важкої серцевої недостатності - введення з інтервалом 2-5 хвилин b-адреностимуляторов до досягнення бажаного ефекту, при відсутності позитивного ефекту, доцільне введення допаміну, добутаміну або норадреналіну. Наступні заходи - призначення 1-10 мг глюкагону або установка трансвенозного интракардиального електростимулятора. При бронхоспазмі призначають стимулятори b₂-блокатори, внутрівенно- при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (антиаритмічні препарати IА класу вводити не можна) - при наявності судом - діазепам, внутрішньовенно.

Відео: Music Point 90s Dance Special

Особливості використання. З обережністю препарат призначають при нирковій недостатності, при лікуванні пацієнтів старше 65 років (необхідно стежити за функцією нирок 1 раз на 4-5 місяців), при цукровому діабеті (Можуть маскуватися ознаки гіпоглікемії), при гіперфункції щитовидної залози (маскується підвищення частоти серцевих скорочень), при алергічних захворюваннях (можливе посилення анафілактичних реакцій) і псоріазі (Призначення можливе якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для пацієнта). Моніторинг пацієнтів, які застосовують препарат, включає спостереження за частотою серцевих скорочень і артеріальним тиском (на початок лікування щодня, далі - 1 раз на 3-4 місяці), кількістю глюкози в крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців) , функцією нирок у літніх хворих (1 раз на 4-5 місяців), станом периферичного кровообігу.

Під час вагітності та в період лактації призначають тільки суворо за показаннями, під контролем лікаря. Лікування Небівалом слід перервати за 48-72 години до пологів. У випадках, коли це не можливо, необхідно забезпечити суворий нагляд за новонародженими протягом 48-72 годин (можливий розвиток брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії, паралічу дихання).

Припиняти лікування слід поступово, скорочуючи дозу протягом 10 днів, при лікуванні стенокардії - протягом 1-2 тижнів.

У курців ефективність препарату знижується. Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість зниження продукції слізної рідини.

Відео: Aprilskoto vustanie i Velikite sili [BGAudio]

Небіволол не впливає на швидкість реакції, проте при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку нервової системи.

Взаємодія Небівала з іншими лікарськими засобами. Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при спільному застосуванні з іншими антигіпертензивними засобами і нітрогліцерином (особливу обережність слід дотримуватися при з`єднанні з празозином). блокатори "повільних" кальцієвих каналів (верапаміл і дилтіазем) підсилюють блокаду атріовентрикулярної проводімості- антиаритмічні засоби, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацин - вираженість брадікардіі- анестезуючі засоби - кардіодепресивну ефект з підвищенням ризику розвитку артеріальної гіпотензії. При спільному застосуванні з серцевими глікозидами можлива сумації негативного хронотропного і дромотропного ефекту. Колиндяни підсилює синдром "скасування". Індуктори мікросомального окислення (рифампіцин, барбітурати) знижують, а інгібітори мікросомального окислення (циметидин) підвищують концентрацію небівололу в плазмі крові.

Препарат не потенціює дію інсуліну і пероральних цукрознижуючих засобів, проте може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардія).

Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливає на фармакокінетику небівололу. Небіволол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину.

Одночасне призначення трициклічних антидепресантів, барбітуратів і похідних фенотіазину може посилити гіпотензивний ефект препарату.

Терміни та умови зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.