Маркаін спінал хеві

Маркаін Спінал Хеві (Marcaine spinal heavy)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: bupivacaine, 1-бутил-N- (2, 6-диметилфеніл) -2-піперідінкарбоксамід, гідрохлорид, моногідрат;

Основні фізико-хімічні властивості: Прозора безбарвна рідина;

Склад. 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;

допоміжні речовини: глюкоза (декстроза), натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бупівакаїн - місцевий анестетик амідного типу. При інтратекальному застосуванні анестезуючий ефект настає швидко і триває довго. Тривалість анестезії залежить від дози. Бупівакаїн, як і інші місцеві анестетики, викликає зворотну блокаду проведення нервового імпульсу через нервові волокна завдяки унеможливлення внутрішнього потоку іонів натрію через мембрану нерва.

Фармакокінетика. Бупівакаїн повністю всмоктується з субарохноідального простору. Всмоктування відбувається в дві фази. Періоди напіввиведення становлять відповідно 50 і 408 хвилин. Фаза повільної абсорбції є фактором, що обмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий період напіввиведення довший після субарахноїдального введення, зважуючи з внутрішньовенним введенням. Концентрація бупівакаїну в крові після інтратекального введення значно нижня, зважуючи з іншими регіональними анестезуючими процедурами. Це пов`язано з невеликим дозою, що необхідна для інтратекальної анестезії. В цілому збільшення максимальної плазмової концентрації становить 0, 4 мг / л на кожні введенні 100 мг. Це означає, що після введення 20 мл розчину плазмові концентрації будуть становити 0, 1 мг / л.

Після внутрішньовенного введення загальний плазмовий кліренс бупівакаїну становить 0, 58 л / хв, об`єм розподілу в стані рівноваги - 73 л, кінцевий період напіввиведення - 2, 7 години і проміжний коефіцієнт печінкового виведення - 0, 38. В основному бупівакаїн зв`язується з альфа-1 кислим глікопротеїном, зв`язування з білками становить 96%. Бупівакаїн метаболізується в печінці. Його кліренс залежить більшою мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії. Метаболіти також є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, зважуючи з бупівакаїном.

Показання для використання. Інтратекальне (субарохноідальная, спінальна) анестезія в хірургії та акушерстві (на органах черевної порожнини, включаючи Кесарів розтин, при хірургії сечовивідних шляхів та хірургії нижніх кінцівок, включаючи оперативні втручання на стегнах тривалістю 1, 5 - 3 години).

Спосіб використання і дози.

Дорослі У таблиці наведено дози, які рекомендуються для введення середньостатистичному дорослій людині з використанням загальноприйнятої техніки введення.

Дуже важливим для розрахунку необхідної дози є досвід лікаря і фізичної стан пацієнта. Для адекватної анестезії потрібно застосовувати найменшу необхідну дозу. Тривалість анестезії залежить від дози. Дозу слід знижувати у пацієнтів похилого віку та у пацієнток на пізніх стадіях вагітності.

Рекомендовані місце введення - нижче L3.

Діти з масою тіла до 40 кг

Маркаін Спінал Хеві може застосовуватися в педіатричній практиці.

Ризницею між дітьми і дорослими є те, що обсяг цереброспінальної рідини в новонароджених і дітей відносно більший.

Тому дітям потрібно відносно велика доза (доза / кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих.

Побічна дія. Профіль безпеки Маркаін Спінал Хеві такий же, як і інших анестетиків тривалої дії, що застосовуються для інтратекальної анестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов`язаних з блокадою нервів (наприклад, зниження кров`яного тиску, брадикардія, тимчасове затримка сечі). Також важко виділити стани, викликані безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або прямо (менінгіт, епідуральний абсцес) через пункцію або стани, пов`язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральна головний біль після пункції).

Нижче наведені небажані явища, про які повідомлялося.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Спільними протипоказаннями для використання інтратекальної анестезії є:

захворювання ЦНС в гострі і активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт і черепну кровотеча;

спинальний стеноз і захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом);

септицемія;

злоякісна анемія з підгострій комбінованій дегенерацією спинного мозку;

піогенні інфекції шкіри в місці або разом з місцем пункції;

кардіогенний або гіповолемічний шок;

захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Передозування.

Гостра системна токсичність

При використанні препарату згідно з рекомендаціями передозування малоймовірне.

Слід пам`ятати, що одночасне використання кілька місцевих анестетиків може привести до системних токсичних реакцій.

Лікування гострої системної токсичності

При ознаках гострої системної токсичності або повної спінальної блокади введення місцевого анестетика слід припинити. Слід негайно приступити до адекватного лікування серцево-судинних і неврологічних симптомів, таких як судоми та / або гальмування ЦНС.

При зупинці серця слід негайно проводити реанімаційні заходи для відновлення кровообігу. Дуже важливим є проведення оптимальної оксигенації і вентиляції легенів, а також терапії для підтримки кровообігу і усунення ацидозу.

При пригніченості серцево-судинної функції (гіпотензія, брадикардія) Слід ввести 5-10 мг ефедрину, дозу можна повторити в разі потреби через 2-3 хвилини. Дозу для дітей розраховують з огляду на вік і масу тіла.

При виникненні судом слід проводити оксигенацію, усунути судоми і підтримувати кровотік. При необхідності слід дати кисень і забезпечити вентиляцію легенів (киснева маска, ІВЛ або інтубація трахеї). Якщо спазми не припиняються самостійно через 15 - 20 секунд, призначають внутрішньовенно протисудомні препарати. Для швидкого усунення судом слід ввести внутрішньовенно розчин тіопенталу натрію 1-3 мг / кг. Як альтернативу можна ввести внутрішньовенно діазепам 0, 1 мг / кг, але він почне діяти дещо пізніше. Чати судоми можуть порушити вентиляцію і оксигенацію пацієнта. В цьому випадку слід ввести миорелаксант (сукцінохолін 1 мг / кг), який швидко зупинить судоми, і, таким чином, вентиляція і оксигенація будуть контрольованими. У будь-якому випадку слід пам`ятати про можливість проведення інтубації.

Особливості використання. Інтратекальне анестезія повинна проводиться фахівцем з достатніми знаннями і досвідом. Регіональна анестезія повинна проводиться тільки в спеціально обладнаних місцях і при наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.

Доступ для внутрішньовенного введення ліків повинен бути забезпечений до початку проведення інтратекальної анестезії.

Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики і лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.

Пацієнти в поганому загальному стані через вік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції, потребують особливої уваги, оскільки регіональна анестезія може виявитися оптимальним вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.

Пацієнти, які приймають антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під ретельним наглядом персоналу і повинен проводитися ЕКГ-спостереження, оскільки можливі серцеві ускладнення.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на центральну нервову систему і серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути в результаті неспеціального внутрішньосудинного введення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця і смерть в зв`язку з високою системною концентрацією бупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікується при прийомі рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.

Дуже рідким, але тяжким ускладненням спінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може привести до кардіоваскулярної і респіраторної депресії. Кардиоваскулярная депресія є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, в свою чергу, бути причиною важкої гіпотензії і брадикардії або навіть зупинки серця. Респіраторна депресія може бути наслідком блокади інервації дихальних м`язів, включаючи діафрагму.

Пацієнти похилого віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальної блокади. У таких пацієнтів дозу слід зменшити.

При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку миттєвої і важкої артеріальної гіпотензії, незалежно від того, який анестетик вводиться. Гіпотензія, яке виникає після інтратекальної блокади у дорослих, нечасто зустрічається у дітей віком до 8 років.

Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезії, анестезії, слабкості рухової функції і паралічу. Дуже рідко ці явища залишаються назавжди.

Не очікується загострень таких неврологічних захворювань, як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія і нейром`язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти вимагають особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризик і користь для пацієнта від проведення процедури.

Вагітність і лактація. Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам`ятати про необхідність зниження дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.

Бупівакіін проникає в грудне молоко в дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім прямого анестезуючого ефекту, місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на ментальну функцію і координацію рухів навіть через відсутність токсичного впливу на ЦНС, тому вони можуть короткочасно порушувати руху і увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, близькі за структурою з амідними анестетиками, наприклад, лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідження взаємодій бупивакаина з антиаритміками ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, але в разі необхідності призначення цих ліків слід бути обережними.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 25 ° С. Чи не заморожувати.

Термін придатності -3 роки.