Маркаін
Маркаін (Marcaine)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: bupivacaine, 1-бутил-N- (2, 6-диметилфеніл) -2-піперідінкарбоксамід, гідрохлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідрохлорид 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид та / або кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Бупівакаїн - місцевий анестетик амідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хвилин.). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів і попередженням виникнення і проведення нервового імпульсу. Аналгетичну дію триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. Тривалість дії залежить від дозування. При спинномозковій анестезії бупівакаїн викликає помірне розслаблення м`язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2 5 год. При міжреберної блокаді дію бупівакаїну триває 7-14 час.- при епідуральної блокади - 3-4 час.- при блокаді м`язів живота - 45-60 хв.
Фармакокінетика. Рівень системної абсорбції залежить від дози, шляху введення і васкуляризації місця ін`єкції. Міжреберна блокада призводить до найвищих концентрацій в плазмі крові завдяки швидкій абсорбції (максимальна концентрація в плазмі близько 1-4 мг / мл після введеної дози 400 мг), в той час як підшкірні, черевні ін`єкції дають мінімальну концентрацію в плазмі. Епідуральна блокада і блокада основних сплетінь є проміжними.
У дітей швидке абсорбція і високий рівень концентрації в плазмі крові (близько 1-1, 5 мг / мл після дози в 3 мг на кілограм) відзначається при каудальной блокаді. З білками плазми крові зв`язується 96%. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 2, 7 год. У дітей старше 3 років період напіввиведення становить таку ж величину, як і у дорослих. Виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів і 5-6% - у незмінному вигляді.
Показання до застосування. Маркаін для ін`єкцій застосовується для місцевої анестезії при проведенні оперативних втручань (в тому числі блокада трійчастого нерва, крижового, плечового сплетення), в післяопераційний, посттравматичний періоди.
Спосіб використання і дози. Дозу препарату визначає лікар залежно від тривалості запланованої операції, місця введення ін`єкції, типу необхідного полегшення болю.
Основна доза повинна вводитися повільно, з швидкістю 20-25 мг за хвилину, або підвищуючи дози при підтримці стійкого вербального контакту з пацієнтом.
Дози в таблиці вважаються такими, які необхідні для проведення блокади, і їх потрібно використовувати для середньостатистичний дорослої людини. Щодо тривалості розподілу і дії препарату існують великі індивідуальні відмінно і не має можливості зробити їх точними.
| Тип блокади | доза, мл | доза, мг | початок дії, хвилин. | тривалість дії, годину. | показання |
| місцева інфільтрація | до 30 мл | до 150 мг | 1-3 | 4-8 | Оперативні втручання і післяопераційний період |
| Ззаді очного яблука | 2-4 | 10-20 | 5 | 4-8 | офтальмологічна хірургія |
| Навколо очного яблука | 6-10 | 30-50 | 10 | 4-8 | офтальмологічна хірургія |
| міжреберна | 2-3 | 10-15 | 3-5 | 4-8 | Полегшення болю при оперативних втручаннях, післяопераційний і посттравматичний період |
| Межлёгочная | 20 | 100 | 10-20 | 4-8 | післяопераційна аналгезація |
| Плечове сплетення: пахова, надключична, між сходовими м`язами, підключичної і околососудістого | 30-40 20-30 | 150-200 100-150 | 15-30 15-30 | 4-8 4-8 | Хірургічні оперативні втручання |
| седалищная | 10-20 | 50-100 | 15-30 | 4-8 | Хірургічні оперативні втручання |
| 3 в 1 (Бедрово, що замикає і латеральна шкірна) | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 4-8 | Хірургічні оперативні втручання |
| Поперекової епідуральної частини | 15-30 | 75-100 | 15-30 | 2-3 | Хірургічні оперативні втручання (дозування включає тестову дозу) |
| грудна епідуральна | 5-10 | 25-50 | 10-15 | 2-3 | Хірургічні оперативні втручання (дозування включає тестову дозу) |
| Каудальна епідуральна у дорослих | 20-30 | 15-30 | 2-3 | Післяопераційний період, після оперативних втручань в області грудної клітини (дозування включає тестову дозу). |
Побічна дія. Спостерігається рідко, ймовірність її розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки введення Маркаін. Можуть виникнути головний біль, брадикардія, гіпотензія, в області анестезії можливе виникнення парестезії, ослаблені тонусу сфінктерів, шкірні прояви алергічних реакцій, анафілактичний шок. Під час анестезії ззаду і близько очного яблука може виникнути тимчасове сліпота, серцево-судинний колапс, зупинка дихання, конвульсії.
Блокада центральних нервів може викликати гальмування серцево-судинної системи, особливо при олигемии.
Околошейная блокада іноді може викликати брадикардію або тахікардію плода. Необхідно проводити уважний контроль серцевого ритму плода.
Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного ряду. Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепні крововиливи, остеохондроз, спондиліті, туберкульоз, метастатичні ушкодження хребта, септицемія, перніціозна анемія в комбінації з підгострій дегенерацією спинного мозку, інфекційні ушкодження шкіри в місці або близько місця ін`єкції, кардіогенний або гіповолемічний шок, порушення системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.
Чи не застосовують для внутрішньовенної регіональної анестезії. Розчини бупівакаїну протипоказані в комбінації з внутрішньовенним місцевої анестезією (блокадою по Біер), так як ненавмисно введення бупівакаїну в кровотік може викликати гострі системні токсичні реакції. Чи не застосовують для проведення парацервікальной блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).
Дитячий вік до 3 років.
Передозування. При випадковому внутрішньосудинної ін`єкцій токсичний ефект буде спостерігатися через 1-3 хв. При передозуванні максимальна концентрація в плазмі крові може спостерігатися через 20-30 хв. в залежності від місця ін`єкції.
Симптоми. Оніміння губ і ділянки біля рота, головний біль, запаморочення, іноді розпливчастість зору, дзвін у вухах. У разі високих системних концентрацій можуть виникнути гіпотонія, брадикардія, аритмія, судоми, зупинка серця, системні токсичні ефекти.
Лікування. Якщо введення Маркаін призупинено при перших ознаках передозування, то ризик розвитку серйозних небажаних ефектів зменшується.
У разі гострого передозування - забезпечення прохідності дихальних шляхів з подальшою вентиляцією дихальних шляхів для попередження апное, катетеризація Вени при розвитку колапсу проводять інфузію вазопресорних засобів, при виникненні судом - протисудомну терапію.
Особливості використання. Анестезія повинна проводиться в приміщенні з технічним обладнанням і підготовленім персоналом, з доступною аппаратарою і лікарськими препаратами, необхідними для контролю і екстреної реанімації.
Анестезія Маркаін дітям повинна проводиться з особливою обережністю фахівцем з достатніми знаннями і досвідом використання анестезії дітям. Для дітей доза повинна розраховуватися на основі ваги тіла до 2 мг на кілограм. Для дітей при каудальной епідуральної анестезії використовують Маркаін 0, 25%.
З обережністю застосовують для лікування хворих, які приймають антиаритмічні препарати з місцево анестезуючою активністю.
З обережністю застосовувати для лікування хворих з розсіяним склерозом, старечої гемиплегией внаслідок перенесеного інсульту.
Епідуральну анестезію потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих з послабленим серцево-судинними функціями.
При проведенні околошейной блокади вагітним жінкам потрібно проводити уважний контроль серцевого ритму плода для попередження виникнення тахікардії або брадикардії у плода.
Використання при вагітності та в період лактації можливо у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Проникає через плацентарний бар`єр, але відношення концентрації в крові плода і матері дуже низьке.
Виводиться з грудним молоком у незначній кількості. Вважається, що ризик негативної дії на грудну дитину практично відсутній.
Чи не застосовують для проведення парацервікальной блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).
Чи не застосовують для внутрішньовенної регіональної анестезії.
При проведенні анестезії Маркаін хворим із серцевою недостатністю, з прогресуючою хворобою печінки, або гострою нирковою недостатністю, людям похилого віку та хворим з загальним ослабленим станом потрібно приділяти особливу увагу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Маркаін зантиаритмічними препаратами, які виявляють місцеве анестезуючий активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. Барбітурати зменшують концентрацію бупівакаїну в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати.
Термін придатності -3 роки.
