Букаїн гіпербарії

Букаїн гіпербарії (Bucain hyperbar)

міжнародна та хімічна назви: bupivacainum- 1-бутілl-N- (2, 6-диметилфеніл) -2-піперідінкарбоксамід (у вигляді гідрохлориду);

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або трохи забарвлений (від жовтуватого до коричневого кольору) розчин, практично не включає плаваючих частинок;

Склад. 1 мл розчину для ін`єкцій містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг;

інші складові: глюкози моногідрат, натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Бупівакаїн.

Код АТС N01B B01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бупівакаїну гідрохлорид - це місцевий анестетик кіслотноамідного типу з середньою тривалістю латентного періоду, після якого дія препарату наростає дуже швидко і проявляється тривалою оборотних блокадою вегетативних, чутливих і рухових нервових волокон, а також провідної системи серця. Вважається, що дія бупівакаїну пов`язана з придушенням проникності мембранних натрієвих каналів. Для розчину бупівакаїну гідрохлориду характерні такі показники: рН - 4, 5 - 6 і pKa - 8, 1. Співвідношення між диссоциированной формою і розчиненої в ліпідах основою визначається величиною водневого показника в тканинах. Препарат потрапляє в нервові волокна в формі основи, далі дисоціює з утворенням бупивакаин-катиону, який і виявляє анестезуючу дію. При низькому кисневому показнику (наприклад, при запаленні) тільки незначна частина препарату знаходиться в тканинах у формі основи, внаслідок чого в нервові волокна надходить лише мала кількість бупівакаїну, нездатна спричинити анестезію.

Тривалість рухової блокади не перевищує тривалість аналгезії.

Фармакокінетика. Системна абсорбція залежить від методу його введення, васкуляризації в області введення, і наявності або відсутності епінефрину або іншого вазоконстріктора. Через швидку абсорбцію, при міжреберних блокадах, виникає максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1 - 4 мг / л, після загальної дози 400 мг), в той час коли підшкірне введення в області живота дає найменшу концентрацію в плазмі. Бупівакаїн має велику липофильность, ніж мепівакаін і лідокаїн. pK_a бупивакаина становить 8, 1, а концентраційний порівняння кров-плазма - 0, 73. У плазмі крові препарат на 92 - 96% пов`язаний з білками плазми. У дорослої людини концентрація бупівакаїну в плазмі крові зменшується вдвічі протягом 1, 5 - 5, 5 год. Кліренс становить 0, 58 л / хв. Препарат виводиться нирками у вигляді дезбутіл-бупівакаїну та гідроксильованого бупивакаина, які утворюються в печінці за допомогою реакцій деалкілування і гідроксилювання. Тільки 5 - 6% бупівакаїну виводиться з організму в незмінному вигляді.

Показання до застосування. Спінальна анестезія.

Спосіб використання і дози. Якщо відсутні будь-які спеціальні розпорядження, що стосуються застосування препарату, варто дотримуватися нижченаведених рекомендацій.

Дозу препарату підбирають у кожному конкретному випадку індивідуально, з огляду на клінічну ситуацію. При цьому варто призначати мінімальну дозу, що забезпечує достатнє знеболювання.

Зазначені нижче дози рекомендуються для одноразового призначення дорослій людині середнього зросту і з середньою вагою (приблизно 70 кг).

1 мл Букаїн 0, 5% гіпербарії включає 5 мг бупівакаїну гідрохлориду.

орієнтовні дозування

Букаїн 0, 5% гіпербарії вводять субарахноїдальний між хребцямі L 2 / L 3 і L 4 / L 5.

Якщо хворий знаходиться в положенні "сидячи", То введений розчин поширюється переважно каудально (в напрямку Купріков). У лежачого пацієнта препарат поширюється краніальної (в напрямку голови), і розподіл препарату можна регулювати, використовуючи положення Тренделенбурга і зворотний положення Тренделенбурга.

Приклад: якщо 3 мл препарату ін`екціровать між третім і четвертим поперековим хребцем, то у сидячого пацієнта рівень анестезії досягне T 10 - T 7, а в лежачого - T 7 - T 4.

При необхідності знеболювання однієї з половин тіла варто покласти хворого на бік. Приблизно через 10 - 30 хвилин Букаїн 0, 5% гіпербарії фіксується в тканинах, і розширення зони анестезії призупиняється.

Якщо через 10 хвилин після ін`єкції препарату відсутні ознаки спинального блоку, то первинну дозу можна ввести повторно. Крім того, повторну ін`єкцію первинної дози препарату можна зробити при зменшенні анестезуючого ефекту (приблизно через 2 - 3 годину). Більше двох ін`єкцій робити не слід.

Необхідними передумовами успішного проведення спінальної анестезії Букаїн 0, 5% гіпербарії є професійні знання і навички персоналу.

Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності до лікарського засобу) повторне застосування препарату може виявитися неефективним.

Щільність Букаїн 0, 5% гіпербарії становить 1, 018 г / мл при 20 ° C і 1, 013 г / мл при 37 ° C. Таку щільність забезпечує наявність глюкози в препараті.

Побічна дія. Оніміння мови, відчуття "легкості в голові", Запаморочення, шум у вухах, порушення зору, тремор, судоми, параліч кінцівок, затримка сечі, втрата свідомості, зупинка дихання, зниження серцевого викиду, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, шлункова аритмія (в тому числі шлункова пароксизмальнатахікардія, фібриляція шлуночків, асистолія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевих анестетиків кіслотноамідного типу-виражені порушення в провідній системі серця, декомпенсована гостра серцева недостатність, препарат не вводити внутрішньовенно і при парацервікальной блокаді в період пологів.

Крім того, існують спеціальні протипоказання при застосуванні препарату для перидуральной анестезії. Наприклад, недостатній ОЦК, значні порушення в системі згортання крові, підвищений внутрішньочерепний тиск. Періоди вагітності і лактації. Діти до 12 років.

Передозування. При ненавмисному введенні препарату в судинне русло, а також при розробці, яка відрізняється від норми, можлива поява різних неврологічних симптомів: від шуму у вухах, або передчасних рухів очима, які повторюються, до непритомних скорочень всіх м`язів тіла. Гранична концентрація препарату, при якій виникають зазначені порушення, коливається в межах 2, 2 - 4, 0 мкг / мл плазми крові.

Симптоми передозування можна розділити на дві якісно різні групи, в межах яких можливий подальший поділ за принципом інтенсивності симптоматики.

a). Симптоми, пов`язані з впливом на центральну нервову систему.

Легкий ступінь інтоксикації: поколювання, свербіж або оніміння в області губ і язика, шум у вухах, металевий присмак у роті, занепокоєння, тремтіння, відчуття страху, посмикування м`язів, блювання, втрата орієнтації.

Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: порушення мови, заціпенілість, нудота, блювота, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремтіння, рухова активність, яка подібна до активності при хорей, судоми (тоніко-клонічні), розширення зіниці, прискорене дихання.

Важка форма інтоксикації: блювання (небезпечність асфіксії), параліч сфінктерів, зниження тонусу м`язів, нерухомість і відсутність реакцій на подразники (ступор), періодичне дихання, зупинка дихання, кома, смерть.

b). Серцево-судинні симптоми.

Легкий ступінь інтоксикації: відчуття серцебиття, підвищений кров`яний тиск, тахікардія, прискорене дихання.

Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: тахікардія, аритмія, киснева недостатність, блідість.

Важка форма інтоксикації: виражена киснева недостатність (ціаноз), брадикардія, падіння кров`яного тиску, гостра серцева недостатність, фібриляція шлуночків, асистолія.

З появою вищевказаних симптомів інтоксикації необхідно негайно припинити введення Букаїн 0, 5% гіпербарії. Забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів. Забезпечити додаткове постачання кисню. При необхідності проводити допоміжну або контрольовану штучну вентиляцію легенів чистим киснем (спочатку через маску і за допомогою дихального ведмедик і тільки потім через трахеальних трубку). Кисневу терапію можна припинити тільки після повного повернення до норми всіх життєво важливих функцій. Ретельний контроль кров`яного тиску, пульсу і ширині зіниць. Застосувати такі заходи необхідно і в разі тотальної спінальної анестезії, першими ознаками якого є занепокоєння, шепіт або сонливість з подальшою повною втратою рухової активності і зупинкою дихання.

Наступні терапевтичні заходи необхідно проводити, орієнтуючись на конкретну клінічну картину: при різкому падінні кров`яного тиску варто перемістити голову хворого в низьке положення і повільно ввести йому в вену один з -сімпатоміметіков (наприклад, 1 мг ізопреналіну в 200 мл 5% розчину глюкози- 10 - 20 крапель / хвилину).

На додаток до цього необхідно відновити об`єм циркулюючої крові (наприклад, сольовими розчинами).

При підвищеному тонусі парасимпатичної нервової системи (брадикардія) варто призначити атропін (0, 5 - 1, 0 мг внутрішньовенно).

У разі зупинки серця необхідна реанімаційне допомогу.

При конвульсіях призначають малі дози барбітуратів ультракороткої дії (наприклад, 25 - 50 мг тіопентал-натрію) або 5 - 10 мг діазепаму внутрішньовенно. Повторне введення цих препаратів продовжують до повного усунення конвульсії.

Слід мати на увазі, що штучна вентиляція легенів киснем, необхідна з появою судом, у багатьох випадках сама по собі достатня для купірування цих патологічних проявів.

При судомах, що не припиняються, призначають тіопентал-натрію (250 мг) в комбінації з м`язовим релаксантом короткої дії (наприклад, 1 мг / кг сукцинілхоліну) і проводять штучну вентиляцію легенів чистим киснем через трахеальних трубку.

Концентрація препарату, при якій можливе виникнення судом, коливається в широких межах. Абсолютною нижньою межею є в цьому випадку концентрація бупівакаїну, яка дорівнює 2, 2 мкг / мл плазми крові.

При інтоксикації, викликаної місцевими анестетиками, не можна призначати аналептические препарати!

Особливості використання. Щоб уникнути побічних ефектів необхідно дотримуватися таких запобіжних заходів: заздалегідь створити внутрішньовенний доступ для інфузії (для корекції ОЦК). Вводити мінімальну з доз, яка забезпечує достатню анестезію. Пацієнт повинен знаходиться в положенні, що відповідає обраному способу анестезії. Не вводити препарат в інфіковану ділянку. Чи не пунктировать через інфіковану ділянку. Вводити препарат слід повільно. Контролювати кров`яний тиск, пульс і ширину зіниць. Брати до уваги як загальні, так і специфічні протипоказання, а також взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Перед ін`єкцією анестетика варто переконатися в наявності всіх необхідних реанімаційної апаратури (наприклад, для забезпечення вільної прохідності дихальних шляхів, подачі кисню), а також медикаментів екстреної допомоги для терапії токсичних реакцій.

Якщо пацієнт проходить лікування антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або розчинами, які заміщують плазму, необхідно враховувати підвищену схильність до кровотечі. Причому геморагічні ускладнення можуть виникнути не тільки через випадкове ушкодження судини при пункції, алі й при ідеальному проведенні спінальної анестезії. При необхідності варто визначити час кровотечі, активоване частковий тромбопластиновий час, концентрацію тромбоцитів в крові і провести тест Квик. Ці аналізи необхідні також для хворих, яким з профілактичною метою призначають гепарин у низьких дозах.

Особливе обережність варто виявляти в цьому випадку, коли профілактика тромботичних ускладнень проводитися низькомолекулярних гепарином. Якщо пацієнт отримує нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту), необхідно протягом останніх п`яти днів перед запланованою спінальної анестезії щодня визначити час кровотечі.

Слід враховувати, що у молодих людей віком до 30 років після спінальної анестезії часто можуть виникати головні болі.

Далі перелічені стану, при яких Букаїн 0, 5% гіпербарії можна застосовувати тільки з особливою обережністю, навіть в цьому випадку, якщо пацієнт зараз не страждає зазначеними захворюваннями, але вони були в нього в минулому. Особливої обережності слід дотримуватися у випадках використання Букаїн 0, 5% гіпербарії при: захворювання нирок або печінки, тромбозі, атеросклерозі, діабетичної невропатії. У дитячому віці спинальную анестезію звичайно не проводять. У деяких пацієнтів (переважно похилого віку) може спостерігатися різке зниження артеріального тиску при проведенні спінальної анестезії.

Управління автотранспортом. Після спінальної анестезії із застосуванням Букаїн 0, 5% гіпербарії і в залежності від обсягу втручання не можна керувати автомобілем. Тривалість цієї Заборона повинна бути встановлена компетентним доктором в кожному конкретному випадку індивідуально. Повертатися додому пацієнт повинен в супроводі. Прийом алкоголю при цьому неприпустимий.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід врахувати, що ці відомості можуть відносітіся також і до лікарських засобів, що застосовувалися незадовго до введення Букаїн.

Введення судинозвужувальних засобів пролонгує час дії Букаїн 0, 5% гіпербарії.

При одночасному застосуванні апріндіна (Aprindin) і Букаїн 0, 5% гіпербарії можлива підсумовування побічних ефектів, оскільки апріндін і локальні анестетики мають подібну хімічну структуру і аналогічні побічні ефекти.

При токсичних реакціях описаний синергізм Букаїн 0, 5% гіпербарії з анальгетиками центральної дії, хлороформом, ефіром і тіопенталом.

При комбінованому застосуванні різних локальних анестетиків їх ефекти на серцево-судинну і центральну нервову системи складаються.

Букаїн 0, 5% гіпербарії пролонгує ефект недеполяризуючих м`язових релаксантів.

Вказівки цього розділу дійсні також в цьому випадку, якщо лікарські препарати застосовувалися незадовго до введення Букаїн.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 4 роки.

Препарат призначений для одноразового використання. Невикористані обсяги препарату не підлягають зберіганню.