Бупівакаїн-м
Бупівакаїн-М (Bupivacainе)
міжнародна та хімічна назви: бупівакаін- (RS) -1-бутил-2`6`-діметілпіперідін-2-карбоксіаніліду гідрохлорид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина;
склад 1 мл містить бупівакаїну гідрохлориду - 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 0, 1 М розчин або натру їдкого 0, 1 М розчин, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій 0, 5%.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Аміди.
Код АТС: N01В В01.
дія ліків. Місцевий анестетик амідного типу. Вплив його настає повільніше (протягом 5 - 10 хвилин), а анестезія триваліша, в порівнянні з іншими анестетиками (3 - 8 годин залежно від дози і місця введення). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів, що перешкоджає виникненню і проведення нервових імпульсів. Спочатку послідовно пригнічуються температурна, тактильна і проприоцептивная чутливості, а потім і нервово-м`язова провідність. Аналгетичну дію триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в післяопераційному знеболюванні. При спинномозковій анестезії бупівакаїн виробляє помірне розслаблення м`язів нижніх кінцівок тривалістю 2 - 2, 5 год. При міжреберної блокаді дію Бупівакаїну триває 7 - 14 час- при епідуральної блокади - 3 - 4 час- при блокаді м`язів живота - 45 - 60 хв.
Фармакокінетика. Бупівакаїн (в залежності від способу використання) в різних концентраціях розподіляється в тканинах організму-максимальна концентрація відзначається в добре перфузірованнихх тканинах (печінка, легені, серце, мозок). Проникає через плацентарний бар`єр, однак через високий ступінь зв`язування препарату з білками плазми крові порівняння концентрацій в крові плода і матері низьке (0, 2 - 0, 4). Метаболізується в основному в печінці. Період напіввиведення у дорослих - 2, 7 годину (1, 2 - 4, 6 год), у дітей - 6 - 22 год. У людей похилого віку період напіввиведення дещо довший.
Показання до застосування. Спинномозкова анестезія в хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньоторакальній хірургії тривалістю до 3 - 5 час- в абдомінальній хірургії - тривалістю 45 - 60 хвилин). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетінь, сороміцького нерва, парацервікальная, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.
Спосіб використання і дози. Доза залежить від виду знеболювання. Для знеболення в хірургії (діагностичні та лікарські маніпуляції) застосовують 0, 5 - 20 мл (2, 5 - 100 мг) препарату. Для проведення блокади трійчастого нерву - 0, 5 - 2, 5 мл (2, 5 - 12, 5 мг) - зіркового вузла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг) - крижового, плечового сплетінь - 15 - 20 мл (75 - 100 мг) - міжреберної блокади - 2 - 5 мл (10 - 25 мг) - блокади периферичних нервів - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза - 10 мл (50 мг), підтримуюча - 3 - 5 - 8 мл (15 - 25 - 40 мг) кожні 4 - 6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці доза становить 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому розтині - 15 - 30 мл (75 - 150 мг). Парацервікальна блокада і блокада сороміцького нерва 2, 5 - 5 мл (12, 5 - 25 мг) з кожного боку. Максимальна доза - 2 мг / кг.
Побічна дія. Найчастіше відзначають головний біль, порушення зору, нудота і блювота. В поодиноких випадках - алергічні реакції (у важких випадках - аж до анафілактичного шоку). При застосуванні в невеликих дозах під час спинномозкової анестезії системні побічні ефекти, як правило, не виникають. При застосуванні високих доз спостерігаються оніміння мови, запаморочення, слабкість.
Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів амідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутреннечерепное кровотеча. остеохондроз, спондиліті, туберкульоз або метастатичні ураження хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою. декомпенсированная серцева недостатність. Масивний плевральнийвипіт. Значне підвищення внутреннебрюшного тиску. Явний асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійничкові ураження шкіри в місці ін`єкції. Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами. Внутрішньовенна регіонарна анестезія за Біер. Наявність алергії до препарату в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібітори моноаміноксидази, празозин - що пов`язане з ризиком посилення токсичної дії бупівакаїну. У незначній кількості проникає в грудне молоко, але не впливає на організм дитини. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зниження концентрації бупівакаїну в крові. Слід строго дотримуватися відповідність певних лікарських форм Бупівакаїну показаннями для використання.
Передозування. У важких випадках передозування спостерігаються тремор з наступним подлюченіе судом, виражена артеріальна гіпотензія та брадикардія (Аж до зупинки серця) - порушення дихання внаслідок блокади дихальних м`язів. В поодиноких випадках - парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок та порушення функції сфінктерів.
Особливості використання. Дозу для хворих похилого віку та хворих з відхиленнями в розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальною гіпотензією, блокадами серця і недостатністю кровообігу потрібно підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідного типу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенні бупівакаїну пацієнтам з печінковою і нирковою недостатністю. Використання Бупівакаїну в період вагітності допускається тільки в разі крайньої необхідності. Не рекомендується використовувати Бупівакаїн в період лактації.
Перед застосуванням необхідні проби на переносимість.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки.
