Омнікаін

Омнікаін (Omnicaine)

Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин;

Склад. 1 мл розчину містить бупівакаїну гідрохлориду 5 мг-глюкози (у вигляді моногідрату) 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Код АТС N01B B.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бупівакаїн має місцевоанестезуючі властивості. Блокує виникнення і проведення нервового імпульсу, підвищуючи поріг збудливості нервового волокна і зменшуючи величину потенціалу дії. Як слабка липофильная основа, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину і переходить в катіонну форму (через більш низький pH), інгібує натрієві канали. Виразність анестезії залежить від діаметра мієлінізації конкретного нервового волокна і швидкості проведення імпульсу. Клінічна послідовність гальмування різних видів чутливості має такий від: больова, температурна, тактильна, проприоцептивная і порушення нейром`язової провідності. Потрапляючи до кровотоку, впливає на серцево-судинну систему і ЦНС. При внутрішньовенному введенні великих доз спостерігається сповільнення провідності і гальмування автоматизму синусового вузла, виникнення шлуночкових аритмії і зупинка водія ритму. Відбувається зниження серцевого викиду (негативний інотропну дію), загального периферичного опору судин і артеріального тиску. Вплив на ЦНС виявляється придушенням центрів довгастого мозку, в т.ч. дихального (можливі пригнічення дихання і кома), або стимулюючим впливом на кору головного мозку з розвитком психомоторного збудження і тремору, що перетворюється в генералізовані судоми.

Фармакокінетика. Величина системної абсорбції залежить від дози, концентрації і об`єму розчину, що використовується, від шляху введення, васкуляризації місця ін`єкції. Зв`язування з білками плазми вариабельно і визначається кількістю препарату, що потрапив в системний кровотік: чим нижня концентрація, тим більший зв`язок з білками. Проходить через плацентарний бар`єр шляхом пасивної дифузії. Володіє більшу спорідненість з протеїнами крові (близько 95%), погано проходить через гістогематичні бар`єри (порівняння плід - материнський організм становить 0, 2-0, 4). Залежно від способів введення виявляється в серйозних кількостях в головному мозку, міокарді, печінці, нирках і легенях. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії, максимальна концентрація (С_max) Досягається через 30-45 хвилин, період напіввиведення (Т_1/2) У дорослих становить 2, 7 годину, у новонароджених - 8, 1 годину. Схильний до біотрансформації в печінці шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується в основному нирками, при цьому 6% - в незмінному вигляді.

Місцева анестезія розвивається через 5 - 10 хвилин і триває при міжреберної блокаді 7 - 14 годин-при епідуральної блокади - 3 - 4 години-при блокаді м`язів живота - 45 - 60 хвилин.

Показання для використання.

Місцева анестезія шляхом трансдермальною інфільтрації.

Регіональна анестезія: периферичні нервові блокади (тулуба і сплетінь) та центральні нервові блокади (епідуральна і спінальна), для хірургічної анестезії або аналгезії, включаючи акушерські процедури.

Спосіб використання і дози.

дорослі

При будь-якому типи анестезії доза початкової ін`єкції не повинна перевищувати 150 мг, за винятком спінальної анестезії, коли початкова доза не повинна перевищувати 20 мг. Основна доза повинна вводитися повільно, зі швидкістю 20 - 25 мг за хвилину, або підвищуючи дози при підтримці стійкого вербального контакту з пацієнтом.

Ін`єкція повторної дози може привести до помітного зростання концентрації Омнікаіна в плазмі крові за рахунок акумуляції. Таким чином, слід суворо дотримуватися таких інструкції:

інша ін`єкція не повинна виконуватися раніше, ніж через 45 хвилин;

повторна доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умови, якщо проміжок часу між ними становить 45 хвилин, і половину максимальної початкової дози за умови, якщо цей проміжок часу становить 90 хвилин;

починаючи з третьої ін`єкції доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умови, якщо проміжок часу між ними становить 75 хвилин, і половину максимальної початкової дози за умови, якщо цей проміжок часу становить 150 хвилин.

Пацієнтам літнього віку слід вводити знижені дози препарату, особливо за умови повторних введень.

Дози при вихідному застосуванні у дорослих і дітей віком 12 ** років і більше

Примітки: * - включаючи тестову дозу- ** - або 40 кг.

Дози для дітей віком до 12 років. Максимальна доза 2 мг / кг - незалежно від маси дитини, слід вводити не більше 150 мг за одну ін`єкцію.

Для дітей віком до 12 років при загальних хірургічних процедурах: локальна інфільтрація, периферична блокада, епідуральна анестезія при поперековій хірургії, анестезія кінцівок при хірургічних втручаннях використовують Омнікаін 0, 25% (тобто потрібно знижувати дозу препарату в 2 рази).

Особливу увагу слід приділяти попередженню випадковому внутрішньосудинному введенні препарату. Основна доза повинна вводиться повільно приблизно 5 мл / хв, оскільки спостереження за життєвими функціями пацієнта утруднення через відсутність мовного контакту. Якщо спостерігаються симптоми інтоксикації, ін`єкцію слід негайно припинити.

Побічна дія.

Побічні ефекти спостерігаються рідко, ймовірність їх виникнення збільшується якщо застосовуються неадекватні дози і не дотримуються техніка введення препарату.

Можуть виникнути алергічні реакції (у важких випадках анафілактичний шок), тому необхідно проводити шкірні тести на переносимість.

При спінальної анестезії можливі гіпертензія і брадикардія через блокування симпатичної нервової системи. В поодиноких випадках може виникнути зупинка серця. При глибокої спінальної анестезії можливий параліч дихальних м`язів і зупинка дихання. Неврологічні ускладнення включають занепокоєння, нервозність, запаморочення, нечіткість зору, тремор з подальшою млявістю, конвульсіями, втратою свідомості і зупинкою дихання. Можуть також бути нудота, блювота, озноб, звуження зіниць, шум у вухах.

Можливі також гіперкаліємія, ацидоз, затримка сечовипускання. У місці введення можливі роздратування, біль, почервоніння шкіри.

Протипоказання.

Омнікаін протипоказаний:

- для внутрішньовенної регіональної анестезії;

- при індивідуальній підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату (і до будь-якого місцевого анестезуючого засобу амідного типу);

- особам з протипоказаннями для таких засобів анестезії: захворювання центральної нервової системи, внутрішньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондиліті, туберкульоз, метастатичні ураження хребта, септицемія, інфекційні ураження шкіри в місці ін`єкції, порушення згортання крові.

Передозування.

Випадкове внутрішньовенне введення Омнікаіна (помірна доза, що визначається обсягом ампули) може спричинити розвиток токсичних ефектів:

з боку центральної нервової системи - занепокоєння, тривожність, збудження, позіхання, парестезія, стан сп`яніння, тремор, відчуття страху, ністагм, логорея (базікання), головний біль, нудота, дзвін у вухах. У важких випадках можливі втрата свідомості і клонико-тонічні судоми, гіпоксія і гіперкапнія настають незабаром після конвульсії як результат збільшеної м`язової активності і порушень дихання. В особливо важких випадках спостерігається апное;

з боку серцево-судинної системи - погіршення функції міокарда, артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності. Високі концентрації Омнікаіна в плазмі можуть спричинити вентрікулярную аритмію, аж до вентрикулярної фібриляції і асистолії.

Особливості використання.

Препарат застосовується в умовах стаціонару. Омнікаін мають право вводити тільки анестезіологи або досвідчений персонал, ознайомлений із застосуванням та дією препарату.

При застосуванні препарату повинна проводиться проба на чутливість.

Вона проводиться шляхом внутрішньошкірного введення 0, 2 мл препарату в області передпліччя. Якщо протягом 20 - 30 хв. не виникає будь-яких алергічних реакцій, препарат можна вводити хворому.

Перед початком периферичних або центральних блокад і інфільтрації високих доз у пацієнтів повинна бути встановлена внутрішньовенна канюля. Устаткування і медикаменти, необхідні для моніторингу і критичної реанімації, повинні бути доступні для негайного використання.

Для спінальної анестезії в дозах, що перевищує 4мл, реакція не була вивчена, тому не рекомендовано перевищувати цю дозу.

Пацієнти з серцево-судинними захворюваннями.

У таких пацієнтів препарат слід застосовувати з особливою обережністю з метою запобігання досягнення високих концентрацій препарату в плазмі, які можуть спричинити виражені вентрикулярні аритмії, наприклад, тріпотіння-мерехтіння шлуночків або вентрікулярную тахікардію, що може привести до вентрикулярной фібриляції.

Пацієнти з печінковою недостатністю.

Оскільки Омнікаін метаболізується в печінці, дозування може бути зменшене у пацієнтів з печінковою недостатністю і при необхідності (наприклад, при епідуральної анестезії) повторних введень вони проводяться при моніторингу стану пацієнта.

Пацієнти похилого віку.

Повторні введення препарату слід проводити з обережністю через можливість кумуляції внаслідок заниженого кліренсу.

Використання препарату в періоди вагітності і лактації

Питання що стосуються призначення препарату вагітним жінкам доцільно вирішувати індивідуально з урахуванням співвідношення необхідності лікування для жінки та потенційної небезпеки препарату для плода. Використання Омнікаіна слід уникати протягом першого триместру вагітності. Не слід проводити парацервікальная блокади в акушерстві через ризик маткової гіпертонії з можливим впливом на новонародженого (гіпоксія).

Як і інші місцеві анестетики, Омнікаін потрапляє в грудне молоко. Однак, з огляду на низькі концентрації препарату в материнському молоці, годування грудьми може бути продовжено в період регіональної анестезії.

Гіпоксія і гіперкаліємія збільшують ризик кардіотоксичності Омнікаіна, що вимагає корекції доз.

Ацидоз збільшує вільну фракцію Омнікаіна, яка може потенціювати його нейро- і кардіотоксичність.

Ниркова недостатність, яка супроводжується ацидозом, збільшує ймовірність токсичної дії Омнікаіна.

У період застосування препарату пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами.

особливі попередження

Спортсмени і спортсменки повинні бути попереджені, що цей препарат містить активну речовину, яка може спричинити позитивну реакцію при антидопінгових тестах.

Препарат включає 3, 15 мг натрію в 1 мл, що слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які перебувають на суворій низьконатрієвою дієті.

Рекомендовано застосовувати розчин при температурі приблизно 20 ° С, оскільки введення розчинів нижчої температури може бути болісним.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Омнікаін слід застосовувати з обережністю для місцевої анестезії у пацієнтів, які отримують антиаритмічні засоби або інші місцеві анестетики, через можливість підсумовування токсичних ефектів. Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти потенціюють ризик розвитку довгострокової гіпотензії. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зниження концентрацій Омнікаіна в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі від 15º- - 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.

Препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності!