Букаїн

Букаїн (Bucain)

міжнародна та хімічна назви: bupivacainum- 1-бутілl-N- (2, 6-диметилфеніл) -2-піперідінкарбоксамід (у вигляді гідрохлориду);

Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин, практично не містить частинок, які плавають;

Склад. 1 мл розчину для ін`єкцій містить бупівакаїну гідрохлориду 2, 5 мг або 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для місцевої анестезії. Бупівакаїн. Код АТС N01B B01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Бупівакаїну гідрохлорид - це місцевий анестетик кіслотноамідного типу з середньою тривалістю латентного періоду, після якого дія препарату наростає дуже швидко і проявляється тривалою оборотних блокадою вегетативних, чутливих і рухових нервових волокон, а також провідної системи серця. Вважається, що дія бупівакаїну підвищено зі зниженням проникності мембранних натрієвих каналів. Для розчину бупівакаїну гідрохлориду характерні такі показники: рН - 4, 5 - 6 і pKa - 8, 1. Співвідношення між диссоциированной формою і розчиненої в ліпідах основою визначається величиною водневого показника в тканинах. Препарат потрапляє в нервові волокна в формі основи, далі дисоціює з утворенням бупівакаїну-катіону, який і виявляє анестезуючу дію. При низькому кисневому показнику (наприклад, при запаленні) тільки незначна частина препарату знаходиться в тканинах у формі основи, внаслідок чого в нервові волокна надходить лише мала кількість бупівакаїну, нездатна спричинити анестезію.

Тривалість рухової блокади не перевищує тривалість аналгезії.

Фармакокінетика. Системна абсорбція залежить від методу його введення, васкуляризації в області введення та наявності або відсутності епінефрину або іншого вазоконстріктора. Через швидку абсорбцію, при міжреберних блокадах, виникає максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1 - 4 мг / л, після загальної дози 400 мг), в той час як підшкірне введення в області живота дає найменшу концентрацію в плазмі. Бупівакаїн має велику липофильность, ніж мепівакаін і лідокаїн. pK_a бупивакаина становить 8, 1, а концентраційний порівняння кров-плазма - 0, 73. У плазмі крові препарат на 92 - 96% пов`язаний з білками плазми. У дорослої людини концентрація бупівакаїну в плазмі крові зменшується в 2 рази протягом 1, 5 - 5, 5 год. Кліренс становить 0, 58 л / хв. Препарат виводиться нирками у вигляді дезбутіл-бупівакаїну та гідроксильованого бупивакаина, які утворюються в печінці за допомогою реакцій деалкілування і гідроксилювання. Тільки 5 - 6% бупівакаїну виводиться з організму в незмінному вигляді.

Показання до застосування. Місцева анестезія при больовому синдромі різного генезу, епідуральна, каудально і провідникова анестезії, анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.

Спосіб використання і дози.

Букаїн, 2, 5% розчин для ін`єкцій.

Дозу препарату підбирають у кожному конкретному випадку індивідуально, з огляду на клінічну ситуацію. При цьому варто призначати мінімальну дозу, яка забезпечує достатнє знеболювання.

Зазначені нижче дози рекомендуються для одноразового призначення підліткам старше 15 років і дорослим середнього зросту.

1 мл Букаїн 0, 25% включає 2, 5 мг бупівакаїну гідрохлориду.

Орієнтовні дозування:

При виборі доз для перидуральной анестезії варто орієнтуватися на вік пацієнта.

Середні дози при перидуральной анестезії в поястнічном відділі для хворих віком

12 років: 0, 9 мл / сегмент,

15 років: 1, 3 мл / сегмент,

20 років: 1, 5 мл / сегмент,

40 років: 1, 3 мл / сегмент,

60 років: 1, 0 мл / сегмент,

80 років: 0, 7 мл / сегмент.

Застереження: для блокади зіркового вузла Букаїн 0, 25% можна застосовувати тільки в стаціонарних умовах. При амбулаторному лікуванні призначають короткодіючий анестетик або анестетик середньої тривалості дії.

Максимальна доза, яка рекомендується для одноразового використання складає 2 мг / кг, або 60 мл (150 мг) Букаїн 0, 25% для людини з масою тіла 75 кг.

Ослабленим хворим призначають менші дози (див. Максимальну дозу).

Якщо анестезію необхідно проводити пацієнтам з зазначеним захворюваннями (тромбози, атеросклероз, діабетична невропатія), то дозу зменшують на одну третину.

У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю може значно підвищитися концентрація препарату в крові, особливо при повторних введеннях. У цьому випадку варто призначати низькі дози Букаїн 0, 25%.

При застосуванні перидуральной анестезії під час пологів необхідно зменшити дозу бупівакаїну на одну третину.

Для блокади корінців спинного мозку Букаїн 0, 25% вводять в епідуральний простір. Для інфільтраційної анестезії проводять ін`єкцію Букаїн 0, 25% в тканини обмеженою ділянки (інфільтрація). Для периферичної провідникової анестезії, терапії больового синдрому та симпатичної блокади препарат вводять локально, з огляду на анатомічні порівняння.

Необхідними передумовами успішного проведення анестезії Букаїн 0, 25% є професійні знання і навички персоналу.

При застосуванні нізкоконцентрірованниех розчинів (наприклад, 0, 25%) можливе повільне постійне введення бупівакаїну.

Перидуральна анестезія може виконуватися за допомогою безперервного введення 4 - 8 мл / год Букаїн 0, 25% для поперекових сегментів і 2 - 4 мл / год - для грудних. При цьому спочатку вводять одноразову дозу, величина якого встановлюється в кожному конкретному випадку індивідуально. Ефект препарату варто постійно контролювати. При необхідності можна змінити швидкість введення розчину або призначити додатково одноразову дозу (наприклад, 5 - 8 мл 0, 25% бупівакаїну).

Повторно препарат застосовується в першу чергу при блокаді нервових сплетінь. Наприклад, при катетерной блокаді плечового сплетення можна через 12 годину після первинного введення максимальної дози (0, 5%) зробити ін`єкцію 30 мл бупівакаїну гідрохлориду (0, 25%) і потім ще через 10, 5 ж третя година раз ввести бупівакаїн (30 мл 0 , 25% розчину).

Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності до лікарського засобу) повторне застосування препарату може виявитися неефективним.

Букаїн, 5% розчин для ін`єкцій.

При спінальної анестезії Букаїн 0, 5% вводять в субарахноїдальний простір, при інших видах блокади корінців спинного мозку - в епідуральний простір. Для інфільтраційної анестезії Букаїн 0, 5% ін`екціруют в тканини обмеженою ділянки (інфільтрація). Для периферичної провідникової анестезії, терапії больового синдрому та симпатичної блокади препарат вводять локально, з огляду на анатомічні порівняння.

Необхідними передумовами успішного проведення анестезії Букаїн 0, 5% є професійні знання і навички персоналу.

Повторно препарат застосовується в першу чергу при блокаді нервових сплетінь. Наприклад, при катетерной блокаді плечового сплетення можна через 12 годину після первинного введення максимальної дози (0, 5%) провести ін`єкцію 30 мл бупівакаїну гідрохлориду (0, 25%) і потім ще через 10, 5 ж третя година раз ввести бупівакаїн (30 мл 0 , 25% розчину).

Внаслідок тахіфілаксії (швидкий розвиток підвищеної толерантності до лікарського засобу) повторне застосування препарату може виявитися неефективним.

1 мл Букаїн 0, 5% містить 5 мг бупівакаїну гідрохлориду.

Орієнтовні дозування:

При виборі доз для перидуральной анестезії варто орієнтуватися на вік пацієнта.

Середні дози при перидуральной анестезії в поястнічном відділі для хворих віком

12 років - 0, 9 мл / сегмент,

15 років - 1, 3 мл / сегмент,

20 років - 1, 5 мл / сегмент,

40 років - 1, 3 мл / сегмент,

60 років - 1, 0 мл / сегмент,

80 років - 0, 7 мл / сегмент.

Максимальна рекомендована доза, яка рекомендується при одноразовому застосуванні становить 2 мг / кг, тобто 30 мл (150 мг) Букаїн 0, 5% для людини з масою тіла 75 кг.

Ослабленим хворим призначають менші дози (див. Максимальну дозу).

Якщо анестезію необхідно проводити пацієнтам з зазначеним захворюваннями (тромбози, атеросклероз, діабетична невропатія), то дозу зменшують на одну третину.

У пацієнтів з недостатньою функцією печінки або нирок може значно підвищитися концентрація препарату в крові, особливо при повторних введеннях. У цьому випадку варто призначати низькі дози Букаїн 0, 5%.

При застосуванні перидуральной анестезії під час пологів необхідно зменшити дозу бупівакаїну на одну третину.

Побічна дія. Оніміння мови, відчуття "легкості в голові", Запаморочення, шум у вухах, порушення зору, тремор, судоми, параліч кінцівок, затримка сечі, втрата свідомості, зупинка дихання, зниження серцевого викиду, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, шлункова аритмія (в тому числі шлункова пароксизмальнатахікардія, фібриляція шлуночків, асистолія).

Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевих анестетиків кіслотноамідного типу-виражені порушення в провідній системі серця, декомпенсована гостра серцева недостатність, препарат не можна вводити внутрішньовенно і при парацервікальной блокаді в період пологів.

Крім того, існують спеціальні протипоказання при застосуванні препарату для перидуральной анестезії. Наприклад, недостатньому ОЦК, значні порушення в системі згортання крові, підвищений внутрішньочерепний тиск. Періоди вагітності і лактації. Діти до 12 років.

Передозування. При ненавмисному введенні препарату в судинне русло, а також при розробці, яка відрізняється від норми, можлива поява різних неврологічних симптомів: від шуму у вухах, або передчасних рухів очима, які повторюються, до непритомних скорочень всіх м`язів тіла. Гранична концентрація препарату, при якій виникають зазначені порушення, коливається в межах 2, 2 - 4, 0 мкг / мл плазми крові.

Симптоми передозування можна розділити на дві якісно різні групи, в межах яких можливий подальший поділ за принципом вираженості симптоматики:

a) симптоми, пов`язані з впливом на центральну нервову систему:

легкий ступінь інтоксикації: поколювання, свербіж або оніміння в області губ і язика, шум у вухах, металевий присмак у роті, занепокоєння, тремтіння, відчуття страху, посмикування м`язів, блювання, втрата орієнтації.

Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: порушення мови, заціпенілість, нудота, блювота, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тремтіння, рухова активність, яка подібна до активності при хорей, судоми (тоніко-клонічні), широкі зіниці, прискорене дихання.

Важка форма інтоксикації: блювання (небезпечність асфіксії), параліч сфінктерів, зниження тонусу м`язів, нерухомість і відсутність реакцій на подразники (ступор), періодичне дихання, зупинка дихання, кома, смерть.

б) Серцево-судинні симптоми:

легкий ступінь інтоксикації: відчуття серцебиття, підвищений кров`яний тиск, тахікардія, прискорене дихання.

Інтоксикація середнього ступеня тяжкості: тахікардія, аритмія, киснева недостатність, блідість.

Важка форма інтоксикації: виражена киснева недостатність (ціаноз), брадикардія, падіння кров`яного тиску, гостра серцева недостатність, фібриляція шлуночків, асистолія.

З появою вищевказаних симптомів інтоксикації необхідно негайно припинити введення Букаїн. Забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів, додаткове постачання кисню. При необхідності провести допоміжну або контрольовану штучну вентиляцію легенів чистим киснем (спочатку через маску і за допомогою дихального ведмедик і тільки потім через трахеальних трубку). Кисневу терапію можна припинити тільки після повного повернення до норми всіх життєво важливих функцій. Ретельний контроль кров`яного тиску, пульсу і стану зіниць.

Наступні терапевтичні заходи необхідно проводити, орієнтуючись на конкретну клінічну картину: при різкому падінні кров`яного тиску варто перемістити голову хворого в низьке положення і повільно ввести йому в вену один з -сімпатоміметіков (наприклад, 1 мг ізопреналіну в 200 мл 5% розчину глюкози- 10 - 20 крапель / хв).

На додаток до цього необхідно відновити об`єм циркулюючої крові (наприклад, сольовими розчинами).

При підвищеному тонусі парасимпатичної нервової системи (брадикардія) варто призначити атропін (0, 5 - 1, 0 мг внутрішньовенно).

У разі зупинки серця необхідна реанімаційне допомогу.

При конвульсіях призначають малі дози барбітуратів ультракороткої дії (наприклад, 25 - 50 мг тіопентал-натрію) або 5 - 10 мг діазепаму внутрішньовенно. Повторне введення цих препаратів продовжують до повного усунення конвульсії.

Слід мати на увазі, що штучна вентиляція легенів киснем, необхідна з появою судом, у багатьох випадках сама по собі достатня для купірування цих патологічних проявів.

При судомах, що не припиняються, призначають тіопентал-натрію (250 мг) в комбінації з м`язовим релаксантом короткої дії (наприклад, 1 мг / кг сукцинілхоліну) і проводять штучну вентиляцію легенів чистим киснем через трахеальних трубку.

Концентрація препарату, при якій можливе виникнення судом, коливається в широких межах. Абсолютною нижньою межею є в цьому випадку концентрація бупівакаїну, яка дорівнює 2, 2 мкг / мл плазми крові.

При інтоксикації, викликаної місцевими анестетиками, не можна призначати аналептические препарати!

Особливості використання. Щоб уникнути побічних ефектів, необхідно дотримуватися таких запобіжних заходів: заздалегідь створити внутрішньовенний доступ для інфузії (для корекції ОЦК). Вводити мінімальну з доз, яка забезпечує достатню анестезію. Не застосовувати разом з вазоконстріктамі. Пацієнт повинен знаходиться в положенні, що відповідає вибраному способу анестезії. Виявляти обережність при ін`єкції в ділянку запалення (бо в цьому випадку спостерігається підвищена резорбція при зниженій ефективності). Вводити препарат слід повільно. Контролювати кров`яний тиск, пульс і ширину зіниць. Брати до уваги як загальні, так і специфічні протипоказання, а також взаємодія з іншими лікарськими засобами. Перед ін`єкцією анестетика варто переконатися в наявності всіх необхідних реанімаційної апаратури (наприклад, для забезпечення вільної прохідності дихальних шляхів, подачі кисню), а також медикаментів екстреної допомоги для усунення токсичних реакцій.

Якщо пацієнт лікується антикоагулянтами (наприклад, гепарином), нестероїдними протизапальними засобами або розчинами, які заміщують плазму, необхідно враховувати підвищену схильність до кровотечі. Причому геморагічні ускладнення можуть виникнути не тільки через випадкове ушкодження судини при пункції, алі й при ідеальному проведенні спінальної анестезії. При необхідності варто визначити час кровотечі, активоване частковий тромбопластиновий час, концентрацію тромбоцитів в крові і провести тест Квик. Ці аналізи необхідні також для хворих, яким з профілактичною метою призначають гепарин у низьких дозах.

Особливе обережність варто виявляти в цьому випадку, коли профілактика тромботичних ускладнень проводитися низькомолекулярних гепарином. Якщо пацієнт отримує нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту), необхідно протягом останніх п`яти днів перед запланованою спінальної анестезії щодня визначити час кровотечі.

Інформація про перидуральную анестезію у хворих, яким проводиться профілактика тромбоемболічних ускладнень, наведена в розділі "особливості застосування".

Далі перелічені стану, при яких Букаїн можна застосовувати тільки з особливою обережністю, навіть в цьому випадку, якщо пацієнт в даний час не страждає зазначеними захворюваннями, але вони були в нього в анамнезі: захворювання нирок або печінки, тромбози, атеросклероз, діабетична невропатія, ін`єкції в ділянку запалення.

Для дітей необхідно підбирати відповідну дозу бупівакаїну в кожному конкретному випадку індивідуально, з огляду на вік і вагу дитини. Дітям варто призначати нізкоконцентрірованной розчини бупивакаина.

У деяких пацієнтів (переважно в осіб похилого віку) може спостерігатися різке зниження артеріального тиску при проведенні перидуральной анестезії.

Управління автотранспортом і робота з складною технікою. При застосуванні анестезії Букаїн лікар повинен в кожному конкретному випадку індивідуально вирішувати питання про те, чи може пацієнт керувати автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід врахувати, що ці відомості можуть бути віднесені також і до лікарських засобів, що застосовувалися незадовго до введення Букаїн.

Введення судинозвужувальних засобів пролонгує час дії Букаїн.

При одночасному застосуванні апріндіну (Aprindin) і Букаїн можлива підсумовування побічних ефектів, оскільки апріндін і локальні анестетики мають подібну хімічну структуру і аналогічні побічні ефекти.

При токсичних реакціях описаний синергізм Букаїн з анальгетиками центральної дії, хлороформом, ефіром і тіопенталом.

При комбінованому застосуванні різних локальних анестетиків їх ефекти на серцево-судинну і центральну нервову системи складаються.

Букаїн пролонгує ефект недеполяризуючих м`язових релаксантів.

Вказівки цього розділу дійсні також в цьому випадку, якщо лікарські препарати застосовувалися незадовго до введення Букаїн.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-25 ° С. Термін придатності - 4 роки.

Препарат призначений для одноразового використання. Невикористані обсяги препарату не підлягають зберіганню.