Ти тут

Рибавірин медуна

рибавірин Медуна (Ribavirin Meduna)

міжнародна та хімічна назви: ribavirin- 1-b-D-рібофуранозіл-1Н-1, 2, 4-триазол-3-карбоксамід;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, вміст капсули - порошок білого кольору;

Склад. 1 капсула містить 200 мг рибавірину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза моногідрат, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид, магнію стеарат. Оболонка: титану діоксид, желатин.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.

Код АТС J05А В04.

дія ліків.

Рибавірин Медуна - це синтетичний аналог нуклеозиду з вираженою противірусною дією, який має широкий спектр активності проти деяких ДНК і РНК вірусів.

Фармакодинаміка.

Рибавірин легко проникає в уражені вірусом клітини і швидко фосфорилюється внутрішньоклітинної аденозинкіназою в рибавирин моно-, ди-і трифосфат. Ці метаболіти, особливо рибавірин трифосфат, мають виражену противірусну дію.

Механізм дії рибавірину з`ясований недостатньо. Однак відомо, що рибавірин інгібує інозин-монофосфат-дегідрогеназу (ІМФ), цей ефект призводить до вираженого зниження рівня внутрішньоклітинного гуанозин трифосфата (ГТФ), що в свою чергу, пригнічує синтез вірусної РНК і вірус специфічних білків. Рибавірин інгібує реплікацію нових віріонів, що забезпечує зниження вірусного навантаження. Рибавірин селективно інгібує синтез вірусної РНК, не пригнічуючи синтез РНК в нормально функціонуючих клітинах.

Рибавірин ефективний щодо багатьох ДНК- і РНК-вірусів, що не чутливих до решти антивірусних препаратів. Найбільш чутливими до рибавірину ДНК-вірусами, є: Simple herpes virus, poks-virus, virus Marek`s illness. Нечутливими до рибавірину ДНК-вірусами є: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox і rhinotraeheitts. Найбільш чутливими до рибавірину РНК-вірусами є: influenza А, В, paramyxovirus (parainfiuenza, epidemic paratite, Nucasf`s illness), reoviruses, RNA tumorai viruses. Нечутливими до рибавірину РНК-вірусами є-enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.

Виявлена активність рибавірину проти вірусу гепатиту С (ВГС). Механізм дії рибавірину проти ВГС повністю не з`ясований. Допускається, що накопичень фосфорилювання рибавірину трифосфату конкурентно пригнічує утворення гуанозин трифосфата, тим самим знижуючи синтез вірусних РНК. Також вважається, що механізм синергічної дії рибавірину та альфа інтерферону проти ВГС обумовлений посиленням фосфорилювання рибавірину інтерфероном.

Фармакокінетика.



Всмоктування.

При пероральному застосуванні Рибавірин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При цьому його біодоступність становить понад 45%

Розподіл.

Рибавірин розподіляється в плазмі, секреті дихальних шляхів та еритроцитах. Значна кількість рибавирин трифосфата накопичується в еритроцитах, досягаючи плато до 4 діб і зберігається протягом декількох тижнів після введення. Період напіврозподілу становить 3, 7 м Обсяг Vd - близько 5000 л. При курсовому прийомі рибавірин накопичується в плазмі у великій кількості. Співвідношення показників біодоступності (AUC) при повторному й однократному введенні дорівнює 6. Значна концентрація рибавірину (понад 67%} може бути виявлено в цереброспинальной рідини після тривалого введення.

Зв`язування з білками: незначною мірою зв`язується з білками плазми.

Час досягнення піку концентрації в плазмі - від 1 до 1 5 год.

Час досягнення терапевтичної концентрації в плазмі залежить від величини хвилинного об`єму крові. Концентрація в секреті дихальних шляхів набагато вища, ніж в плазмі.

Середня величина пікової концентрації (Стах) В плазмі: близько 5 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому в дозі 200 мг кожні 8 годину і близько 11 мкмоль на літр наприкінці 1 тижня прийому в дозі 400 мг кожні 8 год.



Біотрансформація: Рибавірин фосфорилюється в клітинах печінки в активні метаболіти у вигляді моно-, ди- і трифосфату, які потім метаболізуються в 1, 2, 4 -тріазолкарбоксамід. Інший шлях метаболізму включає амідний гідроліз у трикарбоксилову кислоту і дерибозилювання з утворенням триазольного карбоксильного метаболіти.

Виведення: Рибавірин виводиться з організму повільно. Час напіввиведення (Т1/2) Після одноразового прийому дози 200 мг становить від 1 до 2 години через плазми і до 40 днів з еритроцитів. Після припинення курсового прийому Т1/2 становить близько 300 годину. Рибавірин і його метаболіти в основному виводяться із сечею. Тільки близько 10% виводиться з калом, У незміненому стані близько 7% рибавірину виводиться за 24 год і близько 10% - за 48 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: При прийомі препарату хворими з нирковою недостатністю AUC і Смах рибавірину збільшуються, що обумовлено зниженням справжнього кліренсу. У хворих з печінковою недостатністю (А, В і С ступені) фармакокінетика рибавірину не змінюється. Після прийому одноразової дози з їжею, що містить жири, фармакокінетика рибавірину змінюється істотно (AUC і Сmax збільшуються на 70%).

Показання до застосування. Рибавірин Медуна призначають у складі комбінованої терапії з альфа інтерферонами для лікування гепатиту С в стадії реплікативної активності, без цирозу печінки, або при наявності цирозу печінки в стадії компенсації.

Спосіб застосування та дози. Капсули Рибавірин Медуна приймають перорально, не розжовуючи і запиваючи водою, під час прийому їжі. Дорослим пацієнтам з гепатитом С рекомендується приймати рибавірин з розрахунку 15 мг на 1 кг маси тіла, що відповідає 800-1200 мг на добу, тобто 2-3 капсули вранці і 2-3 капсули ввечері. Звичайна рекомендована доза для хворих з масою тіла менше 75 кг становить 1000 мг на добу (2 капсули вранці та 3 капсули ввечері), хворим з масою тіла більше 75 кг рекомендується приймати 1200 мг на добу (3 капсули вранці та 3 капсули ввечері).

Тривалість курсу комбінованої терапії Рибавірином Медуна з альфа-інтерферон, як правило, становить не менше 24 тижнів. При цьому у хворих, несприйнятливих до іонотерапії альфа - Інтерфероном, а також при рецидиві захворювання тривалість курсу становить не менше 6 міс.

Побічна дія. Найбільш поширеним побічним ефектом є гемолітична анемія. Тому в процесі лікування необхідно контролювати вміст гемоглобіну, білірубіну і сечової кислоти.

Частими побічними ефектами є диспное, кашель, порушення сну, екзантема. Рідше проявляються грипоподібний явища з температурою, головний біль і біль у суглобах, зниження маси тіла, нудота, випадання волосся, депресія. Рідко спостерігаються порушення функції щитовидної залози у вигляді зміни вмісту ТТГ, а також алергічні реакції (кропив`янка, бронхоспазм, анафілаксія). Дуже рідко виникають симптоми аутоімунних захворювань, артеріальна гіпотензія, лейкопенія і тромбоцитопенія.

Всі побічні ефекти оборотні, які не впливають на ефективність лікування і припиняються після закінчення прийому препарату. Нормалізація гемоглобіну спостерігається після короткочасного зниження дози.

Протипоказання.

Рибавірин Медуна протипоказаний пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю ІІБ - ІІІ ступені, інфарктом міокарда, при хронічній нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв), анемії, тяжких порушеннях функції печінки, в тому числі при декомпенсованому цирозі, аутоімунних захворюваннях, в тому числі при аутоімунному гепатиті, при захворюваннях щитовидної залози, які не піддаються лікуванню, при тяжкій депресії з суїцидальними намірами, при вагітності і лактації (грудне годування), при підвищеній чутливості до рибавірину та інших компонентів препарату.

Передозування.

Можливе посилення побічної дії.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Особливості використання.

Перед початком лікування, через 2 або 4 тижні і далі регулярно, в міру необхідності, треба проводити контрольні лабораторні дослідження (клінічний аналіз крові, аналіз складу електролітів, функціональні проби печінки, вміст креатиніну в сироватці).

У процесі лікування рибавірином максимальні зниження вмісту гемоглобіну в більшості випадків відзначається після 4-8 тижнів від початку лікування. При зниженні гемоглобіну нижче 11 г / ДЦЛ слід короткочасно зменшити дозу рибавірину на 400 мг на добу, при падінні гемоглобіну нижче 10 г / ДЦЛ слід зменшити дозу до 50% від початкової. У більшості випадків зміни рекомендованих доз забезпечують відновлення рівня гемоглобіну. Однак при збереженні непереносимості рибавірину після корекції дози, а також при падінні гемоглобіну нижче 8, 5 г / ДЦЛ прийом препарату слід припинити.

При гострих алергічних реакціях препарат слід відмінити і призначити відповідне лікування.

Рибавірин Медуна слід призначати з обережністю після відповідного обстеження пацієнтам із захворюваннями серця, хронічними обструктивними захворюваннями легень, на цукровий діабет, при порушеннях згортання крові, тромбофлебіти, мієлодепресії.

У зв`язку з можливою тератогенної і ембріотоксичну дію Рибавірину Медуна необхідно забезпечити надійну контрацепцію під час лікування і протягом 4 місяців після закінчення лікування у жінок і протягом 7 місяців у чоловіків. У зв`язку з можливим погіршенням функції нирок у літніх пацієнтів перед застосуванням препарату необхідно з`ясування функції нирок, в тому числі кліренсу креатиніну.

Безпека застосування препарату для лікування дітей та підлітків не встановлена, тому його використання у пацієнтів до 18 років не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Рибавірину Медуна і альфа-інтерферону відзначається синергізм.

Призначення рибавірину під час лікування зидовудином та / або ставудином при наявній ВІЛ-інфекції супроводжується зниженням фосфорилювання цих препаратів, який призводить до ВІЛ-віремії і зажадає зміни схеми лікування. У той же час не виявлено взаємодію рибавірину і ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази чи інгібіторів протеаз. Тому можливо комбіноване використання рибавірину і зазначених препаратів для лікування хворих з інфекцією ВІЛ і гепатитом С.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення

Увага, тільки СЬОГОДНІ!