Раміро плюс
Раміро плюс (Ramiril plus)
Діючі речовини: 1 капсула Рамірилу плюс включає раміприлу 2,5 мг, гідрохлортіазиду 12,5 мг;
допоміжна речовина: крохмаль прежелатинізований.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого фактора з діуретиками. Код АТС С09ВА05.
Клінічні характеристики.
Показання. Артеріальна гіпертензія.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату-системний червоний вовчак, склеродермія (підвищений ризик розвитку нейтропенії або агранулоцитоза) - Гальмування кістковомозкового кроветворенія- гіперкаліемія- цукровий діабет- двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз ниркової артерії однієї нирки, трансплантація нирки- ниркова недостатність (кліренс менше 40 мл / хв.) - Гіпонатріємія, печінкова недостатність, первинний гіперальдостеронізм- вагітність, період лактаціі- дитячий вік-гіпотензія, подагра.
Спосіб використання і дози. Доза встановлюється лікарем індивідуально в залежності від стану хворого. Звичайна доза - 1-2 таблетки на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 таблеток.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, з великою кількістю рідини (приблизно одна склянка). Таблетки можна приймати незалежно від часу прийому їжі.
Дозування при порушенні функції нирок.
Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 40 мл / хв. лікування слід починати з монотерапії раміприлом 1,25 мг. Якщо артеріальний тиск не нормалізується, доза раміприлу може бути збільшена до 2,5 мг. Якщо і після цього артеріальний тиск не контролюється пацієнти, можуть бути переведені на терапію Рамірілом Плюс по 1 капсулі на добу.
Побічні реакції. З боку серцево-судинної системи і крові: гіпотензія, в тому числі ортостатичні реакції, стенокардія, синкопе, серцева недостатність, інфаркт міокарда, вертиго, біль у грудній клетке- дуже рідко - аритмія, прискорене серцебиття, гемолітична анемія, депресія кісткового мозку, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцітоз- васкуліт.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, діарея- дуже рідко - сухість у роті, анорексія, диспепсія, дисфагія, запор, біль в черевній порожнині, гастроентерит, панкреатит, гепатит, порушення функції печінки, підвищення рівня печінкових трансаміназ.
З боку нервової системи та органів чуття: запаморочення, головний біль, астенія- дуже рідко - цереброваскулярні порушення, амнезія, сонливість, судоми, депресія, порушення сну, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, зниження слуху, порушення зору.
З боку дихальної системи: сухий кашель, інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів, дуже рідко - диспное, фарингіт, синусит, риніт, трахеобронхит, ларингіт, бронхоспазм.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія, олігурія, набряки.
Алергічні реакції: кропив`янка, висипання, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, ангіоневротичний набряк.
інші: зниження маси тіла, анафілактоїдні реакції, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну, ангіоневротичний набряк, артралгія / артрит, міалгія, пронос, порушення водно-електролітного балансу, зміна концентрації білірубіну, сечової кислоти, глюкози.
Передозування. симптоми: сухість у роті, виражена артеріальна гіпотензія, брадикардія, шок, порушення балансу електролітів, гостра ниркова недостатність, тромбоемболія.
лікування: в легких випадках - промивання шлунка, введення адсорбентів і натрію сульфату протягом 30 хв. після прийому препарату. Симптоматичне лікування. У разі гіпотензії пацієнту парентерально вводять кристалоїдні розчини. Можливо введення ангіотензину ІІ.
Використання Рамірилу плюс в період вагітності або годування груддю. Не рекомендується застосовувати препарат в період вагітності. Препарат проникає в грудне молоко, тому, якщо лікування цим препаратом необхідно для матері, годування груддю слід припинити.
Діти. Немає даних про використання раміприлу у дітей до 18 років.
Особливі заходи безпеки. Не рекомендується вживати алкогольні напої під час лікування препаратом.
Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічні) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування препарату.
Літні хворі.
Використання цього препарату у літніх хворих, які приймають діуретики та / або мають серцеву недостатність, а також хворих з порушеннями функції печінки або нирок, потребує особливої уваги. Дозу встановлює лікар індивідуально залежно від реакції пацієнта на препарат.
Слід обережно застосовувати препарат при захворюванні на цукровий діабет, подагру (гіперурикемія), порушення функції печінки, електролітні порушення.
Особливості використання. Після прийому першої дози, а також при збільшенні дозування сечогінного засобу та / або Рамірилу Плюс хворі повинні знаходитися протягом 8 год. під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку неконтрольованої гіпотензивної реакції.
У хворих із серцевою недостатністю прийом препарату може призвести до розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, що супроводжується олігурією або азотемією і зрідка - розвитком гострої ниркової недостатності.
Хворі на злоякісну артеріальну гіпертензію або із супутньою тяжкою серцевою недостатністю повинні починати лікування в умовах стаціонару.
Перед початком і під час терапії інгібіторами АПФ необхідний підрахунок загальної кількості лейкоцитів і з`ясування лейкоцитарної форми (до 1 разу на місяць у перші 3-6 місяців лікування у хворих з підвищеним ризиком нейтропенії - при порушенні функції нирок, колагенозах або у тих, хто отримує високі дози, а також при перших ознаках розвитку інфекції). При підтвердженні нейтропенії (кількість нейтрофілів менше 2000 / мкл) терапію інгібіторами АПФ слід припиняти.
До і під час лікування Рамірілом плюс необхідний моніторинг артеріального тиску, функції нирок, вмісту К+ в плазмі, контроль вмісту гемоглобіну в периферичної крові, вмісту К+, креатиніну, сечовини, контроль концентрації електролітів і печінкових ферментів у крові.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, які перебувають на малосолевой або безсолевой дієті (підвищений ризик розвитку артеріальної гіпотензії). У хворих зі зниженим об`ємом циркулюючої крові (внаслідок терапії діуретиками), при обмеженні вживання солі, при проведенні діалізу, при проносі і блюванні можливий розвиток симптоматичної гіпотензії.
Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного виникнення вираженої гіпотензії слід зменшити дозу або відмінити препарат.
Не рекомендується застосовувати діалізних мембрани AN69 разом з інгібіторами АПФ (через можливість розвитку у пацієнтів анафілактоїдних реакцій). Якщо в анамнезі є вказівки щодо розвитку ангіоневротичного набряку, не пов`язаного з прийомом інгібіторів АПФ, тоді у цих хворих існує підвищений ризик його розвитку при прийомі препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретики. Слід з обережністю виконувати фізичні вправи під час спеки через ризик дегідратації і артеріальної гіпотензії внаслідок зниження об`єму рідини в організмі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій. Обережно слід призначати препарат разом з:
- алопуринолом, імунодепресантами, кортикостероїдами, прокаїнамідом, цитостатиками (ризик порушення кровотворення);
- антигіпертензивними препаратами (наприклад, діуретики) або інші речовини, які мають антигіпертензивний ефект (наприклад, нітрати, трициклічні антидепресанти та анестетики) - посилення антигіпертензивного ефекту;
- солями калію, гепарином - може підвищитися рівень калію в сироватці крові;
- солями літію - підвищення рівня літію, токсичність;
- нестероїдними протизапальними препаратами - зниження ефективності Рамірилу Плюс;
- алкоголем - посилення дії алкоголю;
- солями натрію - зниження антигіпертензивного ефекту Рамірилу Плюс.
Гідрохлортіазид може знижувати нирковий кліренс амантадину, що може привести до збільшення токсичності амантадину.
Спільне використання тіазиднихдіуретиків і аміодарону, дизопіраміду, флекайніду, хінідину, астемизола, терфенадину, пімозиду, соталолу і серцевих глікозидів посилює токсичність останніх на фоні гіпокаліємії. Кортикостероїди збільшують ризик появи гіпокаліємії.
Аніонообмінні смоли (наприклад, холестирамін, колестипол) знижують абсорбцію гідрохлортіазиду відповідно на 85% і 43%.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
раміприл пригнічує активність ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кініназа II), викликаючи розширення судин та зниження артеріального тиску. Придушення активності АПФ підвищує активність реніну в плазмі крові, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону. Антигіпертензивний ефект настає через 1 - 2 години після застосування препарату, максимальний ефект розвивається протягом 3 - 6 годин і триває не менше 24 годин.
Гідрохлортіазид є діуретиком. Діуретики інгібують реабсорбцію Na+ і Cl- у дистальних канальцях, посилюючи виведення натрію, калію, хлору і води. Початковий прийом тіазидного засобу викликає натрійурез і діурез, що призводять до зниження об`єму циркулюючої плазми з наступним зниженням серцевого викиду та значним зменшенням артеріального тиску. У відповідь на зниження артеріального тиску і серцевого викиду відбувається перерозподіл рідини з інтерстиціального простору в внутрішньосудинне русло, і тому через 3 - 4 місяці виникає поступова нормалізація об`єму плазми. При тривалому застосуванні препарату серцевий викид повертається до початкової величини, а периферичний судинний опір знижується до нижчих рівнів порівняно з початковою величиною.
Гіпотензивні ефекти кожної з компонентів препарату доповнюють один одного, найкращий ефект препарату досягається через 6 - 8 годин і триває до 24 год.
Фармакокінетика. Раміприл швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту (не менше 50-60% введеної дози) і максимальна його концентрація в плазмі крові досягається протягом однієї години. Раміприл майже повністю метаболізується (в основному - в печінці) з утворенням активних та неактивних продуктів. Його активний метаболіт, раміпрілат, приблизно в 6 разів активніший за раміприл. Максимальна концентрація його в плазмі крові досягається через 2-4 години. Серед відомих неактивних метаболітів - дікетопіперазіновий ефір, дікетопіперазінова кислота, а також глюкуроніди раміприлу та раміприлату. Зв`язування раміприлу і раміприлату з білками крові становить приблизно 73% і 56% відповідно. В умовах використання звичайних доз (один раз на добу) рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається на 4-й день застосування препарату. Після використання 60% дози виводиться з сечею (в основному у формі метаболітів), а приблизно 40% - з калом. Приблизно 2% введеної дози виводиться з сечею в незмінному стані.
Після перорального прийому 70% гідрохлоротіазиду всмоктується у дванадцятипалій кишці та верхній порожній кишці. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 - 5 годин. Він зв`язується з білками плазми приблизно на 40%. 95% гідрохлоротіазиду виводиться нирками. Виведення є результатом канальцевої екскреції. Період напіввиведення - від 5,6 -14,8 год. Зазвичай терапевтичний ефект гідрохлоротіазиду з`являється через 2 години. після прийому, а максимальний після 3 - 4 год.
Вплив цієї комбінації звичайно триває до 24 год. Оптимальні зниження артеріального тиску спостерігається через 3 - 4 тижні лікування.
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули з кришечкою сірого кольору і білим корпусом білого кольору з чорним маркуванням "MICRO" на корпусі і кришечці, вміст капсули - білий порошок.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в сухому, недоступному для дітей місці.
