Берліприл ® 20
Берліприл ® 20 (Berlipril 20)
Міжнародна та хімічна назви: enalapril- 1- [N - ((S) -1-етоксикарбоніл-3-фенілпропіл) -L-аланіл] -L-пролін-малеат;
Основні фізико-хімічні характеристики:
Склад. 1 таблетка містить еналаприлу малеату 20,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію карбонат основний легкий, желатин, кремнію діоксид високодисперсний, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), магнію стеарат, пігмент заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09А А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат - це проліки, яке гідролізуються в печінці до утворення еналаприлату, який і є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Придушення АПФ призводить до зниження освіти в тканинах і плазмі ангіотензину ІІ, в наслідок чого настає зниження секреції альдостерону, підвищення рівня калію в сироватці і збільшення активності реніну плазми. Наслідком гальмування АПФ є підвищення активності калікреїн-кінінової систем, накопичення брадикініну, і як наслідок цього - активація простагландиновою системи. Використання еналаприлу малеату у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до зниження кров`яного тиску без компенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень, зниження периферичного судинного опору. У пацієнтів з серцевою недостатністю використання еналаприлу призводить до зниження периферичного судинного опору і збільшення ємності венозної системи, результатом чого є зниження перед- і післянавантаження серця. При лікуванні еналаприлом спостерігається збільшення хвилинного обсягу серця, підвищення ударного індексу та здатності до навантаження. Препарат також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, покращує внутреннеклубочковую гемодинаміку в нирках, не впливає на метаболізм глюкози і ліпопротеїнів.
Фармакокінетика. Абсорбція еналаприлу в шлунково-кишковому тракті дорівнює приблизно 50 - 70%, одночасний прийом їжі на неї не впливає. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 3 - 4 години після орального прийому. Зв`язування з білками плазми становить 50%. Виділення еналаприлату виникає, переважно, через нирки: 20% - у вигляді еналаприлу, 40% - у вигляді еналаприлату. 33% препарату виводиться через кишечник. Період напіввиведення еналаприлату становить 35 годин. При обмеженій функції нирок виведення еналаприлату зменшується відповідно до ступенем обмеження функції. Еналапрілат піддається діалізу. Гемодіаліз знижує концентрацію еналаприлату в плазмі на 46%. Після вживання еналаприлу, гіпотензивну дію настає через 1 годину, а максимальна дія досягається через 4 - 6 годин. Максимальний гіпотензивний ефект спостерігається на 3 - 4 тижні лікування.
Показання до застосування.
Артеріальна гіпертензія- хронічна серцева недостатність- бессимптомная дисфункція лівого шлуночка (фракція вигнання lt; = 35%).
Спосіб використання і дози.
Лікування хворих, у яких має місце в організмі дефіцит солей і рідини, хворих з серцевою недостатністю і з тяжкою артеріальною гіпертензією ниркового походження, починають з мінімальної разової дози 2,5 мг еналаприлу, яку приймають вранці. В інших випадках, початкова доза становить 5 мг еналаприлу на добу. Якщо ця доза не призводить до нормалізації артеріального тиску, її підвищують до 10 мг еналаприлу на добу. Часовий інтервал між підвищеннями доз має складати не менше 3 тижнів. Підтримуюча доза, як правило, 10 мг еналаприлу на добу, максимальну дозу в 40 мг, перевищувати немає рації. При обмеженій функції нирок, кліренс креатиніну 30 - 60 мл / хв, і у хворих похилого віку, початкова доза становить 2,5 мг еналаприлу на добу, а підтримуюча 5 - 10 мг на добу. Максимальну дозу, яка становить 20 мг еналаприлу на добу перевищувати не слід. У хворих з значними порушеннями функції нирок, кліренс креатиніну менше 30 мл / хв, і у хворих, які перебувають на гемодіалізі, початкова доза становить 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза, як правило, 5 мг еналаприлу на добу. Максимальну дозу 10 мг на добу, перевищувати не слід.
Побічна дія Берліприлу ® 20.
Серцево-судинна система. На початку лікування енелапрілом, іноді, особливо у пацієнтів з дефіцитом солей або рідини в організмі, у хворих на важку серцеву недостатність або тяжку артеріальну гіпертензію ниркового походження, може мати місце виражена гіпотензія, у рідкісних випадках, аж до втрати свідомості. Є окремі повідомлення про такі побічні дії, які пов`язані з значною гіпотонією: тахікардія, прискорене серцебиття, порушення ритму серця, біль в грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, транзиторні ішемічні атаки мозкового кровообігу, церебральний інсульт. Легкі. Іноді можуть виникнути або посилитися порушення функції нирок, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності. Рідко спостерігалася протеїнурія. Дихальні шляхи. Іноді може мати місце сухий рефлекторний кашель, біль у горлі, бронхіт, рідко - задишка, синусит, риніт, в поодиноких випадках - бронхоспазм, пульмональние інфаркти. Шлунково-кишковий тракт. Іноді можуть виникати скарги на болі в епігастрії, рідко - блювання, проноси, запори, відсутність апетиту. Рідко при лікуванні інгібіторами АПФ спостерігалося синдром, який починався з холестатичний жовтяниці, який може привести до печінкового некрозу, іноді з летальним кінцем. При появі жовтяниці або при явному підвищенні ферментів печінки терапію інгібіторами АПФ необхідно припинити. Були описані окремі випадки розладу функції печінки, гепатиту, гострої печінкової недостатності, панкреатиту та кишкової непрохідності. Шкіра та судини. Іноді можуть виникати шкірні алергічні реакції такі, як висип, зрідка - кропив`янка, свербіж шкіри, а також, ангіоневротичний набряк з ураженням губ, обличчя, і кінцівок. Описувалися окремі випадки тяжких форм шкірних реакцій таких, як БУЛЬБАШКОВОЇ, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Зміни шкіри можуть супроводжуватися підвищенням температури, миалгиями або міозит, артралгія або артритом, васкулітами, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом. В окремих випадках спостерігалися псоріазоформні зміни шкіри, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, гіперемія шкіри, алопеція, випадання нігтів, посилення симптоматики синдрому Рейно. Нервова система. Іноді можуть мати місце головний біль, підвищена стомлюваність, рідко депресія, порушення сну, імпотенція, периферичні невропатії з парестезіями, порушення відчуття рівноваги, судоми м`язів, нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, нечіткість зору, а також. зміна смакового відчуття або його тимчасова втрата. Лабораторні показники. Іноді може падати гемоглобін, гематокрит, кількість лейкоцитів або тромбоцитів. У рідкісних випадках, в тому числі у хворих з обмеженою функцією нирок, колагеновими хворими або при одночасному лікуванні алопуринолом, прокаїнамідом можуть розвинутися анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, в окремих випадках, агранулозітоз або панцитопенія. Рідко, в тому числі у хворих з порушенням функції нирок, можуть збільшитися в крові рівні сечовини, креатиніну і калію, а також, знижуватися концентрація натрію. У хворих на цукровий діабет може розвинутись гіперкаліємія. Може виникнути прискорене виділення білка з сечею В окремих випадках можуть підвищитися концентрації білірубіну і печінкових ферментів. Зазначені вище лабораторні показники слід контролювати перед початком лікування і регулярно в період лікування еналаприлом.
Протипоказання.
Використання Берліприлу ® 20 забороняється при: підвищеній чутливості до еналаприлу малеату або до інших інгібіторів АПФ, або до одного з компонентів препарату-наявності в анамнезі ангіоневротичного набряку внаслідок терапії, яка раніше проводилася інгібіторами АПФ, а також, в разі спадкового або ідіопатичного ангіоневротичного отека- стенозі ниркових артерій (двосторонньому або єдиної нирки) - аортальному або мітральному стенозах, які мають гемодинамическое значення, і при гіпертрофічній кардіоміопатіі- первинному захворюванні печінки або при печінковій недостатності-вагітності та годуванні груддю.
Передозування.
Залежно від ступеня передозування можливі наступні симптоми: важка гіпотонія, брадикардія, серцево-судинний шок, порушення електролітного обміну, ниркова недостатність
Особливості використання.
При проведенні гемодіалізу з використанням [полі (акрилонітрил, натрій-2-метілалінсульфонат) -high-flux-мембран] та одночасному застосуванні еналаприлу є загроза появи анафілактоїдних реакцій. Тому такої комбінації слід уникати. Якщо є потреба в проведенні ліпідоафереза або десенсебілізірующіе терапії до отрути комах, треба тимчасово припинити використання еналаприлу і перевести хворого на інший лікарський препарат.
Взаємодія Берліприлу ® 20 з іншими лікарськими засобами. Описані наступні взаємодії еналаприлу при одночасному застосуванні з: хлоридом натрію - ослаблені гіпотензивний ефект і дії, яка спрямована на зниження симптомів серцевої недостатності- антигіпертензивними засобами - посилення гіпотензивного ефекту еналаприлу малеату, особливо під впливом діуретіков- аналгетиками / протизапальними засобами - ймовірне ослаблені дії еналапріла- калієм і калійзберігаючими сечогінними - значне підвищення рівня калію в крові-препаратами літію - підвищення рівня літію в крові-алкоголем - посилення дії алкоголю - гіпнотичними / наркотичними / анестезуючими засобами - значне падіння артеріального тиску-алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, глюкокортикостероїдами, новокаїнамідом - лейкопенія- пероральними антидіабетичними засобами, інсуліном - посилення цукрознижувальної дії.
Умови та термін зберігання. Термін придатності 3 роки. Зберігати при температурі не вище 30 ° С і в недоступному для дітей місці!
