Габагамма

Габагамма (Gabagamma 100, Gabagamma 300, Gabagamma 400)

міжнародна та хімічна назви: gabapentin- 1- (амінометил) ціклогексануксусная кислота;

Основні фізико-хімічні характеристики:

капсули по 100 мг: капсули матові, білого кольору, наповнені білим порошком;

капсули по 300 мг: капсули матові, жовтого кольору, наповнені білим порошком;

капсули по 400 мг: капсули матові, помаранчевого кольору, наповнені білим порошком;

Склад. 1 капсула містить габапентину 100 мг, або 300 мг, або 400 мг;

допоміжні речовини: 100мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксід- 300 мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид, заліза оксид (жовтий) - 400 мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк , желатин, титану діоксид, заліза оксид (червоний), заліза оксид (жовтий).

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X12.

дія ліків. Фармакодинаміка. Габапентин є циклічним структурним аналогом g-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМК і ГАМКb-рецепторів. Він також не взаємодіє з бензодіазепіновими, шлутаматнимі, N-метил-D-асапартатнимі і стріхніннечувствітельнимі гліциновими рецепторами. Однак в неокортексе і гіпокампі головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв`язування габапентину. Отже, механізм протіепілептіческого дії препарату на сьогодні залишається нез`ясованим.

Відео: Цілюще тайванський улун Габа Алішань. Чайхана # 2

Фармакокінетика. Біодоступність непропорційно дозі: при збільшенні дози знижується і становить при дозі 300 мг - 60%, при 1 600 мг - 30% відповідно. Абсолютнабіодоступність - 60%. Їжа, в тому числі з великою кількістю жирів, не впливає на фармакокінетику. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації - 2 - 4 год. Концентрації в плазмі пропорційною дозі. Максимальна концентрація - 4, 02 мкг / мл при застосуванні в дозі 300 мг кожні 8 годину і 5, 5 мкг / мл - при дозі 400 мг. AUC відповідно - 24, 8 мкг / мл і 33, 3 мкг / мл / год. Проходити через гематоенцефалічний бар`єр, потрапляє в грудне молоко. Обсяг розподілу - 57, 7 л. У хворих на епілепсію концентрації у спинномозковій рідині становлять приблизно 20% від відповідних однакових концентрацій препарату в плазмі. Зв`язок з білками плазми - дуже низький (менше 5%).

Практично не метаболізується, що не індукує окисні ферменти з змішаною функцією, які беруть участь у метаболізмі лікарського засобу. Виводиться нирками. Виведення з плазми має лінійну залежність. Період напіввиведення - в середньому 5 - 7 год, не залежить від дози (при дозі 300 мг - 5, 2 години, 400 мг - 6, 1 година). Видаляється при гемодіалізі.

Кліренс габапентину з плазми знижується у осіб похилого віку та хворих з порушеннями функції нирок, період напіввиведення при кліренсі креатиніну 30 мл / хв - 52 год.

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.

Показання для використання. Ядо додаткове лікування при парціальної епілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у пацієнтів, які не реагують на стандартні антиепілептичних кошти;

- супутньої біль при діабетичній нейропатії і кісткового мозку.

Спосіб використання і дози. Дозування призначається лікарем залежно від індивідуальної переносимості та ефективності. Для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг.

Епілепсія.

Ефективна доза становить 900 - 3 600 мг габапентину в день.

Дорослі і підлітки.

Лікування починається з прийому препарату 300 мг. Збільшення дози до виникнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 раз на день, на другий день 300 мг 2 рази на день і третій день - 300 мг 3 рази на день згідно з такою схемою лікування:

Як альтернативний варіант - можлива початкова доза 3 рази на добу по 300 мг габапентину (відповідно 900 мг габапентину на добу).

Після цього добова доза може бути збільшена до 1 200 мг з поділена на 3 разові дози і при необхідності в подальшому може збільшуватися на 300 мг на добу з поділом на 3 разові дози до максимальної дози на добу - 3 600 мг в день.

Якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування.

Проміжок часу між прийомами вечірньої дози та наступної ранкової, повинен становити не більше 12 годину, щоб уникнути появи нових нападів.

Супутньої біль при діабетичній нейропатії і кісткового мозку

Зазвичай доза становить 1 800 - 2 400 мг на добу. У деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до максимальної - 3 600 мг на добу.

Дорослі.

Лікування починається з прийому 300 мг. Збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 раз на день, на другий день 300 мг 2 рази на день і третій день - 300 мг 3 рази на день згідно з такою схемою лікування:

Після цього доза протягом тижня збільшується до 1 800 мг в день розділена на 3 разові дози. Наступним тижні, при необхідності, доза може збільшуватися до 2 400 мг на добу розділена на 3 разові дози. При необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг в день з поділом на 3 разові дози для досягнення максимальної дози, яка становить 3600 мг на день.

Збільшення дози до виникнення підтримуючої повинно виконуватися повільно з метою зниження ризику побічної дії. Проміжок часу між прийомами вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушеннями функції нирок.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою. Таким пацієнтам необхідно підбирати дози.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі.

Початкова доза становить 300 - 400 мг, а потім підтримуюча доза 200 - 300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу. Коли гемодіаліз не проводитися, габапентин не приймається.

Пацієнти з високим ступенем ризику.

Для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину.

Лікування епілепсії є довготривалим. Доктор повинен приймати рішення про те, в якому ступені забутий прийом разової дози габапентину (наприклад, останній прийом ліків був більше 12 годину тому назад) повинен компенсуватися додатковими дозою, яка буде прийматися пізніше.

Капсули приймати внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсули не розжовувати.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: диспепсія, зрідка - нудота, блювота, біль у животі, підвищення апетиту, в поодиноких випадках - сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт.

З боку опорно-рухового апарату: зрідка - міалгія, артралгія, біль у спині.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова возбудімость- зрідка - головний біль, амнезія, депрессія- в одиничних випадках - порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія- гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння.

З боку дихальної системи: зрідка - риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.

З боку сечостатевої системи: в поодиноких випадках - нетримання сечі-зниження потенції, інфекції сечових шляхів.

З боку органів чуття: порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах.

З боку органів кровотворення: в поодиноких випадках - лейкопенія.

Алергічні реакції: у поодиноких випадках - шкірний висип, свербіж, пронос, мультиморфної еритема (в тому числі синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: пурпура, збільшення маси тіла, в поодиноких випадках - периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на цукровий діабет, підвищена ламкість кісток.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострий панкреатит.

Передозування.

Симптомами передозування є посилення проявів побічних ефектів (запаморочення, атаксія, диплопія, нечітка мова, дизартрія, сонливість, летаргія, апатія, легкий пронос).

Лікування: симптоматичне. Габапентин може виводиться з кровообігу шляхом гемодіалізу. Але як показує досвід, в цьому немає необхідності. Однак для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю гемодіаліз може бути ефективний.

Особливості використання. Знижені дози, відміна препарату або заміна його на інший (альтернативний) повинна виконуватися поступово, протягом не менше 1 тижня. Різка припинення лікування протиепілептичними лікарськими засобами у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус.

Рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів з психотическим захворювань в анамнезі.

Пацієнти з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування глюкози та галактози не повинні приймати цей лікарський препарат.

Вживання алкоголю і наркотичних засобів може посилювати побічні явища габапентина в центральній нервовій системі, такі як обнібуляція свідомості і атаксія.

Вагітність і лактація.

Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Педіатрія. Габапентин не рекомендується для лікування епілепсії у дітей до 12 років, а також для лікування діабетичної нейропатії органів і кісткового мозку, які супроводжуються болями, у підлітків до 18 років, оскільки досвід використання цієї групою обмежений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо одночасне застосування з іншими протиепілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал), з пероральними контрацептивними лікарськими засобами (містять норетиндрону і / або етинілестрадіол) - препаратами, які блокують канальцеву секрецію і знижують виведення габапентину нирками.

Антациди, які містять Al³⁺ і Mg²⁺, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%, рекомендується приймати через 2 години після прийому антациду.

Мієлотоксичну лікарські засоби - посилення гематотоксичності (лейкопенії).

Терміни та умови зберігання. зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15 ° С - 25 ° С, в оригінальній упаковці. Термін придатності - 2 роки.