Капреоміцин
капреоміцин (Capreomycin)
міжнародна та хімічна назви: capreomycin- суміш капреоміцину ІB і невеликої кількості капреоміцину IIA і IIB (і у вигляді гідрохлориду або сульфату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Аморфний порошок білого або майже білого кольору;
Склад. 1 флакон капреоміцин включає 1 г капреоміцину (у вигляді капреоміцину сульфату);
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозних кошти. Антибіотики. Код АТС J04AВ30.
дія ліків. Пригнічує синтез білка в бактеріальній клітині, проявляє бактеріостатичну дію. Вибірково активний відносно мікобактерій туберкульозу, що локалізуються поза-і в середині клітини. При монотерапії швидко викликає виникнення резистентних штамів, характеризується наявністю перехресної стійкості до канаміцину. Виявляє тератогенну дію (аномалії кістяка) в період експериментів на щурах.
Фармакокінетика. Погано (менше 1%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При в / м введенні в дозі 1 г Сmax в плазмі (20-47 мг / л) досягається через 1-2 години. Після в / в одночасній інфузії в дозі 1 г Сmax становить 30 мг / л. AUC при в / в і в / м введенні однакова. Не минає через гемотоенцефаліческій бар`єр, проникає через плацентарний бар`єр. Чи не метаболізується, виводиться нирками (протягом 12 год - 50-60% дози) шляхом клубочкової фільтрації у незміненому активному вигляді і у високих концентраціях (у невеликих кількостях - з жовчю). Концентрація в сечі протягом 6 годину після введення в дозі 1 г становить в середньому 1, 68 мг / мл. Т1 / 2 становить 3-6 год. Чи не кумулює при щоденному введенні в дозі 1 г протягом 30 днів. При порушенні функції нирок Т1 / 2 збільшується і виявляється тенденція до кумуляції.
Показання до застосування. комбіноване лікування туберкульозу легенів, в т.ч. в разі неефективності або непереносимості препаратів І ряду.
Спосіб використання і дози. Тільки парентерально: в / м (переважно) або в / в- 1 г попередньо розчиняють в 2 мл 0, 9% розчину натрію хлориду або стерильної води для ін`єкцій (в / м вводять глибоко в м`яз), для в / в інфузії додатково розводять в 100 мл 0, 9% розчину натрію хлориду (вводять протягом 60 хвилин). Дорослим - 1 г 1 раз на добу, щодня протягом 60-120 днів, потім 2-3 рази в тиждень протягом 12-24 міс., В комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.
Максимальна добова доза - не більше 20 мг / кг. На тлі порушення функції нирок: при кліренсі креатиніну менше 110, 100, 80 і 60 мл / хв - по 13, 9 12, 7 10, 4 і 8, 16 мг / кг відповідно кожні 24 час- при кліренсі креатиніну менше 50 і 40 мл / хв - по 7, 01 і 5, 87 мг / кг кожні 24 год або по 14, 0 і 11, 7 мг / кг кожні 48 год відповідно-яких кліренс креатиніну менше 30, 20 і 10 мл / хв - по 4, 72- 3, 58 і 2, 43 мг / кг кожні 24 год або по 9, 45 7, 16 і 4, 87 мг / кг кожні 48 год, або по 14, 2 10, 7 і 7, 3 мг / кг кожні 72 год відповідно-яких кліренс креатиніну, рівному 0 - по 1, 29 мг / кг кожні 24 год або 2, 58 мг / кг кожні 48 год, або 3, 87 мг / кг кожні 72 год.
Відео: НАДЗВИЧАЙНО НЕБЕЗПЕЧНІ ВІДХОДИ КЛАС "В"
Побічна дія. З боку сечостатевої системи: нефротоксичність - токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія (збільшення / зниження частоти сечовипускання або кількості сечі), ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини в крові більше 20-30 мг / 100 мл (46%) і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові.
З боку нервової системи та органів чуття: незвична втома або слабкість, сонлівость- ототоксичность - зниження слуху (субклінічний - 11%, клінічно виражене - 3%), в т.ч. необоротне, шум, дзвін, гул або відчуття "закладеності" в вухах вестібулотоксічность - порушення координації рухів, нестійкість проходи, головокруженіе- нервово-м`язова блокада.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, анорексія, спрага, гепатотоксичність з порушенням функціональних показників печінки (особливо на тлі захворювань печінки в анамнезі).
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, почервоніння шкіри, набряки.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.
Інші: порушення електролітного балансу, в т.ч. гіпокаліемія- міалгія, утруднення дихання (внаслідок зниження тонусу дихальних м`язів) - підвищення температури тіла (зазначалося при комплексній терапії) - інфільтрація, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення.
Протипоказання. Гіперчутливість, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 12 років (безпека та ефективність застосування не визначені).
Передозування. Симптоми: порушення функції нирок, аж до гострого некрозу канальців (ризик підвищується у хворих похилого віку, на тлі вихідного дисфункції нирок, зневоднення), ушкодження слухового і вестибулярного відділів VІІІ пари черепно-мозкових нервів, нервово-м`язова блокада, аж до зупинки дихання ( особливо при швидкому в / в введенні), електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніямія).
Лікування: призначення активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія: підтримка дихання і кровообігу, гідратація, що забезпечує відтік сечі на рівні 3-5 мл / кг / год (при нормальній функції нирок) - для купірування нервово-м`язової блокади, в т. ч. пригнічення дихання і апное - введення антихолінестеразних засобів, препаратів кальцію, проведення гемодіалізу (особливо у пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок) - необхідний моніторинг водно-електролітного балансу і кліренсу креатиніну.
Особливості використання. До і під час лікування капреоміцин необхідно періодично проводити аудіометрію (1-2 рази на тиждень) для діагностики порушення слуху на високих частотах, з`ясування показників функції вестибулярного апарату, нирок (щотижня) і печінки, рівня калію в сироватці крові (щомісяця).
Відео: Акція прямої дії БФ "свічка" 28 лютого 2012 р
Під час і після хірургічного втручання з обережністю використовують на тлі засобів, що викликають нервово-м`язову блокаду (особливо при високій ймовірності неповного припинення нервово-м`язової блокади у післяопераційному періоді).
Під час лікування варто постійно контролювати режим і схеми дозування, правильність і регулярність виконання призначень. У разі пропуск ін`єкції, вводять якомога швидше, тільки якщо не наступивши годину введення наступної дози- НЕ подвоюють дози. Призначення капреоміцин можливо після з`ясування чутливості штаму.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення капреоміцин одночасно з поліміксину сульфатом А, колістином, амікацином, гентаміцином, тобраміцином, ванкоміцином, рифампицином, канамицином і неоміцином варто починати з великим обережністю через можливий підсумовування нефро- і ототоксичних ефектів. Не слід застосовувати Капреоміцин одночасно з стрептоміцином і ванкоміцином.
Несумісний з препаратами, що виявляють ототоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, фуросемід, етакринова кислота) і нефротоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, метоксифлуран) дію і препаратами, що викликають нервово-м`язову блокаду (аміноглікозиди, поліміксини, діетиловий ефір і галогеновані вуглеводні для інгаляційного наркозу, цитратна консерванти крові). Нервово-м`язово блокада може блокуватися неостигмін.
Несумісний з еритроміцином, ампіциліном, дифенілгідантоїн, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом і магнію сульфатом. Не рекомендується одночасне застосування з розчинами, які містять комплекс вітамінів групи B. Одночасне призначення з антидіарейними препаратами збільшує ризик розвитку псевдомембранозного коліту.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.
Після розведення розчин зберігають не більше 48 год при кімнатній температурі і 14 днів в холодильнику.
Термін придатності - 2 роки.
