Кортінефф
Кортінефф (Cortineff)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: fludrocortisone-
Октан 9a-флуорен-11b, 17a-дигідрокси-3, 20 діоксо-4-Прегніл-21-іл;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки білого кольору з кремовим відтінком, округлі з обох сторін, плоскі, з одного боку викарбувано літера "F", А з іншого - "-";
Склад. одна таблетка містить 0, 1 мг флудрокортизону ацетату;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, желатин, магнію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Мінералокортикоїди. Код АТС: Н02А А02.
Фармакологічні властивості: Кортінефф (флудрокортизон) - синтетичний гормон кори надниркової залози, фторований похідний гідрокортизону з сильною мінералокортікотропним дією. Надає в 100 разів сильніше мінералокортікотропное дію, а також в 10-15-разів сильніше протизапальну дію, ніж гідрокортизон.
Фармакодинаміка.
Флудрокортизон підсилює реабсорбцію іонів натрію, хлору і затримку води, одночасно збільшує секрецію іонів калію і водню. Збільшення обсягу позаклітинної рідини і затримка натрію в організмі може привести до збільшення артеріального тиску крові. Флудрокортизон в дозах більших ніж терапевтичні, може гальмувати функцію кори надниркових залоз, активність щитовидної залози, виділення АКТГ гіпофізом, а також може призводити до негативного азотистого балансу.
Фармакокінетика.
Після внутрішнього використання флудрокортизон швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Препарат виявляється в крові через 10-20 хвилин після прийому дози 0, 1 мг. Час дії препарату становить від 1 до 2 діб.
Показання до застосування Кортінеффу.
Первинна недостатність кори надниркових залоз: вроджена дисплазія надниркових залоз, хвороба Аддісона, стан після повної адренектоміі;
Вторинна недостатність кори надниркових залоз;
Адрено-генітальний синдром з втратою натрію;
Ідіопатична ортостатичнагіпотензія;
Ідіопатична артеріальна гіпотензія.
Флудрокортизон може бути також застосований симптоматично у випадках вираженої гіповолемії, гіперкаліємії і гіпонатріємії, які викликані ятрогенними діями.
Спосіб використання і дози. Дозу препарату підбирають індивідуально,
в залежності від тяжкості захворювання і реакції на терапію. Під час лікування може виникнути необхідність в модифікації дози залежно від перебігу хвороби або в стресовій ситуації як, наприклад, оперативні втручання, травма або зараження. Рекомендовані дози:
дорослі: від 0, 1 до 0, 2 мг на добу;
діти: вроджена дисплазія надниркових залоз: спочатку 0, 3 мг на добу, потім протягом декількох місяців доза зменшується від 0, 05 до 0, 1 мг на добу.
Добова підтримуюча доза у немовлят становить від 0, 1 до 0, 2 мг, у дітей - від 0, 05 до 0, 1 мг на добу.
Таблетки слід приймати вранці після їди, запиваючи великою кількістю рідини. У разі використання великих доз флудрокортизону рекомендується застосовувати 2/3 дози вранці та 1/3 в середині дня. У разі пропуску дози слід прийняти препарат Кортінефф якомога швидше або, якщо підходить час прийому чергової дози, пропущену дозу не приймати. Не можна приймати дві дози одночасно.
Рекомендовані попереджувальні заходи:
У хворих, які лікувалися кортикостероїдами, в ситуації підвищеного стресу слід застосовувати збільшену дозу швидкодіючого кортикостероїду.
Раптова зупинка лікування може призвести до недостатності кори надниркових залоз, тому дозу флудрокортизону потрібно знижувати поступово.
Побічна дія.
Основними небажаними реакціями є такі: артеріальна гіпертензія, набряки, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу, втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз. У хворих, які лікувалися тривало, можуть виникнути такі побічні явища:
1. Кістково-м`язова система: ослаблені м`язів, стероїдна міопатія, втрата м`язової маси, остеопороз, ламкість кісток.
2. Шлунково-кишковий тракт: виразкова хвороба і її наслідки: кровотеча, перфорація стравоходу, шлунку і дванадцятипалої кишки, перфорація товстого або тонкого кишечника, особливо у хворих із запальним станом в області кишечника-запалення підшлункової залози-здуття живота-ульцерозное запалення стравоходу, порушення піщеваренія- збільшений апетит.
3. Шкіра: висипання, уповільнене загоєння ран- утоньшение шкіри-екхімози і гематоми- ерітема- надмірне потіння, алергічні запалення шкіри, кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк.
4. Нервова система: судорогі- підвищення внутрішньочерепного тиску з папілярним отеком- запаморочення голови та головний біль.
5. Ендокринологічні прояви: порушення менструацій- розвиток синдрому Кушінга- гальмування росту у дітей-вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофізу- вторинна недостатність паращитовидних желёз- виникнення цукрового діабету і збільшення потреби в інсуліні і антидіабетичних препаратах у хворих з вираженим на цукровий діабет, гірсутизм.
6. Органи зору: катаракта- підвищення внутрішньоочного тиску-глаукома- екзофтальм.
7. Метаболічні порушення: негативної азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі.
8. Інші порушення: реакція гіперчувствітельності- тромбоемболічної синдром- збільшення маси тіла-відчуття жажди- тошнота- погане самочувствіе- психічні нарушенія- порушення сну-маскування симптомів інфіцірованності- непритомність.
Протипоказання. Системні грибкові захворювання.
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Кортінеффу з глікозидами наперстянки збільшується ризик порушень ритму серця і токсичність глікозидів;
- з барбітурати, протиепілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін), рифампицином, глютатімідом, антигістамінними препаратами: ослаблюється сила дії флудрокортизону;
- з амфотерицином В, інгібіторами вугільної ангідрази: гіпокаліємія, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу;
- анаболічними стероїдами, андрогенами: збільшується ризик набряків, висипів;
- пероральними контрацептивами, які містять естрогени: уповільнюється метаболізм та підсилюється дія флудрокортизону;
- антитромботичними засобами (похідні кумарину, індадіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа): зменшується, а в деяких осіб збільшується ефективність дії флудрокортизону.
Трициклічні антидепресивні препарати можуть викликати психічні порушення, пов`язані із застосуванням флудрокортизону;
- пероральні протидіабетичні препарати, інсулін: ослаблені протидіабетичного дії;
- сечогінні препарати: зменьшуеться ефект дії діуретиків, гіпокаліємія, ослаблені дії проносних препаратів, гіпокаліємія;
- імуносупресивні ліки: збільшується ризик інфікованості, розвитку лімфангіом та інших лімфопроліферативних хвороб;
- нестероїдні протизапальні ліки: зменшення дії цих ліків, збільшення ризику розвитку виразкової хвороби та кровотечі в шлунково-кишковому тракті;
- ліки і продукти, які містять натрій: набряки, підвищення артеріального тиску-може виникнути необхідність обмеження натрію в дієті, а також ліків з великою кількістю натрію-використання кортикостероїдів іноді вимагає додаткового прийому натрію.
Особливості використання.
Використання Кортінеффу в період вагітності і годування груддю. Вагітність: Відсутня достатня кількість контрольованих досліджень на людині. Дослідження на тваринах показали наявність ризику. Препарат може діяти тератогенні. Використаний в період вагітності він може спричинити недостатність надниркових залоз плоду і новонародженого. Загальні використання кортикостероїдів у жінок репродуктивного віку і у вагітних припустимо лише коли користь від застосування препарату перевищує над потенційною загрозою для плоду. Період годування груддю: флудрокортизон виводиться з жіночим молоком і може викликати в дитини небажані реакції. Жінка, що приймає флудрокортизон, не повинна годувати грудьми.
Флудрокортизон може маскувати симптоми інфікованості, зменшуючи протидію до інфекції і здатність до її локалізації. Тривале застосування флудрокортизону може сприяти розвитку катаракти, глаукоми з можливими ушкодженнями очних нервів, а також збільшити ризик вторинних мікозних або вірусних інфікувань.
Хворих, які лікуються флудрокортизоном, не слід пріщеплюваті живими вірусними вакцинами. Використання інактивованої бактеріальної або вірусної вакцини може не викликати очікуваного збільшення антитіл. У хворих, які лікувалися глюкокортикостероїдами, збільшується ризик неврологічних ускладнень пов`язаних зі щепленням.
Спеціальні застереження:
Хворі, які лікуються флудрокортизоном, повинні строго дотримуватися рекомендацій лікаря. Перерва в лікуванні після довготривалого застосування препарату може викликати прояви синдрому відміни глюкокортикостероїдів. Виникають такі симптоми як: пронос, біль в м`язах і суглобах, погане самопочуття. Ці прояви можуть відзначатися навіть у разі, коли не виявляється недостатність кори надниркових залоз. У хворих з недостатністю щитовидної залози або цирозом печінки, дія флудрокортизону сильніше. Флудрокортизон необхідно застосовувати в найменш ефективних дозах. Хворим з гіпопротромбінемією потрібно обережно приймати аспірин в об`єднанні з флудрокортизоном. У деяких ситуаціях лікування флудрокортизоном вимагає особливої обережності. Пацієнт повинен повідомити про це лікаря, якщо він хворіє на ульцерозное запалення товстого кишечника, має дивертикулез тонкого кишечника, виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки, якщо в нього недостатність нирок, артеріальна гіпертонія, остеопороз, м`язова слабкість, цукровий діабет, хвороби печінки, глаукома, якщо він має кандидозної або вірусні зараження, або переніс недавно операцію в області шлунково-кишкового тракту.
Новонароджених і дітей, які лікуються довгий час, слід обстежити стосуються росту і розвитку.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15 ° -25 ° С) в захищеному від світла і вологи, недоступному для дітей місці, в щільно закритій упаковці. Не приймати ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності 3 роки.
