Полькортолон
полькортолон (Polcortolone)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: triamcinolonе- 9 -флуорен-11 , 16 , 17 , 21-тетрагідроксі-1,4-прегнадіено-3,20-діон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскими поверхнями, гравірування з одного боку літерою "Про", З іншого - "4 / mg";
Склад. 1 таблетка полькортолон містить 4 мг тріамцинолону;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Препарати гормонів для системного використання (крім статевих гормонів). Код АТС Н02А В08.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Полькортолон є синтетичним глюкокортикостероїдом, фторованним похідним преднізолону з сильною протизапальною дією. Вважається, що 4 мг тріамцинолону за протизапальною дією дорівнює 4 мг метилпреднізолону, 5 мг преднізолону, 0,75 дексаметазону, 0,6 мг бетаметазону і 20 мг гідрокортизону. Характерно мінералокортикоїдну дію. Триамцинолон гальмує розвиток симптомів запалення без впливу на причину його виникнення, гальмує накопичення макрофагів, лейкоцитів і інших клітин в області запального осередку. Пригнічує фагоцитоз, вивільнення лізосомних ферментів, а також синтез і вивільнення хімічних медіаторів запалення. Викликає зниження розширюваності і проникності капілярів, що призводить до гальмування утворення набряків. Препарат діє імуносупресивних, тобто гальмує клітинні імунні реакції, зменшує кількість лімфоцитів Т, моноцитів і ацидофільних гранулоцитів. Також може гальмувати проникнення імунологічних комплексів через основні мембрани та знижувати концентрацію компонентів комплементу і імуноглобулінів. Триамцинолон гальмує виділення АКТГ гіпофізом, що призводить до зниження утворення кортикостероїдів і андрогенів в корі надниркових залоз: після одноразового прийому 60-100 мг тріамцинолону активність надниркових залоз залишається пригніченою протягом 24-48 годин і повертається до норми 30-40 діб. Практично у кожного хворого, що приймає препарат в дозі 12-16 мг на добу більше 10 діб, може розвинутися недостатність надниркових залоз. Після довготривалого прийому великих доз тріамцинолону функція надниркових залоз може оновиться протягом року, а в деяких випадках - ніколи. Триамцинолон підсилює катаболізм білка, гальмує синтез і посилює деградацію білків в лімфатичної, сполучної, м`язової та шкірної тканини, що може призвести до атрофії. Препарат викликає зростання концентрації глюкози в крові, впливає на жировий обмін, збільшує концентрацію жирних кислот у плазмі.
При довготривалому лікуванні може відбуватися випадкове розташування жирової тканини.
Препарат уповільнює утворення кісткової тканини, зменшує концентрацію кальцію в плазмі, може викликати гальмування росту кісток у дітей та молоді і приводити до розвитку остеопорозу в будь-якому віці. Підсилює дію ендо- та екзогенних катехоламінів.
Фармакокінетика. Біодоступність тріамцинолону після перорального прийому становить 20 - 30%. Ефект виявляється через 1-2 години і зберігається протягом 6-8 годин. Період напіввиведення триамцинолона з сироватки крові становить 2 - 5 годин і більше, з тканин - 18-36 годин. Час дії становить 54 години. Їжа гальмує всмоктування тріамцинолону у початковій фазі, але не впливає на загальну біодоступність препарату. Триамцинолон зв`язується з білками сироватки в 40%, в основному з глобулінами. Обсяг розподілу вільної фракції препарату становить 0,6-2 дм3/ Кг маси тіла.
Відео: № 71 Живу без преднізолону
Препарат метаболізується в печінці, меншою мірою - в нирках.
Виводиться з організму в основному з сечею у вигляді неактивних метаболітів, менше 15% становить незмінений триамцинолон. Ідентифіковано три метаболіти ацетату триамцинолона: ацетат 6 -оксітріамцінолона, ацетат 21-карбокси-6 -оксітріамцінолона і ацетат 21-карбоксітріамцінолона.
Триамцинолон проникає через плацентарний бар`єр і потрапляє в материнське молоко.
Показання для використання.
Ендокринні захворювання: первинна (хвороба Аддісона) та вторинна недостатність кори надниркових залоз, адреногенітальний синдром (вроджений, гіперплазія надниркових залоз), гостра недостатність кори надниркових залоз, використання перед оперативними втручаннями та при важких захворюваннях і травмах з недостатністю надниркових залоз, запалення щитовидної залози ( негнійне).
Алергічні захворювання з тяжким перебігом, стійкі до інших методів лікування: контактний і атопічний дерматит, сироваткова хвороба, реакція гіперчутливості до медикаментів, постійний або сезонний алергічний риніт, анафілактичні реакції (глюкокортикостероїди повинні бути застосовані як додаткове лікування тоді, коли інші методи лікування є невдалими), вазомоторний набряк, гострий неінфекційний набряк гортані (препаратом вибору є епінефрин).
Колагенози (в період загострення або в деяких випадках як підтримуюча терапія): ревматичний або неревматичний міокардит, дерматомиозит, системний еритематозний вовчак, гігантоклітинна запалення скроневої артерії, деякі хвороби сполучної тканини, вузликове запалення артерії, рецидивирующее поліхрящове запалення, ревматична поліміалгія, запалення судин.
Дерматологічні хвороби: запалення шкіри: атопическое, контактна, десквамаційне, важка ступінь поліморфної еритеми (синдром Стівенса-Джонсона), грибоподібних гранульома, пухирчасті, важка форма псоріазу, тяжка форма екземи, пемфігойд.
Захворювання шлунково-кишкового тракту (у період обостренія- довготривале лікування протипоказано): виразковий коліт, хвороба Крона, важка форма целіакії.
Гематологічні хвороби: анемії: гемолітична набута (в зв`язку з аутоімунізаціей), вроджена апластична анемія, анемія внаслідок селективної гіпоплазії системи червоної крові-вторинна тромбоцитопенія дорослих, ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (хвороба Верльгофа) у дорослих, гемоліз.
Захворювання печінки (існують сумніви щодо використання глюкокортикостероїдів): алкогольний гепатит з енцефалопатією, активний хронічний гепатит, неалкогольний гепатит у жінок, підгострий некроз печінки.
Гіперкальціємія пов`язана з онкологічною хворобою або саркоидозом.
Неревматичних хвороби суглобів (короткочасні, як допоміжне лікування, у станах загострення): гострий і підгострий запалення синовіальної оболонки, запалення відростка, неспецифічне гостре запалення піхви сухожилка, післятравматичні запалення кісток і суглобів.
Онкологічні хвороби (як паліативної лікування, в комплексі з відповідним протіонкологіческім лікуванням): лімфобластний гострий і хронічний лейкоз, лімфангіоми бородавчаста і небородавчатості, рак молочних залоз, рак передміхурової залози, множинна мієлома, пронос, пов`язана з онкологічним захворюванням.
Нефротичний синдром.
Неврологічні хвороби: туберкульозне запалення мозкових оболонок із субарахноїдальним блоком (одночасно з протитуберкульозних лікуванням), розсіяний склероз у періодах загострення, м`язова слабкість.
Офтальмологічні хвороби: запалення райдужної оболонки і очного тіла, запалення судинної оболонки і сітківки, розвинене запалення судинної оболонки заднього відділу ока, запалення очного нерва, симпатичне запалення судинної стінки, запалення переднього відділу ока, алергічні запалення кон`юнктиви, запалення рогівки (не пов`язане з інфікуванням вірусом герпесу або грибковим інфікуванням), крайова ульцерація рогівки, пов`язана з алергією.
Захворювання порожнини рота: десквамативний гінгівіт.
Запалення перикарда.
Захворювання дихальної системи: бронхіальна астма, бериліоз, синдром Лефлера, запалення легенів, симптоматичний саркоїдоз, блискавична або міліарний форма туберкульозу легенів (При одночасному протитуберкульозному лікуванні), хронічна обструктивна хвороба легень.
Ревматичні хвороби (як допоміжне лікування в стані загострення): анкілозуючийспондиліт, псориатическая артропатия, десквамативне запалення суглобів, ревматоїдне запалення суглобів, ювенільне ревматоїдне запалення суглобів (у випадках, стійких до інших методів лікування), гостре подагричного запалення суглобів, бурсит у хворих на остеоартрит, хвороба Рейтера, ревматична пронос.
Профілактика і лікування відторгнення трансплантата (одночасно з іншими імуносупресивними препаратами).
Спосіб використання і дози.
Препарат призначають індивідуально для кожного хворого, залежно від перебігу хвороби і реакції хворого на лікування.
Загалом рекомендується застосовувати препарат згідно з добовим ритмом, 1 раз на добу, в ранковий. Однак в деяких випадках може бути необхідним частіше використання триамцинолона.
Дорослі і діти старше 14 років: 4-48 мг на добу за один або кілька прийомів.
Діти старше 6 років: 0,1 - 0,5 мг / кг маси тіла на добу одноразово або в декілька прийомів.
При недостатності кори надниркових залоз - 4-12 мг на добу одноразово вранці або в два прийоми (вранці та в обід), діти - 0,1 мг / кг одноразово вранці або в два прийоми.
Максимальна добова доза для дітей з масою тіла до 25 кг становить 12-14 мг.
Побічна дія.
Короткочасне використання триамцинолона, як і інших глюкокортикоїдів, тільки у виняткових випадках призводить до небажаних ефектів. Ризик виникнення небажаних ефектів, зазначених нижче, стосується перш за все хворих, які приймають препарат тривалий час, однак не у всіх хворих такі визначення можуть спостерігатися.
Водно-електролітної рівноваги: спостерігається затримка натрію і рідини, застійна недостатність кровообігу, втрата кальцію, гіпокаліямічний алкалоз, підвищений артеріальний тиск.
Кістково-м`язова система: м`язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м`язової маси, остеопороз, ламкість кісток.
Шлунково-кишковий тракт: пептичні виразки а також наслідки: кровотечі, перфорації товстого або тонкого кишечника, особливо у хворих із запальним процесом в області тонких кишечника- запалення підшлункової залози-здуття живота, ульцерогенное запалення стравоходу, порушення травлення, підвищений апетит.
Шкіра: висипання, уповільнене загоєння ран, утоньшение шкіри, екхімози та гематоми, еритема, надмірне потіння, алергічні запалення шкіри, кропив`янка, вазомоторний набряк.
Нервова система: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з папілярним набряком, запаморочення і головний біль.
Ендокринні порушення: порушення менструації, розвиток синдрому Кушинга, гальмування росту у дітей, вторинна недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза, особливо в стресових ситуаціях, таких як хвороба, травма, оперативні вмешательства- виникнення діабету і збільшена потреба в інсуліні і протидіабетичних медикаментах у хворих на явний діабет- гірсутизм.
Органи зору: катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.
Метаболічні порушення: негативної азотистий баланс, збільшення концентрації глюкози в крові та сечі.
Інші: реакція гіперчутливості, тромбоемболічні синдроми, збільшення маси тіла, нудота, погане самопочуття, психічні порушення, порушення сну.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату або будь-яких становить речовин препарату.
Вік до 6 років.
Системні грибкові ураження, гострі інфекційні захворювання.
Виразкова хвороба шлунку і дванадцятипалої кишки у фазі загострення.
Злоякісні новоутворення з метастазами.
Передозування.
Практично відсутня загроза отруєння, але є достатній ризик передозування при тривалому прийомі тріамцинолону, особливо в великих дозах. Основні симптоми передозування - синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, підвищений артеріальний тиск і набряклість. Крім того, передозування препарату може проявлятися симптомами, зазначеним в розділі "Побічна дія". У разі передозування слід припинити застосування препарату або зменшити його дозу. Лікування - симптоматичне.
Особливості використання.
Застереження і спеціальні заходи при застосуванні.
Раптова зупинка лікування може спричинити визначення недостатності кори надниркових залоз, тому дозу тріамцинолону слід знижувати поступово.
Хворим, які лікувалися Тріамцинолону, не слід проводити щеплення живими вірусними вакцинами. Використання інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не супроводжуватися очікуваним збільшенням антитіл.
Використання триамцинолона хворими на активний туберкульоз повинно бути обмеженим і при одночасному противобактериальной лікуванні. Хворі на латентний туберкульоз або при позитивний туберкулінової проби повинні перебувати під наглядом через можливість розвитку туберкульозу, а при довготривалому застосуванні препарату профілактично приймати протибактерійні препарати.
Раптова зупинка лікування після довготривалого використання може спричинити синдром відміни глюкокортикостероїдів, які проявляються лихоманкою, м`язовим болем, болем у суглобах, поганим самопочуттям. Ці симптоми можуть виникнути навіть у випадку, коли недостатність кори надниркових залоз не виявляється.
Триамцинолон може маскувати симптоми зараження, зменшуючи протидію до інфекції і здатність локалізуватися.
У осіб, що прибули з тропічних країн, перед застосуванням препарату необхідно виключити зараження дізентерііною амеби.
Триамцинолон в великих дозах може викликати підвищення артеріального тиску, затримку води і натрію, підвищення виведення калію і кальцію.
У осіб з недостатністю щитовидної залози або у хворих на цироз триамцинолон діє активніше, тому застосовувати препарат слід в менших дозах.
При оперізуючий лишай очі триамцинолон застосовують обережно через небезпеку перфорації рогівки.
Тривале застосування препарату може спричинити помутніння кришталика, глаукому з ушкодженням очних нервів, а також може збільшувати ризик вторинних грибкових або вірусних уражень.
При тривалому використанні препарат слід призначати в найменших ефективних дозах.
Хворим з гіпопротромбінемією слід бути обережними при лікуванні ацетилсаліциловою кислотою разом з Тріамцинолону.
Слід обережно застосовувати триамцинолон і тільки в разі обгрунтованих показань при неспецифічної виразковий коліт, дивертикуліт кишки, виразці шлунка або дванадцятипалої кишки, при нирковій недостатності, гіпертензії, остеопорозі, стомлюваності м`язів, діабеті, гіпофункції печінки, глаукомі, кандидозной або вірусної інфікованості.
Використання під час вагітності та лактації
Дослідження на тваринах виявили наявність ризику тератогенної дії. Полькортолон, застосований в період вагітності, може спричинити плацентарну недостатність, недостатність надниркових залоз плода, малу масу тіла при народженні або його загибель. Взагалі використання кортикостероїдів жінками репродуктивного віку та вагітними припустимо тільки тоді, коли користь від застосування препарату має переважно над потенційною загрозою для плода або за життєвими показаннями.
Полькортолон виводиться в грудне молоко і викликає в дитини небажані реакції. У немовлят і дітей, матері яких приймали триамцинолон тривалий час або у великих дозах, препарат може викликати гальмування росту і розвитку.
Жінка, яка приймає триамцинолон, повинна припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.
Не існує даних про вплив на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нестероїдні протизапальні засоби, алкоголь - підвищений ризик утворення виразок та кровотечі шлунково-кишкового тракту.
Амфотерицин В, інгібітори вугільної карбоангідрази - гіпокаліємія, гіпертрофія міокарда, застійна недостатність кровообігу.
парацетамол - гіпернатріямія, набряки, збільшення виділення кальція- підвищений ризик гепатотоксичності парацетамолу.
Анаболічні стероїди, андрогени - набряки, висипання.
Холіноблокуючу медикаменти, в основному атропін, - підвищення внутрішньоочного тиску.
Антикоагулянти, похідні кумарину, індадіон, гепарин, стрептокіназа, урокіназа - знижена, а у деяких хворих підвищена ефективність-підвищений ризик ульцерации і кровотечі в шлунково-кишковому тракті.
Трициклічні антидепресивні препарати можуть посилити психічні порушення, що пов`язано із застосуванням тріамцинолону.
Пероральні антидіабетичні препарати, інсулін - ослаблені антидіабетичного дії.
Протизобних препарати, гормони щитовидної залози змінюють функцію щитовидної залози-може стати необхідно змінити дозу або припинити лікування протизобних препаратом або гормоном щитовидної залози.
Пероральні контрацептивні препарати, які містять естрогени, - посилення дії тріамцинолону.
Глікозиди наперстянки - збільшення ритму серця і токсичності глікозидів.
Сечогінні препарати - знижений ефект діуретиків, гіпокаліємія.
Фолієва кислота - збільшена потреба в цьому засобі.
Імуносупресивної препарату - підвищений ризик зараження, розвитку лімфангіом та інших лімфопроліферативних хвороб.
Ізоніазид - зниження концентрації ізоніазиду в сироватці крові, в основному в осіб з швидким ацетилюванням, може виникнути необхідність у корекції доз.
Мексилетин - прискорений метаболізм мексилетину і зниження його концентрації в сироватці крові.
Натрію - набряки, підвищення артеріального тиску-може бути необхідним обмежити кількість натрію в дієті, а також медикаменти з високою кількістю натрію-використання глюкокортикостероїдів іноді вимагає додаткового прийому натрію.
Вакцини, що містять живі віруси: під час застосування імуносупресивних доз
глюкокортикостероїдів можливий розвиток вірусних хвороб і знижена ефективність вакцинації.
Інші вакцини - збільшений ризик неврологічних ускладнень, а також зниження утворення антитіл.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С в недоступному для дітей місці.
Зберігати від вологи та світла.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
