Атенолол-фпо
Атенолол-ФПО (ATENOLOL-FPO)
міжнародна та хімічна назви: atenolol- (RS) -4- (2-гідрокси-3-ізопропіл-амінопропоксі) фенілацетамід;
Основні фізико-хімічні характеристики: Плоскоциліндричні таблетки від білого до білого з сірувато-кремовим відтінком кольору. Допускається легка мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, аеросил, магнію стеарат, поліплаздон ХL.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективні блокатори бета-блокатори. Код АТС С07А В03.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Атенолол - кардіоселективний b-адреноблокатор, блокує дію симпатичної нервової системи, симпатичних нейромедіаторів шляхом конкурентного зв`язування з відповідними рецепторами. Кардіоселективність препарату має дозозалежний характер. Атенолол не має внутрішньої симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої активності. Має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, збудливість міокарда- уповільнює AV проводімость- знижує скоротливість міокарда, потребу міокарда в кисні. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори.
Фармакокінетика. Атенолол є гідрофільним засобом. Після прийому внутрішньо всмоктується швидко, але не повністю (50 - 60%). У шлунково-кишковому тракті всмоктується приблизно 50% дози, прийнятої внутрішньо, а частина, яка залишався, в незмінному вигляді виводиться з фекаліями. Практично не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Зв`язування з білками плазми - мінімальне. Атенолол не метаболізується або піддається незначній метаболизации в печінці і виводиться, в основному, нирками (85 - 100%). Максимальна концентрація в крові досягається через 2 - 4 години після прийому всередину. Період напіввиведення - 6 - 9 годин. При кліренсі креатиніну нижче 35 мг / хв / 1,73 м2 кумуліруєт. Виводиться в ході гемодіалізу.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія- профілактика нападів стенокардії, за винятком стенокардії Прінцметала- порушення серцевого ритму: синусова тахікардія, профілактика надшлуночкових тахіаритмій.
Спосіб використання і дози. Препарат слід приймати всередину, перед їжею, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування - 1 - 2 рази на добу.
Артеріальна гіпертензія. За 50 мг атенололу-ФПО 1 - 2 рази на добу (у разі потреби). Для досягнення стабільного гіпотензивного ефекту потрібно 1 - 2 тижні прийому препарату. При недостатній вираженості гіпотензивного ефекту дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, тому що воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
Стенокардія. Початкова доза становить 50 мг на добу. Якщо протягом тижня не буде досягнуто оптимальний терапевтичний ефект, дозу збільшують до 100 мг на добу. Іноді можливе збільшення дози до 200 мг на добу. Максимальна добова доза - 200 мг в один або два прийоми. Пацієнтам похилого віку і при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15 - 35 мл / хв) препарат призначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв - по 50 мг через день.
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, Атенолол-ФПО призначають по 50 мг на добу, відразу після проведення кожного діалізу. Крім того, такі хворі в період застосування препарату повинні перебувати в стаціонарі, тому що може спостерігатися падіння артеріального тиску.
Побічна дія. Найчастіше зустрічаються побічні явища, пов`язані з основною фармакологічною дією препарату, що виявляються таким чином:
серцево-судинна система: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках;
центральна нервова система: запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, слабкість, головний біль;
шлунково-кишковий тракт: сухість у роті, нудота, блювота, діарея, біль в животі, запор, диспепсія;
дихальна система: диспное, бронхоспазм, апное, закладеність носа;
гематологічні реакції: тромбоцитарная пурпура, анемія (апластична), тромбоз;
ендокринна система: гінекомастія, зниження потенції, зниження лібідо, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет, які приймають пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін);
алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, дерматити, свербіж, фоточутливість.
Інші: біль у грудній клітці, псоріатичні висипання, посилене потовиділення.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синоаурикулярная блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень lt; 45 уд / хв), артеріальна гіпотензія, в тому числі при інфаркті (систолічний тиск нижче 100 мм рт. Ст.), Декомпенсована хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату.
Атенолол-ФПО не призначають дітям.
Передозування.
симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлункова екстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів (активованого вугілля) - при брадикардії і гіпотензії успішно застосовується глюкагон- при порушенні атріовентрикулярної провідності - внутрішньовенне введення 1 - 2 мг атропіну, епінефрину або постановка короткочасного кардіостімулятора- при шлуночкової екстрасистолії - лідокаін- при гіпотензії хворий повинен знаходиться в положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів - внутрішньовенно плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення епінефрину, допаміну, добутаміна- при судомах - внутрішньовенно діазепам- при бронхоспазми - інгаляційно або парентерально бета-адреностимулятори.
Особливості використання. У хворих на ішемічну хворобу серця / гіпертензію різке припинення прийому атенололу-ФПО може спричинити синдром відміни - збільшення частоти або тяжкості ангінальних нападів, підвищення артеріального тиску, тому припинення прийому атенололу-ФПО необхідно проводити поступово.
Атенолол-ФПО маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може передбачати певну гіпоглікемічного реакції на інсулін і пероральні гіпоглікемічні препарати. Необхідно виявляти обережність при одночасному призначенні Атенололу-ФПО та гіпоглікемічних препаратів хворим на цукровий діабет.
Особливу увагу необхідна у випадках, коли потрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають Атенолол-ФПО. Прийом препарату слід припинити за 48 годин до операції. Якщо це неможливо, для анестезії необхідно обирати препарат з мінімальним потенціалом негативної інотропної дії.
Обережно слід призначати хворим псоріаз (Захворювання може загострюватися), феохромоцитому (існує ризик гіпертензії), гіпертиреоз (препарат може маскувати тахікардію), тяжку міастенію, хворобу Рейно та інші захворювання периферичних судин (препарат може погіршувати периферичний кровообіг і стан хворого), пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (можливі порушення кліренсу Атенололу-ФПО, ризик зниження ниркового кровотоку).
При лікуванні Атенололом-ФПО можливі зміни результатів деяких лабораторних досліджень: підвищення рівня ліпопротеїдів, холестерину і калію в сироватці крові, рівня катехоламінів і продуктів їх метаболізму в сечі і крові.
проведення тесту на глаукому може бути утруднене при системній b-блокаді, яка знижує внутрішньоочний тиск.
Хворим з порушенням функції печінки може бути необхідне зниження дози Атенололу-ФПО.
Слід дотримуватися обережності при призначенні атенололу-ФПО пацієнтам з алергічними захворюваннями в анамнезі.
Хоча зв`язок між Атенололом-ФПО і депресією повністю не встановлений, препарат з обережністю слід призначати цим хворим.
При одночасному застосуванні клонідину його прийом може бути припинений тільки через кілька днів після відміни атенололу-ФПО з метою запобігання синдрому відміни останнього.
У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу це слід робити не раніше, ніж через 48 годин після прийому Атенололу-ФПО.
Пацієнтам похилого віку Атенолол-ФПО призначають в менших дозах, особливо при порушеннях функції нирок.
Вагітним можна призначати Атенолол-ФПО тільки у виняткових випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Атенолол проникає в грудне молоко, тому на період лікування Атенололом-ФПО слід припинити грудне вигодовування.
Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, в зв`язку з можливим виникненням сонливості і запаморочення.
На час лікування Атенололом-ФПО слід виключити вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні атенололу-ФПО з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемічну дію посилюється.
При спільному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів виникає посилення гіпотензивної дії.
Одночасне використання атенололу-ФПО і верапамілу, дилтіазему може спричинити взаємне посилення кардіодепресивної дії.
При одночасному застосуванні атенололу-ФПО та серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атріовентрикулярної провідності.
При одночасному застосуванні атенололу-ФПО з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії.
При припинення комбінованого використання атенололу-ФПО та клонідину лікування клонідином продовжують ще кілька днів після відміни атенололу-ФПО.
При одночасному прийомі атенололу-ФПО з похідними ерготаміну, нестероїдними протизапальними засобами ефективність Атенололу-ФПО знижується.
Одночасне використання з лідокаїном може зменшити виведення останнього і підвищити ризик токсичної дії лідокаїну.
Використання разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові.
При спільному застосуванні з еуфіліном, теофіліном, ксантинами можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів.
Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО.
Йодовмісні рентгеноконтрастні препарати для внутрішньовенного введення збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції.
При одночасному вживанні алкоголю або застосуванні психотропних препаратів (снодійних засобів, транквілізаторів, три- або тетрациклічних антидепресантів, нейролептиків) можливе посилення гіпотензивної дії Атенололу-ФПО.
За кілька днів до проведення наркозу із застосуванням препаратів, які виробляють кардіодепресивну дію, необхідно припинити прийом атенололу-ФПО- в разі неможливості скасування Атенололу-ФПО слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним ефектом.
При одночасному застосуванні засобів для інгаляційного наркозу з Атенололом-ФПО можливе підвищення ризику пригнічення функції міокарда і гіпотензії.
При одночасному застосуванні Атенолол-ФПО може посилювати і пролонгувати дію недеполяризуючих блокаторів нервово-м`язової передачі.
Використання алергенів, які використовуються для імунотерапії або иммунодиагностики, у хворих, які лікуються Атенололом-ФПО, може підвищувати ймовірність важких системних реакцій або анафілаксії.
При одночасному застосуванні атенололу-ФПО з симпатомиметическими амінами можливе взаємне гальмування терапевтичних ефектів, що може привести до відсутності протидії a-адренергічної активності з ризиком гіпертензії і надмірної брадикардії, а також, можливо, блокади серця.
Довготривале предоперационная використання атенололу-ФПО може знижувати частоту і / або тяжкість гіпертензії, пов`язаної з хірургічною операцією, особливо в період операції на серці або коронарних сосудах- однак тривале застосування Атенололу-ФПО може підвищувати ризик початкової брадикардії після введення індукційних доз фентанілу або його похідних.
При спільному застосуванні з аміодароном можливі додаткова подавляюща дію на провідність і негативний інотропний ефект.
Хоча відомості про несприятливі ефекти при одночасному застосуванні флекаинида з Атенололом-ФПО відсутні, рекомендується дотримуватися обережності через можливий додатковий негативний інотропний ефект.
Одночасне використання атенололу-ФПО з фенітоїном для внутрішньовенного введення може спричинити посилення кардіодепресивної дії.
Відмова від куріння може підвищити терапевтичний ефект атенололу-ФПО внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові.
Хоча одночасне використання ніфедипіну з Атенололом-ФПО як правило добре переноситься, воно може призводити до значної гіпотензії і в окремих випадках підвищувати ймовірність розвитку застійної серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з естрогенами антигіпертензивний ефект атенололу-ФПО може знижуватися, оскільки затримка рідини, викликана естрогенами, може призводити до підвищення артеріального тиску.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
