Атенол-н

Атенол-Н (Atenol-H)

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, з лінією розлому на одному боці;

склад: 1 таблетка містить атенололу 100 мг, хлорталідону 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза, ПВПК-30, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний- оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид, ПЕГ 400, ПЕГ 6000.

Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Блокатори бета-блокатори в комбінації з іншими діуретиками. Атенолол та інші діуретики. Код АТС С 07С В03.

дія ліків. Комбінований антигіпертензивний препарат.

Фармакодинаміка. Атенол-Н поєднує дію кардиоселективного бета-адреноблокатора атенололу і діуретика хлорталідона. Обидві речовини мають тривалий період напіввиведення і, таким чином, забезпечують антигіпертензивну дію принаймні на 24 години. Атенолол є синтетичним ₁-селективним (кардіоселективним) адреноблокатором без мембраностабілізуючої або часткової агоністичної (симпатоміметичної) дії. Атенолол селективно блокує бета-адренорецептори міокарда, що ослаблює стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Внаслідок кардиоселективности і гідрофільності атенолол рідше індукує розвиток бронхоспазму і порушення периферичного кровообігу, порушення сну або емоційної сфери. Кардіоселективність при застосуванні в високих дозах втрачається. Знижує автоматизм синусового вузла, кількість серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує скоротність і збудливість міокарда, потребу міокарда в кисні, серцевий викид, систолічний і діастолічний артеріальний тиск у стані спокою і при напрузі. При систематичному застосуванні викликає поступове зниження артеріального тиску. При тривалому застосуванні антигіпертензивна активність атенололу не знижується.

Хлорталидон, який входить до складу Атенолу-Н, є моносульфамідним сечогінним засобом, який за хімічним складом відрізняється від тіазидних сечогінних тим, який має в своїй структурі двукольцо. Хлорталидон блокує реабсорбцію іонів натрію, хлору і води в проксимальній частині дистальних канальців, частково впливає на проксимальні канальці. Під його впливом збільшується виведення калію, магнію, бікарбонату, затримується виведення сечової кислоти, іонів кальцію. Сприяє зниженню підвищеного артеріального тиску. Знижує вміст іонів натрію в стінці судин, знижує їх чутливість до судинозвужувальних впливів.

Обидва компоненти взаємно потенціюють гіпотензивну дію один одного і завдяки тривалому періоду фармакологічної дії забезпечують гіпотензивний ефект тривалістю не менше 24 годин. Фармакокінетика. Атенолол швидко, хоча і не повністю (на 50 - 60%) всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Піковий рівень препарату в крові досягається протягом 2-4 годин після прийому.

З білками плазми крові зв`язується менше 5% атенололу, об`єм розподілу становить 0,7 л / кг. Атенолол частково або повністю не метаболізується печінкою і практично повністю (85%) виводиться в незмінному вигляді з сечею. Погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проникає через плаценту і надходить у грудне молоко. Період напіввиведення атенололу становить приблизно 6 - 7 годин. Після прийому препарату в дозі 50 - 100 мг бета-адреноблокирующєє і антигіпертензивнудію триває принаймні 24 години. При нирковій недостатності період напіввиведення значно подовжується.

Хлорталидон після всмоктування в шлунково-кишковому тракті на 90% зв`язується з альбумінами, має спорідненість з карбоангідрідамі. Період напіввиведення становить 40 - 60 годин. Виводиться в незміненому стані з сечею. У пацієнтів похилого віку виведення хлорталідону уповільнюється порівняно з таким у хворих молодого і середнього віку.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія.

Спосіб використання і дози. У більшості хворих на артеріальну гіпертензію можна отримати задовільні результати лікування при прийомі Атенолу-Н по одній таблетці на добу. Найбільший терапевтичний ефект спостерігається через 1 - 2 тижні лікування. Максимальна добова доза - 2 таблетки. Відміну препарату необхідно проводити поступово.

Для пацієнтів похилого віку і осіб із захворюваннями нирок потрібно зменшити дозу препарату. При кліренсі креатиніну 15 - 35 мл / хв період напіввиведення атенололу становить 16 - 27 годин, максимальна добова доза - ½- таблетки Атенолу-Н при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв період напіввиведення - більше 27 годин, а максимальна добова доза - ¼- таблетки. Хворим, які перебувають на гемодіалізі, слід призначати по ¼- або ½- таблетки Атенолу-Н після кожної процедури (тільки в стаціонарі через можливість різкого зниження артеріального тиску).

Призначати дітям не рекомендується, оскільки на даний момент немає достатніх даних щодо лікування цим препаратом дітей.

Побічна дія. При прийомі Атенолу-Н можливі порушення AV провідності, підвищена стомлюваність, іноді можуть холодеть закінчення, можливі брадикардія, симптоми серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія, колапс, іноді - порушення сну, шкірний висип, еритема, зниження секреції слізної рідини, кон`юнктивіт, нудота, запаморочення, головний голови, загальна слабкість, тромбоцитопенія, лейкопенія, діарея, запори, сухість у роті, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Припинення лікування Атенолу-Н слід здійснювати поступово, протягом 1 - 2 тижнів (можливість синдрому відміни).

Іноді можуть виникнути порушення вмісту електролітів (гіпокаліємія, гіпомагніямія, гіпонатріємія), гіпохлоремічний алкалоз, гіперкальціємія, гіперурикемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. виражена синусова брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II - III ступеня, синоаурикулярная блокада, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, декомпенсована хронічна серцева недостатність, анурія, ниркова і печінкова недостатність, гіпокаліємія.

Жінкам в періоди вагітності та годування груддю, оскільки атенолол проникає через плаценту і в грудне молоко.

Передозування. Випадки передозування з розвитком небезпечних реакцій не описані. Найчастіше при передозуванні спостерігається брадикардія, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, порушення вмісту електролітів (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

У разі перевищення дози хворого - терапія симптоматична. Атенолол можна вивести з загального кровообігу гемодіалізом. Крім промивання шлунка при необхідності рекомендується провести таких заходів: надмірну брадикардію можна усунути внутрішньовенним введенням 1-2 мг атропіну, а потім, якщо необхідно, повільним введенням внутрішньовенно бета-адреностимулятори, такого як ізопреналін, спочатку 25 мкг, або орципреналін 0,5 мг. Підтримувати нормальний баланс рідини і електролітів в організмі.

Особливості використання. Атенол-Н з пересторогою призначають хворим з порушенням AV провідності, AV блокадою I ступеня, з захворюваннями дихальної системи, оскільки він може спровокувати розвиток бронхоспазму, цей бронхоспазм можна призупинити застосуванням середніх терапевтичних доз бронходилататорними препаратів, таких як сальбутамол або ізопреналін. При неускладненої гіпертензії в одночасному поповненні калію немає необхідності.

Сечова кислота сироватки: Атенол-Н звичайно викликає тільки незначне підвищення вмісту сечової кислоти в сироватці. У разі тривалого підвищення сечової кислоти в сироватці одночасний прийом урикозуричного кошти усуне гіперурикемію.

Цукровий діабет: атенолол може маскувати ознаки гіпоглікемії. Атенол-Н включає хлорталидон, який може знизити переносимість глюкози. Оскільки обидва компоненти препарату можуть впливати на вуглеводний обмін (Атенол-Н взаємодіє з пероральними гіпоглікемічними засобами), потрібен моніторинг лабораторних показників. Тому в період тривалого лікування цим препаратом слід регулярно контролювати вміст глюкози в крові.

Ниркова недостатність: оскільки атенолол виділяється нирками, при тяжкому порушенні функції нирок дозу препарату слід знизити. Оскільки Атенол-Н^тм може впливати на склад периферичної крові, то в період лікування слід проводити дослідження крові.

Анестезія: так само, як і з іншими бета-адреноблокаторами, перед хірургічною операцією може виникнути необхідність припинити прийом препарату. У цих випадках між останньою дозою препарату і анестезією повинно пройти не менше 48 годин. Якщо лікування триває, слід виявляти обережність при застосуванні таких анестезуючих засобів, як ефір, циклопропан і трихлоретилен. Якщо виникає загальна домінантність, її можна усунути атропіном (1-2 мг внутрішньовенно).

Бета-блокатори можуть замаскувати певні ознаки (наприклад тахікардію) гіпертиреозу. Різка припинення прийому бета-блокаторів може посилити тиреоїдну кризу. Хворих з підозрою на тіретоксікоз, що розвивається, слід зберігати під наглядом і не допускати різкого припинення лікування бета-блокаторами.

Наявність атенололу в складі Атенолу-Н може викликати зниження освіти слізної рідини, який має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, яка потребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дигіталіс і атенолол уповільнюють серцевий ритм, погіршують передсердно-шлуночкову провідність. Одночасне використання з дигіталісом збільшує вплив на синусовий вузол, внутреннежелудочковую провідність. Одночасне використання з дигіталісом посилює явища гіпокаліємії, тому потрібен моніторинг лабораторних показників. Слід виявляти обережність при призначенні препарату хворим, які приймають препарати дигіталісу разом з неповноцінною дієтою (яка не забезпечує потребу організму в калії), або тим, хто має шлунково-кишкові захворювання.

Бета-адреноблокатори не повинні застосовуватися одночасно з верапамілом, і жоден з них не повинен прийматися протягом кілька днів після припинення прийому одного з препаратів через можливість розвитку гіпотензії і брадикардії. Якщо Атенол-Н і клонідин застосовуються одночасно, прийом клонідину можна припиняти тільки через кілька днів після припинення прийому Атенолу-Н. У той же час атенолол може маскувати клінічні ознаки (прояви) гіпоглікемії. При одночасному застосуванні Атенолу-Н з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього використання їх гіпоглікемічна дія зростає. При одночасному застосуванні Атенолу-Н з антигіпертензивними засобами різних груп, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, етанолом, сечогінними, фенотіазинами гіпотензивна дія їх зростає. При одночасному застосуванні Атенолу-Н з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення брадикардії.

Відео: Як знизити тиск без таблеток в домашніх умовах

При застосуванні засобів для інгаляційного наркозу (галотан, метоксифлуран) і Атенолу-Н зростає ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії, тому за кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом Атенолу-Н або підібрати препарат для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.

Одночасне використання Атенолу-Н і нестероїдних протизапальних засобів зменшує ефективність атенололу.

Взаємодія атенололу, що в складі Атенолу-Н з хінолонами збільшує біодоступність атенололу, з адреналіном - підсилює вазопресорну дію з подальшою брадикардією, з лідокаїном - підвищує рівень лідокаїну, з аміодароном - збільшує ризик порушення функції синусового або атріовентрикулярного вузла (не слід призначати), з циметидином - зменшується кліренс атенололу, що викликає підвищення його рівня в плазмі і підсилення терапевтичного ефекту.

Відмова від тютюнопаління підвищує терапевтичний ефект атенололу в результаті зниження його метаболізму і підвищення рівня препарату в крові.

Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі до + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.