Атенолол-фармак

Атенолол-Фармак (Atenolol-Farmak)

міжнародна та хімічна назви: atenolol- 4- (2-окси-3-ізопропіламінопропоксі) фенілацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремовим відтінком кольору з рискою або без риски, на поверхні таблеток допускається мармуровість.

Склад. 1 таблетка містить атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію кроскармелоза, магнію карбонат основний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори -адренорецепторів. Атенолол. Код ATC С07A В03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Атенолол-Фармак належить до фармакологічної групи селективних блокаторів b₁-блокатори. Препарат має антиангінальну, антиаритмічну та антигіпертензивну дію. У терапевтичних дозах блокує переважно b₁-адренорецептори серця (індекс селективності 1:35) - за рахунок чого зменшує стимулюючі впливу на серце симпатичної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла і частоту серцевих скорочень (ЧСС) як в спокої, так і при фізичних навантаженнях, знижує скоротливість міокарда, уповільнює АV-провідність, зменшує збудливість міокарда. Антиангінальна дія препарату зумовлена зниженням потреби серця в кисні за рахунок негативного хронотропного і інотропного ефектів. Можливі механізми антигіпертензивної дії включають зниження хвилинного обсягу, зниження симпатичної стимуляції периферичних судин і пригнічення вивільнення реніну нирками. Регулярний прийом препарату супроводжується зниженням систолічного і діастолічного артеріального тиску (артеріального тиску). Антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця другого тижня лікування.

Препарат не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності.

Фармакокінетика. У травному тракті абсорбується 50-60% введеної дози препарату Максимальна концентрація в плазмі крові спостерігається через 2-4 години після перорального прийому. Зв`язування з білками дуже низьке. Біотрансформація в печінці мінімальна. Виводиться нирками. До 85-100% в незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 6-9 годин, у хворих з нирковою недостатністю може значно збільшуватися. Видаляється при гемодіалізі. Атенолол проходить через плаценту, проникає в грудне молоко.

Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруги, суправентрикулярні та шлуночкові тахіаритмії (профілактика і лікування), інфаркт міокарда (При стабільних показниках гемодинаміки).

Спосіб використання і дози. Дозу і тривалість терапії встановлюють індивідуально. При стенокардії атенолол призначають у дозі 50-100 мг на добу в 1-2 прийоми, при необхідності може бути використана максимальна доза 200 мг на добу.

При аритміях добова доза становить 50-100 мг в 1-2 прийоми. Максимальна доза - 200 мг на добу.

При артеріальній гіпертензії препарат призначають в початковій дозі 25-50 мг з наступним її збільшенням до 100-200 мг, при необхідності під контролем артеріального тиску. Режим дозування 1-2 рази на добу. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 1-2 тижні лікування.

Необхідна корекція дози при порушенні екскреторної функції нирок. При кліренсі креатиніну нижче 35 мл / хв. максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 50 мг, при кліренсі нижче 15 мл / хв. - Максимальна добова доза 50 мг через день.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, в тому числі, що супроводжується клінічними проявами (запаморочення), порушення АV-провідності, гіпотензія, ортостатичні явища, відчуття холоду в кінцівках, в окремих випадках - поява / посилення симптомів застійної серцевої недостатності-рідко - аритмії, біль в грудній клітці. З боку дихальної системи: утруднення дихання, бронхоспазм. З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, незвична втома, слабкість, порушення настрою, депресія, порушення сну, сплутаність свідомості. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, запор, діарея, дискомфорт в епігастральній ділянці, рідко - сухість у роті. Алергічні реакції: почервоніння шкіри, свербіж. З боку статевої системи: у ряді випадків - зниження потенції. Інші: закладеність носа, неспецифічні болі різної локалізації, посилення потовиділення, зниження секреції слізної рідини, кон`юнктивіт, поява / посилення псоріатичного висипання, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Індивідуальна гіперчутливість до препарату, синусова брадикардія (ЧСС lt; 50 в хвилину), синдром слабкості синусового вузла, АВ блокада ІІ-ІІІ ст, виражена артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, застійна серцева недостатність, вагітність, період годування груддю. Препарат не призначають дітям.

Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, втрата свідомості, блювання, судоми, гіпотензія, брадикардія, порушення AV-провідності, серцева недостатність, порушення дихання, бронхоспазм, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча та симптоматична терапія: атропін (при неефективності ізопротеренол), глюкагон, симпатоміметики (допамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін, адреналін), для зняття бронхоспазму - -агоністи у вигляді аерозолю або еуфілін в / в струйно, при генералізованих судомах - діазепам в / в повільно, забезпечення прохідності дихальних шляхів і функції дихання. Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.

Особливості використання. Хворі похилого віку можуть виявитися більш чутливими до препарату. Необхідна обережність і відповідна корекція доз атенололу у хворих з порушеннями функції нирок. Препарат не показаний для лікування застійної серцевої недостатності. Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, синдромі Рейно, інших захворюваннях периферичних артерій, бронхіальній астмі в анамнезі, емфізему легенів, хронічних бронхітах, порушеннях функцій нирок, міастенії, псоріазі, депресії в анамнезі, станах, що супроводжуються ризиком розвитку метаболічного ацидозу, у хворих з алергічними захворюваннями в анамнезі. при цукровому діабеті необхідний суворий контроль рівня глюкози в крові, тому що використання блокаторів -адренорецепторів може маскувати тахікардію, пов`язану з гіпоглікемією і підсилювати дію протидіабетичних засобів. При гіперфункції щитовидної залози може маскувати тахікардію, яка викликана тиреотоксикозом. При необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхообструктивним синдромом можливе одночасне використання ₂-адреномиметиков. Призначення атенололу протипоказане при феохромоцитоме, якщо попередньо не проводилась терапія -адреноблокаторами. Недоцільно припинення терапії b-адреноблокаторами при планових хірургічних операціях, особливо у хворих на стенокардію і кардиомиопатию, а також у осіб з стенозом ниркової артерії або тих, які перебувають на гемодіалізі, але слід використовувати засоби для наркозу з мінімальним негативним ефектом. У разі необхідності внутрішньовенного введення верапамілу, це слід робити не менше як через 48 годин після прийому атенололу. Через ризик розвитку "синдрому відміни" при необхідності - дозу атенололу слід знижувати поступово, забезпечуючи медичний контроль за станом пацієнта.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і особам, робота яких пов`язана з підвищеною концентрацією уваги. На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Використання алергенів, які використовуються для імунотерапії і шкірних проб з атенололом може підвищувати можливість тяжких системних реакцій або анафілаксії. Слід дотримуватися особливої обережності при одночасному призначенні атенололу з антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон, дифенін, лідокаїн, пропафенон), глікозидами наперстянки. Засоби для інгаляційного наркозу (хлороформ, циклопропан та ін.) При одночасному використанні з атенололом підвищують ризик пригнічення функції міокарда і розвитку вираженої гіпотензії. Атенолол потенціює дію пероральних антидіабетичних препаратів та інсуліну (може знадобитися корекція доз зазначених засобів при призначенні їх з атенололом). Антагоністи кальцію, клонідин, діазоксид, резерпін, інші препарати, які знижують тиск - потенціювання антигіпертензивного ефекту. Недигідропіридинові антагоністи кальцію, клонідин, резерпін - підсумовування негативних інотропного і хронотропного ефектів, гальмування АВ-провідності. Йодовмісні рентгенконтрастні речовини - при призначенні з атенололом може підвищуватися ризик розвитку анафілаксії. Фентаніл і його похідні разом з атенололом - можливе посилення брадикардії. Ксантини (амінофілін, теофілін) - Взаємне гальмування терапевтичних ефектів. Естрогени, нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин), симпатоміметики - можуть сприяти ослабленню дії атенололу. Чи не рекомендовано одночасне використання атенололу з інгібіторами МАО.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.