Атенолол-зт
Атенолол-ЗТ (Atenolol-ZT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol, 2- [4 - [(2RS) - 2гідроксі-3 - [(1-метилетил) аміно] пропокси] феніл] ацетамид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою;
склад 1 таблетка містить атенололу 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, магнію карбонат (легкий), целюлоза мікрокристалічна, повідон, кальцію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-блокатори. Атенолол.
Код АТС С07А В03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Атенолол-ЗТ - антигіпертензивний, антиангінальний, антиаритмічний (ІІ клас) препарат.
Механізм дії зумовлений конкурентною зворотного щодо селективної блокадою
b1-блокатори. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активностей. Знижує стимулюючий вплив на серце симпатичної іннервації, послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів, пригнічує секрецію реніну. Знижує автоматизм синусового вузла, збільшує тривалість рефрактерного періоду, уповільнює атріовентрикулярну провідність, зменшує частоту серцевих скорочень в спокої і при фізичному навантаженні.
Знижує потребу міокарда в кисні за рахунок негативного хроно- та інотропної дії, проте за рахунок збільшення натягу м`язових волокон шлуночків і підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку може підвищувати кисневий запит, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Знижує сокращаемость і збудливість міокарда, серцевий викид і артеріальний тиск.
Антигіпертензивна дія Атенололу-ЗТ триває 24 годину, стабілізується при регулярному прийомі препарату до кінця 2-го тижня. Негативною хронотропний ефект виявляється через 1 годину, досягає максимуму через 2-4 год і триває 24 год.
Підвищує виживаність хворих, які перенесли інфаркт міокарда (Знижує частоту шлуночкових аритмії і нападів стенокардії).
При застосуванні в середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні b-адреноблокатори.
У високих дозах (більше 100 мг / добу) блокує також b2-адренорецептори.
Фармакокінетика. Після прийому всередину в шлунково-кишковому тракті абсорбується в повному обсязі (50-60% прийнятої дози). Максимальна концентрація в крові досягається через 2-4 год після прийому. Зв`язування з білками плазми незначне (6-16%). Біотрансформація в печінці незначна (менше 10%). Виводиться переважно нирками (85-100% в незмінному вигляді). Період напіввиведення - 6-9 год. Проникає через плацентарний бар`єр і в грудне молоко. Через гематоенцефалічний бар`єр проникає погано.
Період напіввиведення у літніх хворих продовжується. Порушення функції нирок супроводжується збільшенням періоду напіввиведення і кумуляцією атенололу: при кліренсі креатиніну нижче 35 мл / хв період напіввиведення становить 16-27 годину, при кліренсі креатиніну нижче 15 мл / хв - більше 27 годину, що вимагає зниження дози препарату.
Видаляється при гемодіалізі.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика нападів стенокардії напруження і надшлуночкових тахіаритмій, синусова тахікардія, гострий інфаркт міокарда (при стабільних показниках гемодинаміки).
Спосіб використання і дози. Призначають дорослим внутрішньо, перед їдою (переважно вранці), не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води. Режим дозування індивідуальний. Зазвичай початкова доза становить 25-50 мг в добу-при необхідності дозу підвищують через 1 тиждень на 50 мг (1 таблетка) і далі до 200 мг (4 таблетки).
Артеріальна гіпертензія. Призначають на початок лікування по 25-50 мг 1 раз на день-при необхідності дозу підвищують до 100 мг (2 таблетки) 1 раз на день. Стабільний гіпотензивний ефект досягається через 1 - 2 тижні лікування.
Стенокардія. Призначають по 50-200 мг (1-4 таблетки) на день за 2 прийому-при важкій стенокардії можуть знадобитися більш високі дози.
Аритмії. Призначають по 50-200 мг (1-4 таблетки) у день.
Інфаркт міокарда (Гостра фаза при стабільних гемодинамічних показниках). Призначають 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу, через 12 годину - повторно 50 мг (1 таблетка) - далі - 50 мг (1 таблетка) 2 рази на добу протягом 6-9 днів (при контролі артеріального тиску, електрокардіограми і рівня глюкози в крові).
Ішемічна хвороба серця і тахісістоліческую порушення серцевого ритму. Призначають по 50 мг (1 таблетка Атенололу-ЗТ) 1 раз в добу-при необхідності і добрій переносимості доза може бути збільшена до 100-200 мг (2-4 таблетки) на добу.
Максимальна добова доза для дорослих - 200 мг (4 таблетки).
При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15-35 мл / хв) препарат призначають по 50 мг (1 таблетка) на добу, при кліренсі креатиніну менше 15 мл / хв - по 50 мг (1 таблетка) через день, на тлі гемодіалізу - по 50 мг (1 таблетка) після кожного сеансу в стаціонарних умовах під ретельним медичним контролем, оскільки є ризик розвитку гіпотензії.
У пацієнтів похилого віку початкова одноразова доза становить 25 мг і може бути збільшена при контролі артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, поява симптомів серцевої недостатності. З боку центральної і периферичної нервової системи: відчуття втоми або слабкості, запаморочення, порушення сну, стан тривоги, легкий головний біль, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, зниження реакційної здатності пацієнта, порушення зору, зниження секреції слізної рідини, кон`юнктівіт- рідко - депресія, стан тривоги, нервозність, нічні кошмари або яскраві сновидіння. З боку системи травлення: нудота, запор, діарея, сухість у роті. З боку ендокринної системи: гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), підвищення атерогенних фракцій ліпідов- рідко - зниження потенції. З боку дихальної системи: у схильних пацієнтів - поява симптомів бронхіальної обструкції. З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія. З боку шкіри та її похідних: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, загострення симптомів псоріазу, псоріазоподібні шкірний висип, пурпура, зворотна алопеція. Алергічні реакції: свербіж шкіри, біль в суглобах або спині. інші: синдром відміни, може сприяти утворенню антинуклеарних антитіл і розвитку вовчакового синдрому.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. Ст.), Кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність ІІБ-III стадії, гостра серцева недостатність, синоатріальна блокада, виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня (якщо не встановлена штучний водії ритму), кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, міастенія, метаболічний ацидоз, тяжкий периферичний атеросклероз, вагітність, період годування груддю. Препарат не призначають дітям.
Передозування. симптоми: сонливість, брадикардія, зниження артеріального тиску, запаморочення і / або непритомність, аритмії, утруднення дихання (свистяче дихання), ціаноз пальців або долонь, судоми. лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При важкої брадикардії - внутрішньовенне введення 1 - 2 мг атропіну, епінефріна- при низькій ефективності - короткочасно кардіостимулятор. При шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарату ІА класу не застосовуються). При гіпотензії в разі відсутності ознак набряку легенів - внутрішньовенне введення плазмозамінних растворов- при неефективності - епінефрин, допамін, добутамін, глюкагон. При бронхоспазмі - інгаляційно або парентерально b2-адреностимулятори і / або препарати теофіліну.
Видаляється при гемодіалізі.
Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.
Особливості використання. Препарат застосовують з обережністю при обструктивних захворюваннях органів дихання, бронхіальній астмі, цукровому діабеті (Особливо при його лабільному перебігу), хвороби Рейно, облітері захворюваннях периферичних артерій, феохромоцитоме (В цьому випадку необхідно попереднє лікування a-адреноблокаторами), стенокардії Принцметала, атріовентрикулярній блокаді І ступеня, гіпертиреозі, хронічній нирковій недостатності, печінковій недостатності, депресії (у т. Ч. В анамнезі), псоріазі, алергічних захворюваннях в анамнезі, у пацієнтів похилого віку. Слід дотримуватися обережності при призначенні атенололу хворим, які приймають препарати наперстянки і при захворюваннях шлунково-кишкового тракту.
У хворих на цукровий діабет необхідний суворий контроль рівня глюкози в крові, тому що використання блокаторів b-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і підсилювати дію протидіабетичних засобів.
При гіперфункції щитовидної залози атенолол може маскувати тахікардію, викликану тиреотоксикозом.
При необхідності призначення препарату пацієнтам з бронхообструктивним синдромом можливе одночасне використання b2-адреномиметиков.
Якщо при лікуванні артеріальної гіпертензії атенололом протягом 2 тижнів не досягається гіпотензивний ефект, необхідно додатково призначити інші лікарські засоби, які знижують артеріальний тиск.
Пацієнтам, які користуються контактними лінзами, слід враховувати можливість зниження продукції слізної рідини при застосуванні атенололу.
Відмінно атенололу після тривалого курсу лікування слід проводити поступово під наглядом лікаря. Профілактика синдрому відміни - поступове зниження дози протягом 10 - 14 днів.
При припинення комбінованого використання атенололу і клонідину прийом клонідину продовжують ще кілька днів після відміни атенолола- в іншому випадку можливе виникнення вираженої артеріальної гіпертензії.
При необхідності проведення інгаляційного наркозу пацієнтам, які приймають атенолол, його прийом припиняють за декілька днів до проведення наркозу або підбирають препарат для наркозу з мінімальною негативною інотропною дією.
На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.
Ефективність та безпечність застосування препарату в дитячому віці не визначені.
Використання в період вагітності та годування груддю. Атенолол проникає через плаценту, внаслідок чого використання в період вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити, оскільки атенолол виділяється з грудним молоком.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від роботи з транспортними засобами і роботи, що вимагає підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серцеві глікозиди, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацин потенціюють негативну хроно-, дромо- і батмотропний ефекти. Одночасне використання з гіпотензивними засобами, етанолом, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, діуретиками, фенотіазинами, а також периферичними вазодилататорами може призвести до різкого і надмірного падіння артеріального тиску. Засоби для наркозу та антиаритмічні засоби посилюють кардіодепресивну дію. Трициклічні і тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, седативні засоби і алкоголь потенціюють пригнічення центральної нервової системи. Нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики, ксантіни знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з інсуліном та пероральними гіпоглікемічними засобами їх дія може усіліваться- з інсуліном - можливе підвищення артеріального тиску. Атенолол пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагуляційний ефект кумаринів. Несумісний з інгібіторами моноаміноксидази.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
