Тенорет
Тенорет (Tenoret)
Загальна характеристика:
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці;
Склад. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить атенололу 50 мг, хлорталідона 12,5 мг;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить атенололу 100 мг, хлорталідону 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль маїсовий, лактоза, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, парафін світлий рідкий, поліетиленгліколь-400, віск бджолиний білий, віск карнаубський.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Блокатори b-адренорецепторів в комбінації з діуретиками. Код АТС С07С В03.
Фармакотерапевтична група.
Фармакодинаміка. Тенорет - комбінований антигіпертензивний препарат. Ефект обумовлено дією двох компонентів - селективного (атенолол) бета1-адреноблокатора і діуретика (хлорталідон).
Атенолол: кардіоселективний бета1-адреноблокатор, діє переважно на бета1-адренорецептори серця. Селективність знижується з підвищенням дози. Атенололу невластиві внутрішній симпатомиметический і мембраностабілізуючий ефекти. Як і інші бета-адреноблокатори, має негативний інотропну дію, зменшує частоту серцевих скорочень.
Хлорталидон: сульфаніламідний діуретик подібний за механізмом дії до тіазидних діуретиків, посилює виділення натрію і хлору. Підвищує виведення калію, магнію і бікарбонату. Комбінація атенололу з діуретиками виявляє більш ефективне гіпотензивну дію, ніж використання кожного з компонентів.
Фармакокінетика. Після вживання всередині атенолол всмоктується в шлунково-кишковому тракті на 50%. Максимальна концентрація в плазмі крові виникає через 2 - 4 год після прийому. Атенолол або повністю, або майже повністю не метаболізується печінкою. Більше 90% абсорбованого препарату виводяться в незмінному вигляді. Період напіввиведення становить 6 - 9 годину, але може збільшитися у випадках вираженої ниркової недостатності, оскільки виведення даного лікарського засобу відбувається, головним чином, через нирки. Зв`язування з білками плазми приблизно 6 - 16%. Видаляється при гемодіалізі.
Після прийому всередину хлорталидон всмоктується з шлунково-кишкового тракту на 60%, максимальну концентрацію в плазмі крові відзначено приблизно через 12 годину після прийому препарату. Період напіввиведення становить приблизно 50 год, і виведення відбувається, головним чином, через нирки. Хлорталидон зв`язується з білками плазми крові приблизно на 75%.
Комбінація хлорталідона і атенололу не впливає суттєво на фармакокінетику кожного з них.
Тенорет діє меншою мірою протягом 24 год після разового внутрішнього використання однієї добової дози.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб використання і дози.
Для дорослих. Приймати всередину, не розжовуючи, 1 раз в день.
При артеріальній гіпертензії початкова доза для атенололу становить 50 мг 1 раз на день.
Для людей похилого віку. Для даної вікової групи часто необхідна нижня доза препарату (½- таблетки) 50 мг.
При порушенні функції нирок. Слід проявляти обережність при лікуванні хворих з порушенням функції нирок.
Максимальна добова доза становить 100 мг (для атенололу).
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності та периферичного кровообігу, холодні закінчення, в окремих випадках - серцева недостатність.
З боку травної системи: нудота, запор, діарея- зрідка - сухість у роті, біль, дискомфорт.
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, сухість слизових оболонок, риніт, фарингіт, кашель, задишка.
З боку ендокринної системи: в окремих випадках - гіпоглікемічні стани (у хворих на цукровий діабет).
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку статевої системи: в окремих випадках - зниження потенції.
З боку центральної нервової системи: судоми, дратівливість, дистонії, спрага, порушення сну, запаморочення, депресивні стани, м`язова слабкість.
Алергічні реакції: еритема, свербіж.
Інші: посилення потовиділення, загальна слабкість, головокруженіе- зрідка - зниження секреції слізної рідини, кон`юнктівіт- порушення електролітного балансу крові. Рідко спостерігається підвищення рівня в крові сечової кислоти.
Можливе посилення симптомів псоріазу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
виражена брадикардія- кардіогенний шок-виражена артеріальна гіпотензія- метаболічний ацідоз- виражені порушення периферичного кровообігу-синдром Рейно- атріовентрикулярнаблокада ІІ - ІІІ ступені- синдром слабкості синусового узла- феохромоцитома- гостра серцева недостатність- стенокардія Прінцметалла- бронхіальна астма, обструктивний бронхіт- цукровий діабет- подагра- міастенія- гострий гепатит гостра ниркова недостатність- виражена хронічна печінкова недостатність. Вагітність і період лактації. Вік пацієнтів до 18 років.
Передозування. Симптоми: виражена брадикардія, виражене зниження артеріального тиску, гостра серцева недостатність і бронхоспазм, судоми, підвищена сонливість, аритмія, втрата свідомості.
Лікування: ретельне спостереження-лікування в палати інтенсивної терапії-промивання шлунка, застосування ентеросорбентів і проносних засобів з тим, щоб уникнути абсорбції препарату, все ще наявного в шлунково-кишковому тракте- використання добутаміну і плазмозамінників для лікування зниженого артеріального тиску і шоку. При брадикардії використання атропіну внутрішньовенно і при необхідності - кардиостимуляцию. Бронхоспазм звичайно можна призупинити за допомогою бронходилататорів. При значному діурезі - введення рідин і електролітів. Можливе використання гемодіалізу.
Особливості використання. Не рекомендується приймати препарат пацієнтам з бронхообструктивним синдромом через наявність у складі препарату Тенорет атенололу. При необхідності призначення цього препарату можливий одночасний прийом бета2-адреномиметиков (наприклад, сальбутамол).
З обережністю призначати препарат хворим на цукровий діабет, пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою І ступеня, подагрою, порушеннями водно-електролітного балансу, порушеннями функції печінки і нирок.
Препарат не призначений для купірування нападів стенокардії або для екстреного зниження артеріального тиску.
Скасовують препарат поступово (синдром відміни).
Вплив на здатність керувати автотранспортом та потенційно небезпечними механізмами.
Використання препарату навряд чи призведе до будь-якого порушення здатності хворих керувати автомобілем або працювати з технікою. Проте, слід брати до уваги тієї факт, що може виникнути запаморочення і підвищена стомлюваність. Подібна дія посилюється при одночасному вживанні алкоголю.
Взаємодія Тенорета з іншими лікарськими засобами. Одночасна терапія з застосуванням дігідропірідонов (ніфедипін) може збільшувати ризик зниження артеріального тиску Серцеві глікозиди в комбінації з бета-адреноблокаторами можуть збільшувати годину атріовентрикулярноїпровідності.
Бета-адреноблокатори можуть загострювати "рикошетну" гіпертензію, що може виникати після відміни клонідину. Якщо призначені обидва засоби, прийом бета-адреноблокатора слід відмінити за кілька днів до припинення прийому клонідину. При необхідності заміни клонідину на бета-адреноблокатор останній слід призначати через кілька днів після закінчення прийому клонідину. Необхідно з обережністю призначати бета-адреноблокатор в комбінації з антиаритмічними засобами І класу такими, як дізоперамід (кардіодепресивний ефект може підсумовуватися).
Одночасне використання симпатоміметичних засобів (наприклад, епінефрину, норепінефрину) може нейтралізувати ефект бета-блокаторів (сувствітельни підвищення артеріального тиску).
Саліцилати та нестероїдні протизапальні засоби (наприклад, ібупрофен, індометацин), можуть знижувати гіпотензивну дію бета-блокаторів, а при високій дозі може спостерігатися посилення токсичного ефекту саліцилатів на ЦНС.
Препарати, які містять літій, не слід приймати з діуретиками, оскільки вони можуть знизити його нирковий кліренс.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні засобів для загальної анестезії одночасно з Теноретом. Анестезіолога необхідно поінформувати про використання Тенорета і необхідно підібрати загальний анестетик, який має найменшу, по можливості, негативний інотропну дію. Використання бета-адреноблокатора разом з засобами для наркозу може призвести до підвищення ризику гіпотензії. Слід уникати використання коштів для загальної анестезії, які знижують скоротливість міокарда. Крім того, посилюється дія кураре.
Не слід застосовувати препарат з інгібіторами МАО.
Слід виявляти обережність при застосуванні препарату з інгібіторами АПФ (каптоприл, еналаприл), оскільки на початок терапії можливе посилення антигіпертензивного ефекту Тенорета.
Інсулін і пероральні антидіабетичні засоби: дія останніх може посилюватися.
Хлорталидон може провокувати підвищення рівня глюкози. Тому слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові.
Трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини, діуретики, вазодилататори та інші антигіпертензивні засоби, алкоголь - можливе посилення антигіпертензивного ефекту Тенорета.
Одночасне використання бета-блокаторів з блокаторами кальцієвих каналів, що виявляють негативний інотропну дію, наприклад, верапамілом, дилтіаземом, може привести до посилення даного ефекту, особливо у хворих зі зниженою скорочувальної здатності міокарда і / або з порушенням синоатріальної або атріовентрикулярноїпровідності.
Блокатор кальцієвих каналів не слід застосовувати внутрішньовенно протягом 48 год після відміни бета-блокаторів.
При одночасному призначенні Тенорета з резерпіном, клонідином, гуанфацином, можливе виникнення вираженої брадикардії.
При одночасному застосуванні з дигоксином, антиаритмічними засобами, препаратами, які знижують рівень калію, можливо виникнення брадикардії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 10 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
