Тенолол
Тенолол (Tenolol)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol- (±) -4- (2-Оксі-3-ізопропіламінопропоксі) фенілацетамід;
Основні фізико-хімічні властивості: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжевого кольору, маркуванням Т або Т на одному боці;
50 100 Всі
Склад. 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: магнію карбонат, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, барвник Сансет жовтий, поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори -адренорецепторів. Код АТС С07А В03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Кардіоселектівний блокатор b-адренорецепторів. Володіє антиангінальний, антигіпертензивний і антиаритмічний ефекти. Не має внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Знижує автоматизм синусового вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротливість міокарда і його потреба в кисні. Володіє негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дії.
Фармакокінетика. Всмоктування: після прийому внутрішньо в травному тракті всмоктується 50-60% атенололу. Максимальна концентрація в плазмі крові (близько 2 мкг / мл) спостерігається через 2-4 години. Період напіввиведення становить 6-7 год.
Відео: Атенолол | Інструкція по застосуванню
Розподіл: менше 5% атенололу зв`язується з білками крові. Атенолол - гідрофільний препарат, погано проникає через гематоенцефалічний бар`єр, проникає через плацентарний бар`єр і надходить у грудне молоко.
Метаболізм: атенолол незначною мірою (менше 10%) метаболізується в печінці.
Виведення: більша частина атенололу (85%) виводиться з сечею в незмінному вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: період напіввиведення у хворих на ниркову недостатність може бути більш тривалим.
Видаляється при гемодіалізі.
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, вторинна профілактика у хворих, які перенесли інфаркт міокарда.
Спосіб використання і дози. Тенолол призначають в дозі 50-100 мг 1-2 рази на день. Максимальна добова доза 200 мг.
При тяжких порушеннях функції нирок дозу слід відповідно регулювати. Якщо швидкість гломерулярної фільтрації понад 30 мл / хв, кумуляція Тенолола малоймовірно, тому таким хворим можна давати звичайну добову дозу в 100 мг. З кліренсом креатиніну менше 30 мл / хв по 50 мг в день або через день. Хворим, які проходять гемодіаліз, слід давати 50 мг препарату після кожного діалізу. Це слід робити в умовах стаціонару, оскільки може статися помітне зниження кров`яного тиску.
Побічна дія. З боку нервової системи: втомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, безсоння, галюцинації, парестезія.
З боку серцево-судинної системи і системи крові: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, порушення функції печінки.
З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.
Алергічні реакції: свербіж, висипання, еритема, кропив`янка, псоріазоподібні і дистрофічні зміни шкіри.
Інші: оборотна алопеція, гіпергідроз, охолодження кінцівок, міастенія, зниження потенції, хвороба Пейроні, синдром відміни, гіпоглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 уд / хв), артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, бронхіальна астма, ацидоз, періоди вагітності та лактації, дитячий вік.
Передозування. симптоми: брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II-III ступеня, серцева недостатність, гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія. Лікування: промивання шлунка, призначення адсорбуючих засобів-симптоматична терапія: атропін, ізопреналін, серцеві глікозиди або глюкагон, діуретики.
Особливості використання. Тенолол не застосовують за серцевої недостатності. З обережністю застосовують при псоріазі, міастенії, депресії, порушення ниркової і печінкової функцій, в літньому віці, при наявності алергічних захворювань.
Як і в разі прийому інших -блокаторів, лікування Тенололом хворих на ішемічну хворобу серця не можна різко припиняти, оскільки можливе загострення хвороби.
Відео: діабет атенолол
З обережністю застосовують при вазоспастичну стенокардії, діабеті, гіпертиреозі, феохромоцитоме, станах, які підвищують ризик розвитку ацидозу, захворюваннях периферичних артерій.
Якщо перед операцією прийнято рішення припинити прийом атенололу, це слід зробити за 48 годин перед анестезією. Якщо лікування триває, при застосуванні анестезуючих засобів слід дотримуватися обережності через ризик подальшої депресії міокарда.
Призначення препарату в період вагітності здійснюється, коли користь для матері перевищує ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації, слід вирішити питання про припинення годування груддю.
З обережністю застосовують у період роботи з транспортними засобами. На час лікування необхідно припинити вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тенолол посилює дію інших антигіпертензивних препаратів. Адитивності ефекти можуть проявлятися при одночасному застосуванні антиаритмічних засобів (аймалин, хінідин, антагоністи кальцію). Блокатори b-адренорецепторів і препарати наперстянки діють синергічно і можуть викликати розвиток атріовентрикулярної блокади. Нестероїдні протизапальні засоби, в тому числі індометацин, а також естрогени зменшують вираженість гіпотензивної дії Тенолола. При одночасному призначенні Тенолола з резерпіном, метилдопою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії. Засоби для наркозу посилюють брадікардіческіе дію атенололу. Відмова від тютюнопаління може призводити до підвищення терапевтичного ефекту Тенолола внаслідок збільшення рівня препарату в плазмі крові. Одночасне використання з амінофіліном, теофіліном або кофеїном може значно знизити терапевтичний ефект обох препаратів. Одночасне використання з лідокаїном може зменшити його виведення і збільшити ризик токсичної дії лідокаїну. Контрастні йодосодержащі речовини збільшують ризик розвитку анафілактичної реакції. При одночасному застосуванні алкоголю або психотропних препаратів (снодійні засоби, транквілізатори, три- або тетрациклічні антидепресанти, нейролептики) можливе посилення гіпотензивної дії. Препарат несумісний з інгібіторами моноаміноксидази. Тенолол знижує бронхолітичну ефективність симпатоміметичних препаратів, посилює дію непрямих антикоагулянтів, інсуліну, пероральних антидіабетичних засобів. При одночасному прийомі з хлорпромазином концентрація обох речовин в крові збільшується. Не слід комбінувати Тенолол з верапамілом, дилтіаземом. При введенні алергенів Тенолол може збільшити ризик розвитку важких алергічних реакцій.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 8-25 ° С. Термін придатності - 3 роки.