Ластет
Ластет розчин для ін`єкцій (Solutio Lastet pro injectionibus)
Міжнародна назва: Etoposidе;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина блідо-жовтого кольору;
Склад. 5 мл розчину для ін`єкцій містить 100 мг етопозиду;
допоміжні речовини: макрогол 400, етанол безводний, кислота лимонна безводна.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні засоби. Код АТС L01C B01.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Протипухлинна активність.
Протипухлинна активність Ластета спостерігалася щодо таких видів пухлин: пухлина Murine L1210, лейкемія Р388, меланома В16, рак легені Льюйса, пухлина прямої кишки, рак яєчника М5076 і карцинома Ерліха. Крім того, протипухлинна активність також спостерігалася проти лінії AH66F і АН66 гепатоми асцитів щурів.
Механізм дії.
Етопозид виявляє цітоцідную активність проти клітин в пізній фазі S і у фазі G2 клітинного циклу, блокуючи фазу G2. Вважають, що механізм його дії передбачає опосередковану стимуляцію розриву ланцюжка ДНК, не впливаючи на неї безпосередньо. Крім того, цітоцідная активність посилюється залежно від тривалості введення і концентрації препарату.
Фармакокінетика.
Зміни концентрації препарату в крові у онкологічних хворих при внутрішньовенному введенні його протягом 5 днів поспіль мають від двофазной крівой- період напіврозпаду (t1/2) Після введення першої дози становить 0,13-0,39 години в альфа-фазі і 3,33-4,85 годин - в бета-фазі. В результаті порівняльного аналізу змін рівня в крові через 5 днів прийому препарату була встановлена відсутність тенденції кумуляції етопозиду в крові. Крім того, показник виділення незміненої речовини в сечу протягом 5 днів стає 32-61% від введеної дози.
Показання до застосування. Дрібноклітинний і недрібноклітинний рак легенів, лімфогранулематоз і неходжконская лімфома, рак шлунка, пухлини яєчка, хоріонепітеліома, рак яєчників.
Спосіб використання і дози. Для кожного курсу терапії призначають Ластет внутрішньовенно, в дозі 60-100 мг / м2 площі поверхні тіла, щодня, протягом
5 днів поспіль з інтервалом в 3 тижні. При необхідності слід повторити курс лікування. Збільшують або зменшують дозу залежно від захворювання і стану пацієнта.
Для використання препарат розбавляють відповідним розчином для зниження дефіциту рідини, наприклад фізіологічним розчином хлористого натрію - для виникнення обсягу не менше 250 мл на кожні 100 мг препарату Ластет. Потім його повільно вводять внутрішньовенно, протягом 30 хвилин.
Побічна дія.
Гематотоксичність.
Лейкопенія, тромбоцитопенія, кровотеча, анемія.
Гепатотоксичность.
Може спостерігатися підвищення рівнів аспартатамінотрансферази, аланін-амінотрансферази, лужної фосфатази та ін.
Нефротоксичность.
Можуть підвищитися рівні азоту сечовини та креатиніну.
Диспепсичний синдром.
Нудота, блювота, анорексія, стоматит, діарея, біль в шлунку, запор.
Відео: Орігіналніте і генеричних ліків - інтервю з Огнян Донев
Реакції гіперчутливості.
Можуть виникати висипання.
Ураження шкіри.
Алопеція, еритема і свербіж.
Нейротоксичність.
Онімів кінцівок, головний біль.
Відео: Відпочинок в Червоній Поляні - готелі готелі
Кардіотоксичність.
Іноді можуть виникнути ознаки патології на електрокардіограмі, аритмія і гіпертонія.
Інше.
Можуть спостерігатися симптоми нездужання, пронос і ін.
Протипоказання. Препарат не призначають пацієнтам:
з значним придушенням кістковомозкового кровотворення;
з гіперчутливістю до цього препарату в анамнезі.
Передозування. Виражена мієлосупресія, стоматит. Лікування - симптоматичне.
Особливості використання.
Таким групам пацієнтів призначають препарат з великою обережністю:
з придушенням кістковомозкового кровотворення;
пацієнтам з порушенням функції печінки;
пацієнтам з порушенням функції нирок;
пацієнтам з ускладненнями, включаючи інфекційні захворювання;
хворим на вітряну віспу (прийом препарату може призвести до порушення функцій всього організму з смертельним кінцем).
Призначення препарату в період вагітності і лактації
В експериментах був встановлений тератогенний вплив препарату, тому не бажано його призначати жінкам в період вагітності або жінкам з підозрою на вагітність.
Експерименти показали, що препарат проникає в молоко матері. Не бажано, отже, призначати цей препарат матерям-годувальницям або необхідно перервати годування груддю.
Запобіжні заходи при використанні препарату
Препарат не можна вводити підшкірно або внутрішньом`язово.
Оскільки внутрішньовенні ін`єкції цього препарату можуть призвести до розвитку ангіалгій, флебіту, гіпертонії і аритмії, необхідно уважно ставитися до вибору місця і методу введення препарату. Швидкість введення препарату повинна бути вкрай малою (протягом 30-60 хвилин).
При внутрішньовенних ін`єкціях, які можуть супроводжуватися утворенням ущільнень або некрозом в області введення в разі екстравазації, слід бути гранично обережним, щоб цього уникнути.
В результаті високої концентрації препарату в період його розчинення кристали можуть осідати, тому слід готувати розчин препарату таким чином, щоб концентрація розчину становила 0,6 мг / мл або менше. Крім того, використовувати приготовлений розчин слід по можливості відразу після розчинення.
Оскільки терапія препаратом може викликати такі серйозні побічні ефекти, як гальмування кістковомозкового кровотворення, слід здійснювати суворий контроль за станом пацієнта і часто проводити відповідне клінічне обстеження (гематологічне, контроль функції печінки і нирок). При виявленні патології вживають відповідних заходів, наприклад знижують дозування або припиняють застосування препарату. Крім того, при тривалому лікуванні Ластетом, коли побічні ефекти стають більш виражені і переходять в затяжну стадію, лікування препаратом слід проводити дуже обережно в тих же дозах, протягом 3 днів з інтервалом в 3 тижні.
Необхідно стежити за виникненням інфекційних захворювань і кровотеч.
У разі призначення препарату маленьким дітям особливу увагу слід приділяти ймовірності побічних ефектів і лікування проводити дуже обережно.
При необхідності введення препарату дітям і пацієнтам репродуктивного віку слід враховувати вплив препарату на статеві органи.
інше
При лікуванні гострої лейкемії тривалість курсу необхідно або продовжити, або скоротити залежно від результатів постійного контролю за складом периферичної крові.
Взаємодія Ластета з іншими лікарськими засобами. Комбіноване лікування з іншими протипухлинними препаратами або з променевою терапією може спричинити посилення таких побічних ефектів, як гальмування кістковомозкового кровотворення і ін.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15 - 25 ° С). Чи не заморожувати.
Термін придатності препарату 3 роки.
