Ніфедипін

ніфедипін (Nifedipin)

міжнародна та хімічна назви: nifedipine *;

диметил 2, 6-диметил-4- (2-нітрофеніл) -1, 4-дигідропіридин-3, 5-дикарбоксилат;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки жовтого кольору;

Склад. 1 таблетка містить

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль пшеничний, желатин, магнію стеарат, тальк, етилцелюлоза, арлацел, сахароза, повідон, натрію кармелоза, титану діоксид, кремнію діоксид колоїдний, Євролак хіноліновий жовтий 21 Е104, Євролак Сансет жовтий 22 Е 110 , макрогол 6000, полісорбат 20, гліцерин.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний антагоніст кальцію з переважною дією на судини.

Код АТС - С08С А05.

дія ліків. Фармакодинаміка. Ніфедипін є представником групи дигідропіридинових антагоністів кальцію. Він селективно блокує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах гладких м`язів і міокарда, не змінюючи сироваткових концентрацій кальцію. Ніфедипін розширює великі коронарні артерії і артеріоли як в ішемічних зонах, так і в нормальному міокарді. Він є потужним інгібітором коронарного спазму. Це забезпечує збільшення доставки кисню у хворих з коронарним спазмом і пояснює терапевтичний ефект препарату при вазоспастичну стенокардії. Ніфедипін знижує артеріальний тиск у стані спокою і при відповідному напрузі шляхом розширення периферичних артеріол і зниження загального опору периферичних судин. Це призводить до зниження споживання кисню і зниження потреби міокарда в кисні.

Ніфедипін, який швидко вивільняється, призводить до зниження опору периферичних судин і, відповідно, до зниження систолічного і діастолічного

тиску. Можливо рефлекторне підвищення частоти серцевої діяльності. Виявляє слабо виражений негативний ноотропну дію.

Ніфедипін не змінює плазмові рівні цукру в крові, ліпідів і сечової кислоти.

Фармакокінетика. Після перорального застосування препарат швидко та повністю всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить від 60 до 75%, звертаючи увагу на чітко виражений ефект першого проходження через печінку. Всмоктування з шлунка не зменшується в присутності їжі. Висока ступінь зв`язування з білками плазми (від 92 до 98%). Період напіввиведення з плазми становить близько 2 годин. Терапевтична дія починається через 20 хвилин після внутрішнього використання. Максимальні плазмові концентрації спостерігаються через 30 - 90 хвилин після використання. Тривалість терапевтичного ефекту - від 4 до 8 годин.

До 80% препарату виводиться з сечею.

Проникає в грудне молоко.

Показання для використання. Ніфедипін показаний при

стенокардії Принцметала;

стабільної стенокардії (в комбінації з бета-блокаторами);

гіпертонічних кризах;

артеріальної гіпертензії (у комбінацій з іншими препаратами).

Спосіб використання і дози. Таблетки застосовують внутрішньо, запиваючи невеликою кількістю води.

Звичайна добова доза - 3-4 рази по 10 мг (1 таблетка).

Максимальна добова доза - 60 мг (6 таблеток).

Дозування і тривалість лікування строго індивідуальні і визначаються лікарем залежно від ефективності і переносимості лікарського засобу!

Побічна дія. Можуть спостерігатися побічні реакції на Нифедипин з боку

серцево-судинної системи - периферичні набряки, артеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття, синкопе, загострення симптоматики стенокардії, а в одиничних випадках - інфаркт міокарда (можливий на початку лікування або при перевищенні дози);

центральної нервової системи - сплутаність свідомості, дратівливість, порушення сну, нечітке зір, порушення рівноваги;

травної системи - нудота, пронос, запірний рідко - підвищення рівнів печінкових трансаміназ (холестаз, порушення функції печінки);

сечовидільної системи - збільшення добового діуреза- у хворих на ниркову недостатність - погіршення функції нирок;

системні реакції - головний біль, почервоніння обличчя, загальна слабкість;

гематологічні реакції - агранулоцитоз, апластична анемія, пурпура, тромбоцитопенія;

інші реакції - дерматит, свербіж, кропив`янка, лихоманка, потіння, сексуальні порушення, рідко - гіперплазія ясен, гінекомастія.

Протипоказання. Протипоказаннями для використання ніфедипін є

дитячий вік;

вагітність і годування груддю;

підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного засобу, який входить до складу препарату;

перенесений інфаркт міокарда;

нестабільна стенокардія;

стеноз аорти високого ступеня.

Передозування. Передозування ніфедипін виявляється вазомоторними реакціями, головний болем, кволістю, болем в області серця. Може привести до вираженої гіпотензії та до значного почастішання серцевої діяльності.

Лікування. Загальні заходи для зниження всмоктування - проводять промивання шлунка, вводять активоване вугілля або інші ентеросорбенти. Застосовують симптоматичне лікування та інтенсивне спостереження серцевої діяльності і дихання. При необхідності вводять внутрішньовенно кальцію глюконат (спочатку струминно, а потім - шляхом тривалої інфузії) або об`емозамещающіх розчини.

Ніфедипін не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Може бути корисним плазмофорез.

Особливості використання. З особливою обережністю застосовують хворим з нестабільною гемодинамікою (гіповолемія, колапс, важка систолічна дисфункція лівого шлуночка, кардіогенний шок).

Вимагає обережності, постійного клінічного нагляду і унікання високих доз лікування пацієнтів з тенденцією до гіпотензії, з вираженим порушенням мозкового кровообігу, з аортальним / мітральним стенозом, з обструктивною формою гіпертрофічної кардіоміопатії, з на цукровий діабет, з порушенням функції нирок і печінки.

Пацієнти похилого віку можуть виявити підвищену чутливість до дії препарату навіть за умови звичайної дозування.

Особливу увагу і обережність при призначенні препарату приділяють пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі (особливо при злоякісній гіпертензії і гіповолемії).

З огляду на на небезпеку екстремального розширення кровоносних судин на початок лікування ніфедипін, необхідно постійно контролювати артеріальний тиск! Це є особливо важливим для хворих, які приймають одночасно також інші антигіпертензивні засоби.

Під час лікування ніфедипіном можливе підвищення значень деяких показників функції печінки (AsAT, AlAT).

В поодиноких випадках на початку лікування або при перевищенні дози можлива поява болю в області серця - стенокардії внаслідок пароксизмальної ішемії. Якщо буде встановлена залежність між застосуванням лікарського засобу і появою стенокардії, застосування препарату припиняють.

Препарат не показаний при застійної серцевої недостатності.

Препарат не застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дітей.

З огляду на ризик виникнення тяжкої гіпотонії в період хірургічного втручання, при якому застосовуються високі дози фентанілу, прийом ніфедипін необхідно припинити за 36 годин до операції.

Лікарський препарат містить лактозу, тому не підходить для лікування пацієнтам з лактозною недостатністю, галактоземією або глюкозо-галактозним синдромоммальабсорбції.

Наявний у складі препарату крохмаль пшеничний є небезпечним для пацієнтів з целіакію (глютеновою ентеропатією).

Барвник Е110 може активізувати реакції алергічного типу, в тому числі бронхіальну астму. Ризик алергії вищої у пацієнтів з наявною алергією до ацетилсаліцилової кислоти.

Лікарський препарат містить гліцерин, який у високих дозах може спровокувати головний біль, роздратування шлунка, пронос.

Ніфедипін виводиться з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити на час лікування препаратом.

На початку лікування ніфедипіном, при зміні дозування, супутньої терапії іноді виникає тимчасове слабкість і запаморочення, що може вплинути на здатність керувати транспортним засобом і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання з бета-блокаторами призводить до взаємного потенціювання антигіпертензивного і антиангинального ефектів. Ця комбінація як правило, переноситься добре, лише в окремих випадках може призвести до появи застійної серцевої недостатності, важкої гіпотензії або загострення стенокардії.

Алкоголь посилює гіпотензивну дію ніфедипін і активізує побічні реакції.

Використання разом з антигіпертензивними засобами і вазодилататорами (в тому числі з нітратами) взаємно потенціює ефекти.

Ніфедипін підвищує рівні дигоксину і теофіліну в крові.

Препарат знижує рівні хінідину у крові.

У хворих, які застосовують Нифедипин і кумаринові антикоагулянти, зафіксовано подовження протромбінового часу.

Циметидин (ранітидин) підвищує рівні ніфедипін в плазмі.

Протисудомні препарати (карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн примидон) і рифампіцин знижують концентрації ніфедипіну в плазмі, підсилюючи його метаболізм в печінці.

Баклофен посилює антигіпертензивну дію ніфедипін.

Ітраконазол збільшує ризик появи набряків внаслідок гальмування печінкового метаболізму ніфедипін.

Імепрамінові (трициклічні) антидепресанти і нейролептики потенціюють антигіпертензивну дію ніфедипін і підвищують ризик розвитку ортостатичної гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Термін придатності - 3 роки.