Таллітону
Таллітону (Talliton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Carvedilol- 1- (9Н-карбазол-4-ілокси) 3 - {[2- (2-метоксіфеноксі) етил] аміно} -2-пропанол;
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 6, 25 мг - Без або майже без запаху, округлої форми, блідо-жовтого кольору, плоскі з обох боков- на одній стороні таблетки є гравіювання "Е341", На іншій - ризику;
таблетки по 12, 5 мг - Без або майже без запаху, округлої форми, блідо-оранжевого кольору (можливі вкраплення більш темного кольору), плоскі з обох боков- на одній стороні таблетки є гравіювання "Е342", На іншій - ризику;
таблетки по 25 мг - Без або майже без запаху, округлої форми, білого кольору, плоскі з обох боков- на одній стороні таблетки є гравіювання "Е343", На іншій - ризику;
Склад. 1 таблетка містить карведилолу 6, 25 мг, 12, 5 мг або 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, сахароза, кремній колоїдний безводний, повідон, кросповідон, магнію стеарат, аріавіт хіноліновий жовтий або аріавіт Сансет жовтий.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Об`єднані блокатори альфа - і бета-блокатори.
Код АТС С07А G02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Таллітону належить до неселективних бета-блокаторів з сосудісторасшіряющімі властивостями (за рахунок блокади альфа1-адреноблокатори), має антиоксидантна активність.
Як судинорозширювальний препарат Таллітону знижує периферичний судинний опір, а також пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Антигіпертензивний ефект розвивається швидко - через 2-3 години після одноразового використання і триває 24 години. Максимальний ефект спостерігається через 3-4 тижні при щоденному застосуванні препарату.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 годину. У літніх хворих концентрація карведилолу в плазмі крові на 50% вище, ніж у молодих. Біодоступність становить - 25%. При цирозі печінки у хворого біодоступність карведилолу в 4 рази, а максимальна концентрація в плазмі крові - в 5 разів вище. Супутньої прийом їжі не впливає на біодоступність препарату і збільшує час досягнення максимальної концентрації його в крові. Зв`язування з білками крові - 98-99%. Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом утворення глюкуронідів. Диметилування і гідрооксілованія фенильного кільця приводять до утворення 3 активних метаболітів з бета-адреноблокуючою активністю. Середній час напіврозпаду карведилолу - 6-10 годин, а кліренс плазми крові - близько 590 мл / хв.
Елімінується в основному з жовчю і калом. Практично не видаляється з крові при гемодіалізі.
Показання до застосування.
Есенціальна гіпертензія.
Стабільна стенокардія.
Хронічна серцева недостатність у дорослих в комбінації з діуретиками, дигоксином або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.
Спосіб використання і дози. Таблетки приймають внутрь- ковтати їх слід цілими і запивати достатньою кількістю рідини.
Есенціальна гіпертензія: рекомендована початкова доза - 12, 5 мг Таллітону, один раз на добу, протягом 2 днів (одна таблетка по 12, 5 мг вранці або по одній таблетці по 6, 25 мг, два рази на добу - одна уранці, інша - ввечері). Рекомендована підтримуюча добова доза - 25 мг Таллітону (одна таблетка по 25 мг вранці або по одній таблетці по 12, 5 мг, два рази на добу - одна уранці, інша - ввечері).
У разі непобочного результату, але не раніше 14-ого дня лікування, дозу можна збільшити до максимальної - 50 мг на добу (по одній таблетці по 25 мг, два рази на день - вранці і ввечері). Максимальна разова доза - 25 мг, а добова доза не повинна перевищувати 50 мг.
Стабільна стенокардія: рекомендована початкова доза - по 12, 5 мг, два рази на добу (вранці і ввечері), протягом двох перших днів. Рекомендована підтримуюча доза - 25 мг, два рази на добу (вранці і ввечері). У разі непобочного ефекту, але не раніше 14 дня лікування, дозу можна збільшити до максимальної - по 50 мг, два рази на добу (дві таблетки по 25 мг вранці і дві таблетки - ввечері).
Хронічна серцева недостатність: дозу слід підбирати індивідуально, в період збільшення дози проводити уважне моніторинг. Слід спостерігати за станом хворого протягом 2-3 годин після першого прийому або після першої збільшеної дози.
Рекомендована початкова доза - 3, 125 мг, два рази на добу протягом 14 днів (1/2 таблетки по
6, 25 мг вранці і ввечері). Якщо лікування переноситься пацієнтом добре, дозу можна збільшити до 6, 25 мг, два рази на добу (одна таблетка по 6, 25 мг вранці і одна - ввечері). Можливе подальше збільшення дози до 12, 5 мг, два рази на добу (одна таблетка по 12, 5 мг вранці і ввечері), потім до 25 мг, два рази на добу (по одній таблетці по 25 мг вранці і ввечері). Цільова максимальна рекомендована доза - по 25 мг, два рази на добу (одна таблетка по 25 мг вранці і одна - ввечері) для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг, двічі на добу (дві таблетки по 25 мг вранці і дві ввечері) для хворих з масою тіла більше 85 кг.
На початку лікування стан хворих слід контролювати, оскільки можливе погіршення серцевої недостатності. Може розвинутися гіпотензія і млявість. Серцеву недостатність слід лікувати підвищенням дози діуретиків, крім того, може знадобитися тимчасове зниження дози Таллітону. У деяких випадках лікування Таллітону слід тимчасово припинити.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи можуть виникнути головний біль, сонливість, втомлюваність, рідко - гальмування настрою, порушення сну, парестезії.
З боку серцево-судинної системи можуть виникнути ортостатична гіпотензія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан, напади стенокардії, порушення периферичного кровообігу (холодні закінчення), кульгавість або синдром Рейно, периферичні набряки, атріовентрикулярний блок, погіршення серцевої недостатності.
З боку органів дихання: задишка, бронхіальна астма, рідко - закладеність носа.
З боку шлунково-кишкового тракту можуть виникнути нудота, пронос, біль у животі, рідко - запор, блювання.
З боку шкіри можуть виникнути алергічна екзантема, кропив`янка, свербіж, реакції, схожі на плоский лишай, дуже рідко - анафілактоїдні реакції, псоріаз.
З боку крові можуть виникнути рідко - збільшення активності трансаміназ сироватки крові, тромбоцитопенія, лейкопенія.
Інші: рідко - біль в кінцівках, імпотенція, зниження продукції слізної рідини, порушення зору, подразнення очей, сухість у роті, порушення сечовипускання, пронос.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів, що входять до складу препарату Таллітону;
декомпенсована серцева недостатність;
синдром слабкості синусового вузла, порушення провідності (синоатріальний блок, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня), за винятком хворих з водієм ритму;
брадикардія (частота серцевих скорочень lt; 50 за хвилину);
артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск lt; 85 мм рт. ст.);
кардіогенний шок;
легеневе серце, легенева гіпертензія;
недостатність функції печінки;
феохромоцитома (За винятком станів, що стабілізований застосуванням альфа-адреноблокаторів);
бронхіальна астма, бронхоспастический синдром;
метаболічний ацидоз;
вагітність;
період лактації;
дитячий вік (до 18 років).
Передозування. У разі передозування може розвинутися тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця.
Лікування: успішним може бути промивання шлунка або використання блювотних засобів, якщо вони здійснюються протягом декількох годин після прийому препарату. Передозування потребує інтенсивного лікування. Хворого рекомендується перевести в горизонтальне положення, ноги підняти. Антидотом бета-адреноблокирующим дії є орципреналін або ізопреналін 0, 5-1 мг внутрішньовенно і / або глюкагон у дозі 1-5 мг (максимальна доза 10 мг).
Тяжка гіпотензія лікується парентеральним повторним введенням адреналіну в дозі 5-10 мкг (або його внутрішньовеннаінфузія з швидкістю 5 мкг / хв).
Для лікування надмірної брадикардії призначають внутрішньовенно атропін в дозі 0, 5-2 мг. Для підтримки серцевої діяльності: глюкагон - 1-10 мг внутрішньовенно, швидко, тривалість
ін фузії - 30 секунд, після чого постійна інфузія проводитися з розрахунку 2-5 мг / год.
Якщо перевищує периферична судинорозширювальну дію (тепло закінчення, крім значної гіпотензії), необхідно призначити норадреналін в повторних дозах по 5-10 мкг внутрішньовенно або у вигляді інфузії - 5 мкг / хв.
Для купірування бронхоспазму призначають бета-адреноміметики (у вигляді аерозолю або внутрішньовенно) або амінофілін внутрішньовенно.
Якщо розвиваються судоми, рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму або клоназепама.
У важких випадках інтоксикації, коли домінують симптоми шоку, лікування повинно тривати поки не стабілізується стан хворого, з урахуванням періоду напіввиведення карведилолу (6-10 годин).
Особливості використання. Особливу увагу слід приділяти хворим, які мають:
лабільну або вторинну артеріальну гіпертензію;
повну блокаду правого пучка Гіса, при наявності брадикардії;
гострий міокардит;
тяжкі порушення периферичного кровообігу, а також пацієнтам, які вже лікуються альфа1-адреноблокаторами або альфа2-адреномиметиками.
Хворі з важкою серцевою недостатністю, порушеним електролітним балансом, низьким рівнем артеріального тиску або в похилому віці повинні знаходитися під постійним медичним наглядом протягом 2 годин після прийому першої збільшеної дози у зв`язку з ризиком розвитку різкого падіння артеріального тиску, ортостатичної гіпотензії і синкопе. Небезпека цих ускладнень може бути знижена при застосуванні препарату в невеликих початкових дозах і прийому його разом з їжею.
Дозу препарату необхідно знизити, якщо у хворого відзначається брадикардія (Частота серцевих скорочень менше 55 за хвилину).
Призначення карведилолу хворим, які отримують серцеві глікозиди, діуретики і / або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту з приводу серцевої недостатності вимагає особливої обережності.
У хворих з серцевою недостатністю, початковий систолічний артеріальний тиск у яких становить менше 100 мм рт. ст. або які мають супутні захворювання - ішемічну хворобу серця, ураження периферичних судин або порушення функції нирок, слід частіше контролювати стан сечовидільної системи, оскільки лікування може вплинути на функцію нирок. Якщо відзначається пригнічення функції нирок, то дозу Таллітону слід знизити або лікування припинити.
У хворих стенокардією Принцметала неселективні бета-адреноблокатори можуть провокувати біль у грудях. Призначення препарату при нестабільній стенокардії, а також при атріовентрикулярному блоці І ступеня потребує спеціальної уваги, частої реєстрації ЕКГ і уважне спостереження лікаря за хворим.
Лікування пацієнтів із захворюванням периферичних артерій, на цукровий діабет, гіперфункцією щитовидної залози необхідно проводити з обережністю, під постійним контролем лікаря.
Відео: Музика на весілля Луцьк, музиканти Луцьк, жива музика 2
Лікування Таллітону хворих псоріаз вимагає оцінки ризику / успішності лікування тому, що карведилол може посилити захворювання або спровокувати виникнення його симптомів. Припиняти лікування слід поступово, зменшуючи дозу, для запобігання синдрому відміни.
Лікування хворих із встановленою феохромоцитомою не рекомендується починати до проведення відповідної терапевтичної блокади альфа-адренорецепторів. Хворих, які носять контактні лінзи, слід попередити, що карведилол зменшує виготовлення слізної рідини.
Використання Таллітону в період вагітності і в період годування груддю не дозволено!
Під час лікування Таллітону (особливо на початку лікування і в період підвищення дози) не рекомендується керування автотранспортом або виконання інших робіт, які потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Не рекомендується також вживання алкогольних напоїв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід з обережністю застосовувати разом з:
резерпином, інігібіторамі моноаміноксидази, оскільки вони можуть спричинити тяжку брадикардію і артеріальну гіпотензію;
дигоксином (уповільнюється атріовентрикулярна провідність і ЧСС);
блокаторами кальцієвих каналів (верапамілом, дилтіаземом) і протіарітміческімі засобами (особливо 1 класу), оскільки вони можуть провокувати виражену артеріальну гіпотензію і серцеву недостатність;
інсуліном і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину (посилення дії гіпоглікемічних засобів і маскування симптомів гіпоглікемії);
гіпотензивними засобами (клонідином, гуанетидином, альфа-метилдофа, гуанфацином) - через потенціювання гіпотензивної дії і зниження частоти серцевих скорочень;
засобами для наркозу (через їх негативну інотропну дію і гіпотензивний ефект);
засобами, які впливають на центральну нервову систему (снодійними,
транквілізаторами, трициклічними антидепресантами і етиловим спиртом) - через
можливість взаємного посилення ефектів;
нестероїдними протизапальними препаратами (через зменшення гіпотензивної дії внаслідок зниження продукції простагландинів);
альфа- і бета-адреноміметиками (через взаємний антагонізм дії);
ерготаміном (необхідно брати до уваги судинозвужувальну дію ерготаміну);
похідними ксантину (амінофілін, теофіліном) - знижують антигіпертензивний ефект Таллітону.
Оскільки карведилол зазнає окесной метаболізму, його фармакокінетика і перетворення можуть змінитися при індукції або пригніченні ферментної системи цитохрому Р450. Тому слід враховувати взаємний вплив
рифампіцину (відбувається зниження концентрації карведилолу в сироватці крові на 70%);
барбітуратів (знижують дію карведилолу);
циметидина (збільшення біодоступності карведилолу на 30%);
дігоксину (збільшується концентрація дигоксину в плазмі крові);
інгібіторів ізоензиму CYP2D6 (хінідину, флуоксетина, пароксетину, пропафенону) - можна допустити підвищення концентрації R (+) енантіомер карведилолу;
циклоспорину (карведилол затримує метаболізм циклоспорину).
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при температурі від 15 до 25 ° С в захищеному від дії світла і вологи місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 3 роки для таблеток у блістерній упаковці та,
4 роки для таблеток в скляних флаконах.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
