Бісокард
Бісокард (Bisocard)
міжнародна та хімічна назви: bisoprolol- фумарат (R, S) -1 [р- (ізопропоксіетоксі) -метілофеноксі] -3-ізопропіламін-2-пропанол (1: 2);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою 5 мг-двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з рискою на одному боці та гравіюванням "5" - на іншій;
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг-двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з рискою на одному боці та гравіюванням "10" - на іншій;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат;
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетіленкліколь 400, титану діоксид, заліза оксид червоний (табл. 10 мг)., Заліза оксид жовтий (табл. 5 мг);
Відео: ПЕРЕДБАЧЕННЯ СМЕРТІ нелюди НА УКРАЇНІ
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група: Селективний -адреноблокатор. Код АТС С07А В07.
дія ліків. Бісопролол - селективний 1-адреноблокатор, має антиангінальну дію, не має вираженої мембраностабілізуючої активності і внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує дію катехоламінів на 1-адренорецептори серця. Практично на впливає на органи дихання і периферичний кровотворення. Володіє гіпотензивну та антиангінальну дії, знижує частоту серцевих скорочень, (в стані спокою і при напрузі), серцевий викид. Суттєвого зниження хвилинного об`єму крові при цьому не виникає, тиск у правому передсерді і тиск заклинювання в легеневих капілярах підвищується незначно. Уповільнює атріовентрикулярну провідність. Гіпотензивну дію виникає шляхом зниження серцевого викиду, зниження продукції реніну, а також за рахунок центральної дії. У високих дозах (20 мг і більше) кардіоселективні бісопрололу зменшується (може блокувати і 2-адренорецептори). Бісопролол практично не впливає на ліпідний склад сироватки крові і метаболізм глюкози.
Фармакокінетика. Після прийому всередину всмоктується на 80%. при "першому проходженні" в печінці 20% метаболізується. Максимальна концентрація бісопрололу у плазмі крові досягає через 2 - 4 години. Зв`язується з білками плазми - 30%. Період напіввиведення становить 9 - 12 годин, збільшується при порушення функції нирок (при кліренсі креатиніну менше 40 мл / хв. - У 3 рази), у осіб похилого віку, при захворюваннях печінки (при цирозі збільшується до 21,7 год). Понад 98% виводиться нирками (50% - в незмінному вигляді,
інше - неактивні метаболіти), 2% - з фекаліями. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єри. Виводиться в грудне молоко (менше 2%).
Показання для використання. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стенокардія напруги, інфаркт міокарда (Вторинна профілактика). Порушення ритму - синусова тахікардія, наджелудочного і шлуночкові екстрасістолія- аритмії на тлі проллапса мітрального клапана, тиреотоксикоз.
Спосіб використання і дози. Дозування встановлюється індивідуально для кожного хворого. Необхідно суворо дотримуватися встановленого лікарем дозування препарату.
Дорослим препарат призначається всередину по 5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу препарату можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 20 мг на добу. У деяких хворих, особливо у хворих з патологією бронхолегеневої, початкова доза повинна становити 2,5 мг 1 раз на добу.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи великою кількістю рідини незалежно від прийому їжі, бажано завжди в один і тієї самої годину.
Побічна дія. З боку нервової системи: запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, стомлюваність, астенія, депресія, сонливість, занепокоєння, парестезії (відчуття холоду в кінцівках), галюцинації, порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, порушення зору, зниження секреції слезовой рідини , судоми.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада, гіпотензія, в тому числі ортостатичні реакції, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцітопеніічна пурпура, синдром Рейно.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт, гепатотоксична дія.
З боку респіраторної системи: кашель, задишка, бронхо- і ларингоспазм, фарингіт, риніт закладеність носа, синусит, інфекції дихальних шляхів.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова колька.
Шкірні реакції: алергічні реакції, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, алопеція.
З боку обміну речовин: підвищення концентрації печінкових трансаміназ, підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія.
Інші: головний біль, біль у суглобах, міалгія, біль в животі, грудній клітці, в очах, у вухах, збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Метаболічний ацидоз. некомпенсированная застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 50 уд. / хв, синдром слабкості синусового вузла (СССВ), стенокардія Принцметалла, бронхіальна астма, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.), обструктивний бронхіт, міастенія- облітері захворювання периферичних судин, ускладнені гангреною, переміжну кульгавість, синдром Рейно. При феохромоцитомі можливе призначення тільки на тлі - адреноблокаторів, при необхідності використання Бісокард. Вагітність і період лактацію, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, зниження артеріального тиску, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм.
Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка і призначення активованого вугілля-при атріовентрикулярній блокаді внутрішньовенно призначають 1 - 2 мг атропіну, при необхідності - внутрішньовенне введення адреналіну, тимчасовий кардіостимулятор. При гіпотензії призначення добутаміну, допаміну, адреналіну, норадреналіну, ізопреналін (для підтримки хронотропной і іонотропного дії і лікування тяжкої гіпотензії) - якщо ознаки набряку легень відсутні, внутрішньовенно вводять плазмозамінні розчини. При судомах - внутрішньовенне введення діазепама- при бронхоспазмах - бета-адреностимулятори інгаляційно.
Особливості використання. При застосування препарату у хворих з феохромоцитомою є ризик парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокади). Під час лікування необхідно регулярно проводити контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми, вмісту глюкози в сироватці крові у хворих на цукровий діабет, функції печінки і нирок. Призначення у великих дозах (не застосовувати дозу, яка перевищує 20 мг) у хворих на цукровий діабет І, а також ІІ типу, можливе потенціювання дії антидіабетичних препаратів та маскування симптомів гіпоглікемії
У разі необхідності проведення планового хірургічного втручання, відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії, якщо це можливо. При скасуванні слід дотримуватися загального для бета-блокаторів правила - знижувати дозу препарату на ¼- в 3 - 4 дні через ризик розвитку синдрому відміни. Перед початком лікування рекомендується обстежити функції зовнішнього дихання у хворих з бронхо-легеневими захворюваннями в анамнезі.
Препарат слід обережно призначати у разі наявності алергії в анамнезі.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну lt; 40 мл / хв.), А також печінковою недостатністю (гепатит або цироз печінки) початкова доза препарату має становити 2,5 мг 1 раз на добу.
Питання про призначення Бісокард хворим на псоріаз (або при наявності цього захворювання у рідних) вирішують тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваного клінічного ефекту і можливих шкірних реакцій.
Лікування Бісокард на можна припинити відразу, особливо пацієнтам із серцевою недостатністю.
Вплив на здатність керувати механічними транспортними засобами, обслуговувати машини та психофізичну активність. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Під час лікування слід виключити вживання алкогольних напоїв (ризик ортостатичної гіпотензії).
Взаємодія з лікарськими засобами. Одночасне застосування з інгібіторами МАО повинно призначатися з обережністю, оскільки після припинення прийому інгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск.
Аміодарон підвищує гальмівний вплив на провідність і негативної монотропний ефект препарату.
Засоби для інгаляційного наркозу підвищують ризик пригнічення функції міокарда і гіпотензію.
Пероральні гіпоглікемічні засоби, інсулін підвищують ризик розвитку гіпоглікемії
Циметидин підвищує концентрацію Бісокард в крові.
Нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, зменшує антигіпертензивний ефект Бісокард.
Фентаніл. При одночасному прийомі з фентанілом підвищується ризик брадикардії, гіпотензії.
У курців, які приймають Бісокард, може при припиненні паління підвищуватися терапевтична дія препарату внаслідок пригнічення метаболізму.
При одночасному використання з пропафеноном і ДИФЕНІЛИ значно підвищується концентрація препарату в крові.
При одночасному застосуванні з ксантинами можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів і зниження кліренсу ксантинів.
При одночасному застосуванні бета-блокаторів та симпатоміметичних засобів можливо взаємне гальмування терапевтичних ефектів.
Бісокард посилює дію інших антигіпертензивних засобів.
Одночасне використання з глікозидами наперстянки виробляє брадікардію- посилюється аритмія.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі + 15-25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
