Диклоген
Диклоген (Diclоgen)
міжнародна та хімічна назви: Діклофенак- натрієва сіль 2 - [(2,6 - дихлорфеніл) - аміно] -фенілоцтової кислоти;
Основні фізико-хімічні характеристики:
Диклоген ін`єкції 75мг / 3мл - прозорий, безбарвний розчин.
Диклоген таблетки 50 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями світлого жовто-коричневого кольору з кишковорозчинною оболонкою.
Диклоген таблетки ретард 100 мг - круглі двоопуклі таблетки зі скошеними краями рожевого кольору, покриті плівковою кишковорозчинною оболонкою.
Склад.
Диклоген ін`єкції 75мг / 3мл
1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;
інші складові - вода для ін`єкцій, бензиловий спирт, манітол, сульфіт натрію, пропіленгліколь, соляна кислота.
Диклоген таблетки 50 мг, вкриті оболонкою, кишковорозчинні
1 таблетка містить диклофенаку натрію - 50 мг;
інші складові - лактоза, кальцію фосфат двоосновний, повідон, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, ізопропіловий спирт, метилена хлорид, барвник впади жовта суміш.
Диклоген таблетки ретард 100 мг, вкриті оболонкою, кишковорозчинні
1 таблетка містить диклофенаку натрію - 100 мг;
інші складові - кальцію фосфат двоосновний, лактоза, колоїдний діоксид кремнію, целюлоза, повідон, ізопропіловий спирт, магнію стеарат, дихлорметан, гліцерин основа, оксид заліза, титану діоксид, тальк очищений, пропіленгліколь.
Форма випуску:
таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;
таблетки-ретард, вкриті оболонкою, кишковорозчинні;
розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01АВ05.
дія ліків. Диклоген - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) з групи похідних фенілоцтової кислоти. Препарат має значний протизапальний, аналгетичний та помірний жарознижувальний ефекти. Основну роль в механізмі дії препарату відіграє гальмування біосинтезу простагландинів, який має важливе значення в патогенезі запалення, болю і лихоманки.
При ревматоїдних захворюваннях протизапальна та аналгетичну дію препарату Диклоген до значного зниження болю (як у спокої, так і під час руху), ранкової скутості, припухлості суглобів, і тим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта. При неспецифічної запаленні, що виникає після травм або операцій, Диклоген зменшує відчуття болю і запальний набряк. Ін`єкційне форма препарату особливо показана для призначення в початкових періодах терапії запально-дегенеративних ревматичних захворювань і при больових синдромах іншої етіології.
Фармакокінетика. Препарат Диклоген - таблетки, вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою, швидко і повністю абсорбуються в шлунково-кишковому тракті. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте кількість речовини, яка всмоктується, не змінюється. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при прийомі таблеток Диклоген в разовій дозі 50 мг досягається через 2 години після прийому і становить 1,5 мкг / мол. Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини прийнятої дози.
Внаслідок повільного вивільнення діючої речовини з таблеток-ретард препарату Диклоген концентрація в плазмі кілька нижня, ніж концентрація при використанні непролонгірованного форми препарату Диклоген таблеток по 50 мг, а виведення діючої речовини сповільнюється на кілька годин.
Після прийому всередину пролонгованої форми препарату Диклоген системна біодоступність діючої речовини становить 82% від відповідного показника після прийому таблеток 50 мг. При одноразовому прийомі препарату Диклоген таблетки-ретард по 100 мг максимальна концентрація досягається через 4-5 год і становить 0,45 мкг / мол.
Після внутрішньом`язового введення препарату Диклоген, площа під кривою концентрація-час приблизно вдвічі більша від відповідної величини, що спостерігається при прийомі всередину.
Після багаторазового прийому препарату його фармакокінетика не змінюється. Накопичення лікарського засобу не відзначено.
99,7% діючої речовини препарату зв`язується з білками сироватки крові, в основному з альбуміном - 99,4%.
Активні речовини препарату Диклоген проникає в синовіальну рідину: тут максимальна концентрація препарату відзначається на 2-4 годину пізніше, ніж в плазмі. Час напіввиведення препарату з синовіальної рідини 3-6 годину. Таким чином, його концентрація в порожнині суглоба перевищує концентрацію препарату в плазмі тільки через 4-6 год після його прийому внутрішньо і залишається вищою протягом 12 год.
Приблизно 50% діючої речовини препарату Диклоген метаболізується в печінці при "першому" проходженні.
Період напіввиведення становить 1-2 години. Приблизно 60% дози препарату виводиться у вигляді метаболітів почкамі- менше 1% екскретується з сечею в незмінному вигляді. Інша частина препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю. Не виявлено серйозних відмінностей фармакокінетичних параметрів препарату Диклоген в залежності від віку. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл / хв.
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв.) Збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчі, тому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з печінковою недостатністю фармакокінетичні параметри препарату такі самі, як і при відсутності порушень функції печінки.
Показання до використання:
загальні і дегенеративні захворювання суглобів і хребта:
ревматоїдний артрит, напіввиведення із синовіальної, анкілозуючийспондиліт, остеоартроз, спондилоартроз;
ревматичні захворювання навколосуглобових м`яких тканин;
гострий подагричний артрит;
больові синдроми з боку хребта;
посттравматичний та післяопераційний біль і запалення;
первинна дисменорея.
Спосіб використання і дози. Дорослим Диклоген таблетки призначають у початковій добовій дозі 100-150 мг. У випадках з не яскраво вираженими симптомами, а також при тривалій терапії буває достатньо 75-100 мг препарату на добу. Добова доза як правило розподіляється на 2-3 прийоми. При первинній дисменореї добова доза підбирається індивідуально і як правило становить 50-150 мг. Прийом препарату варто почати якомога раніше, після появи перших больових симптомів. Тривалість прийому препарату - кілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.
Таблетки варто приймати повністю, не розжовуючи, і запивати рідиною. Найкраще приймати препарат до прийому їжі.
Диклоген - таблетки-ретард як правило призначають по 1 таблетці (100 мг) на добу. Таблетки пролонгованої дії можна ділити на частини, або розжовувати. Рекомендується приймати під час прийому їжі і запивати рідиною. Якщо симптоми хвороби виникають вночі або вранці, рекомендується приймати Диклоген таблетки-ретард ввечері. Через відносно високу дозу діючої речовини не слід призначати цю форму препарату дітям.
Ін`єкції призначають, як правило, в дозі 75 мг (одна ампула 3 мл.) На добу. Розчин препарату Диклоген вводять глибоко в м`яз у верхній зовнішній квадрат сідниць. З цією метою використовують стандартну голку для внутрішньом`язових ін`єкцій. У важких випадках (наприклад, коліки різного походження), як виняток, допускається використання двох ампул на добу. У таких випадках необхідно пам`ятати про те, що інтервал між ін`єкціями має становити кілька годин і наступну ін`єкцію необхідно робити в іншу сідницю. Також можна комбінувати призначення препарату Диклоген ін`єкції (1 ампула 75мг / 3мл на добу) з препаратом Диклоген таблетки. Загальна добова доза цих двох лікарських форм має становити 150 мг. Диклоген ін`єкції рекомендується вводити не більше 2 днів поспіль, після чого переходити на Диклоген таблетки.
Дітям старшим 12 років препарат Диклоген призначають у формі таблеток по 50 мг у добовій дозі 1,0 - 2,0 мг / кг маси тіла-препарат приймають одноразово або розподіляють на 2-3 прийоми в залежності від маси тіла і симптомів. Таблетки варто ковтати цілими, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.
При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3,0 мг / кг, який є максимальною добовою дозою.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): можлива біль в епігастрії, нудота, блювота, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія. В поодиноких випадках можлива поява ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, блювоті.
В окремих випадках спостерігаються порушення з боку нижніх відділів кишечнику (наприклад, неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона), Запори. Можуть розвинутися афтознийстоматит, порушення з боку стравоходу.
З боку центральної і периферичної нервової системи: іноді спостерігаються головний біль, головокруженіе- рідко - стомлюваність. В окремих поодиноких випадках можливі порушення пам`яті, орієнтації, зору, слуху- розлад сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія, збудження, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні: можливі висипання на коже- рідко - кропив`янка. Описані окремі рідкі випадки булёзних висипань, екземи, многоморфной еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайєла (токсичний епідермальний некроз), еритродермія, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура.
З боку нирок: відзначені поодинокі випадки гострої ниркової недостатності, інтерстиціального нефриту, нефротичного синдрому, папілярного некрозу- гематурія, протеїнурія.
З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ в крові. Рідко гепатит (з жовтяницею або без неї).
З боку периферичної крові: описані окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитоза, гемолітична анемія, апластичної анемії.
Алергічні реакції: рідко - напади бронхіальної астми, системні анафілактичні-анафілактоїдні реакції (включаючи гіпотензію). Місцеве: рідко відзначається хворобливість і ущільнення в місцях ін`єкцій, і у виняткових випадках відмічено розвиток абсцесу і некрозу м`яких тканин.
Інші: рідко - набряки. Відзначено виняткові випадки виникнення тахікардії, болю в грудині, артеріальної гіпертензії.
Протипоказання:
- шлунково-кишкові захворювання у фазі загострення;
- відома в даного пацієнта підвищена чутливість до диклофенаку натрію або будь-якого допоміжного інгредієнта, який входить до складу препарату Диклоген (див. розділ "СКЛАД");
- анапсіхіческіе свідоцтва про напади бронхіальної астми, гострий риніт, пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
- порушення кровотворення нез`ясованого генезу;
- діти до 12 років;
- вагітність (III триместр).
Лікарські форми препарату Диклоген: таблетки-ретард, вкриті плівковою кишковорозчинною оболонкою, по 100 мг і розчин для ін`єкцій 75 мг / 3 мл не рекомендується застосовувати для терапії у дітей до 18 років.
Взаємодія з іншими лікарським засобами. Диклоген може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні з препаратами, які містять ці речовини. Спільне використання препарату Диклоген з калійзберігаючимидіуретиками може привести до підвищення рівня калію в крові. Диклоген, як і інші НПЗЗ, може знижувати діуретичний ефект "петельних" діуретіков- а також знижувати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування препарату Диклоген з іншими НПЗЗ, а також з глюкокортикоїдами може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. Описані окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату Диклоген і антикоагулянтів. Є окремі повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували Диклоген разом з протидіабетичними препаратами.
Слід виявляти обережність при використанні НПЗЗ менш, як за 24 год до початку використання або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень в крові (і, отже, токсичність) може підвищуватися. При одночасному призначенні препарату Диклоген з циклоспорином можливо підвищення токсичності останнього.
Передозування. Передозування препарату Диклоген НЕ характеризується вираженою клінічною картиною. Специфічного антидоту не існує. При гострому отруєнні необхідно якомога швидше уникнути всмоктуванню препарату зі шлунково-кишкового тракту. Призначити промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проведення іншої симптоматичної і підтримуючої терапії, особливо в разі виникнення таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту або пригнічення дихання. Використання форсованого діурезу, діалізу або переливання крові недоцільно, через те, що НПЗЗ здебільшого пов`язуються з білками сироватки і мають екстенсивний метаболізм.
Особливості використання. Диклоген, ін`єкції 75мг / 3мл не варто змішувати в одному шприці з розчинами інших лікарських препаратів.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Диклоген пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на захворювання шлунково-кишкового тракту, виразкову хворобу, виразковий коліт, хвороба Крона, а також хворим з вираженими порушеннями функції печінки. У тих випадках, коли можливе зниження обсягу крові, що циркулює (в тому числі, при прийомі діуретіков- до або після великих операцій), а також у пацієнтів з порушенням функції нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією. Диклоген варто застосовувати з обережністю через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особливу увагу необхідна при лікуванні пацієнтів похилого віку (ослаблених осіб і осіб зі зниженою масою тіла), тому що утворення виразки, перфорації і кровотечі з боку шлунково-кишкового тракту в них призводить до більш серйозних наслідків і можуть виникнути в будь-який період терапії, без провісників або ускладненого анамнезу . Цьому контингенту пацієнтів Диклоген призначають в менших дозах. У процесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок, картини периферичної крові. Якщо порушення функції печінки стійко зберігаються, необхідно припинити прийом Диклоген. Припинити прийом препарату доцільно також у випадках появи шкірних висипань, еозинофілії, при виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі з шлунково-кишкового тракту. При застосуванні препарату Диклоген у пацієнтів з печінковою порфірією може розвинутися порфириновая кризу. Тому при їх лікуванні необхідна особлива обережність.
Якщо в період лікування препаратом Диклоген у пацієнта виникло запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, то йому рекомендується утримуватися від водіння автомобілем або роботи зі складними механізмами, що потребують підвищеної уваги. При застосуванні препарату Диклоген варто утримуватися від прийому алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі, що не перевищує 25 ° С, в темному, захищеному від впливу вологи, пилу і сонячного освітлення, і недоступному для дітей місці.
При прийомі вищевказаних умов зберігання термін придатності препарату становить 3 (три) роки.
Не рекомендується використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
