Вольтарен ср
Вольтарен СР (Voltaren SR)
міжнародна та хімічна назви: Диклофенак (о-2, 6-дихлорофеніл-аміно) феніл-оцтова кислота);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки бледнорозовая, трикутної форми, двоопуклі зі скошеними краями з написом "ID" на одній стороні і "CG" на інший чорним чорнилом.
Склад. 1 таблетка пролонгованої дії містить 75 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, спирт цетиловий, сахароза, гіпромелоза, заліза оксид червоний, полісорбат, тальк, титану діоксид, макрогол 8000, вода очищена, спирт ізопропіловий.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Диклофенак - активна речовина ВольтаренаCР, є нестероидной з`єднанням з вираженими протиревматичними, жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, які не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгетичну дію Вольтарена СР приводити до значного зниження вираженості болю (як у спокої, так і під час руху), ранкової скутості, припухлості суглобів і, тим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта.
При наявності запалення, викликаного травмою або хірургічним втручанням, Вольтарен СР швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. При спільному застосуванні з опадами для усунення післяопераційного болю Вольтарен СР істотно зменшує потребу в опіоїдах.
У клінічних дослідженнях було встановлено, що Вольтарен СР проявляє також сильне аналгетичну дію при помірно і сильно виражених больових відчуттях неревматичного походження. Проведені клінічні дослідження дали можливість встановити, що Вольтарен СР здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Фармакокінетика.
Аналіз виведеного з сечею незміненого диклофенаку і його гідроксильованих метаболітів показав, що кількість вивільненого і абсорбованого диклофенаку така ж, як і в разі прийому еквівалентної дози диклофенаку натрію у формі таблеток з кишковорозчинним покриттям. Однак системна біодоступність диклофенаку (вивільненого з Вольтарена СР) становить в середньому 82% від відповідного показника після прийому всередину кішечнорастворной таблетки Вольтарена в тій же самій дозі. Внаслідок повільного вивільнення діючої речовини з Вольтарена СР максимальні концентрації препарату, які досягаються в плазмі, нижчі, ніж після прийому таблеток, вкритих кишковорозчинним покриттям. Середній пік концентрації 0,5 мкг / мл або 0, 4 мкг / мл (1, 6 або 1, 25 мкмоль / л) досягається в середньому через 4 години після прийому таблетки 75 мг або 100 мг. Прийом їжі клінічно не впливає на всмоктування і системна біодоступність Вольтарену НГ. З іншого боку, середня концентрація в плазмі 13 нг / мл (40 нмоль / л) може відзначатися через 24 години (16 годин) після прийому Вольтарена СР 100 мг (75 мг). Кількість абсорбованої діючої речовини знаходиться у лінійній залежності від величини дози препарату. Оскільки близько половини диклофенаку метаболізується в період першого проходження через печінку ("ефект першого проходження"), Площа під кривою залежності концентрація / час (AUC) після прийому таблетки ретард майже в 2 рази менша, ніж в разі парентерального введення еквівалентної дози препарату. Після повторного прийому Вольтарена СР показники фармакокінетики не змінюються. При прийомі рекомендованих інтервалів між прийомами окремих доз препарату кумуляція не відзначається. Відповідні концентрації представляють 22 нг / мл або 25 нг / мл (70 нмоль / л або 80 нмоль / л) при прийомі Вольтарена СР 100 мг один раз на добу або Вольтарена СР 75 мг 2 рази на добу.
розподіл
99, 7% диклофенаку зв`язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99, 4%). Обсяг розподілу становить 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація відзначається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Уявний період напіввиведення з синовіальної рідини - 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій в плазмі концентрація активної речовини в синовіальній рідині вища, ніж в плазмі, і залишається більш високою протягом 12 годин.
Біотрансформація
Біотрансформація диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному - шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів (3`-гідрокси-, 4`-гідрокси-, 5`-гідрокси-, 4 `, 5-дігідроксі- і 3`-гідрокси-4`-метокси-диклофенаку), більша частина яких кон`югується з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів фармакологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
виведення
Загальний системний кліренс диклофенаку з плазми становить 263 + 56 мл / хв. Кінцевий період напіврозпаду в плазмі становить 1-2 години. Період напіврозпаду 4 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Один з метаболітів, 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенак, має довший період напіврозпаду в плазмі. Однак цей метаболіт повністю неактивний у фармакологічному відношенні.
Близько 60% від застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді кон`югатів інтактної молекули діючої речовини та у вигляді метаболітів, більша частина з яких також перетворюється в глюкуронові кон`югати. У незмінному вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Показання до застосування.
Запальні і дегенеративні форми ревматизму (ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, остеоартрит, спондилоартрит, больовий синдром хребетного стовпа, позасуглобових ревматизм);
посттравматичний та післяопераційний біль, запальний процес і набряк;
больові або / і запальні стани в гінекології (наприклад, первинна дисменорея або аднексит).
Вольтарен СР ефективний також при нападах мігрені.
Спосіб використання і дози.
дорослі
Рекомендована початкова доза препарату - 100-150 мг в день (2 таблетки Вольтарена СР 75 мг). При різко виражених симптомах, а також при тривалій терапії, як правило, достатнім є прийом 1 таблетки ВольтаренаCР 75 мг в день. Якщо симптоми захворювання найбільш виражені протягом ночі або вранці, Вольтарен СР 75 мг необхідно приймати ввечері.
Таблетки слід ковтати цілими, бажано в період їжі.
діти
Вольтарен СР не показаний для лікування дітей через високий вміст діючої речовини в таблетці.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкові кровотечі (кров в калі, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються і не супроводжуються кровотечею чи перфорацією , в поодиноких випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку нервової системи: головний біль, просте і системне запаморочення, сонлівость- в одиничних випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, порушення пам`яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні страхи, тремор, психічні порушення, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, крапівніца- в окремих випадках - бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції, пурпура, включаючи алергічне пурпуру.
З боку нирок: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
З боку печінки: підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові, гепатит, який супроводжується і не супроводжується желтухой- в одиничних випадках - блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Реакції гіперчутливості: бронхіальна астма, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію. В окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечника. Відома гіперчутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), Вольтарен СР також протипоказаний пацієнтам, у яких напади астми, кропив`янки або гострого риніту провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатність пригнічувати простагландин-синтетазу.
Передозування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у використанні заходів підтримуючої і симптоматичної терапії. Типовий для передозування Вольтарену СР клінічної картини не існує.
Симптоматичні і підтримуючі заходи показані при таких ускладненнях, як гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікарські заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, стануть корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів здебільшого пов`язуються з білками крові і зазнають інтенсивного метаболізму.
Особливості використання. В період лікування, в будь-який час, можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов`язково передують симптоми-провісники або "виразковий анамнез". Більш важкі наслідки спостерігаються у пацієнтів похилого віку. У тих окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Вольтарен СР, розвиваються відмічені ускладнення, препарат слід відмінити.
У пацієнтів, які раніше не приймали Вольтарен СР, в період прийому цього препарату, як і при лікуванні іншими НПЗЗ, в окремих випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, Вольтарен СР, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекцій.
Вольтарен СР 75 та 100 особливо підходить пацієнтам, у яких добова доза 75 мг і 100 мг відповідає клінічній картині. Можливість призначення препарату в разовій добовій дозі істотно спрощує довготривале лікування і допомагає уникнути помилок у дозуванні.
Вольтарен СР 75 можна призначати в максимальній добовій дозі 150 мг (у 2 прийоми) за збалансовану схемою.
застереження
Під час прийому препарату необхідно ретельне медичне спостереження за пацієнтами з симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або "виразковий анамнез", Хворих на виразковий коліт або хвороба Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії ВольтареномСР як попереджувальний візит показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо розвиваються ознаки чи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання і т. Д.), Вольтарен СР слід скасувати. Гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні Вольтарену СР хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні ВольтареномСР пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, які мають значне зниження об`єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад , до і після масових хірургічних втручань. У таких випадках під час застосування Вольтарену СР як попереджувальний препарат рекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.
Потреба в лікуванні ВольтареномСР, як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак в цьому випадку, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Вольтарен СР застосовується протягом тривалого періоду, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролювати стан периферичної крові.
Вольтарен СР, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний уважний лабораторний контроль.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні препарату необхідна і пацієнтам похилого віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла-їм рекомендується призначати Вольтарен СР в мінімальній ефективній дозі.
Вагітність і лактація
У період вагітності Вольтарен СР слід призначати тільки у вимушених випадках і тільки в мінімальній ефективній дозі. Як і в разі застосування інших інгібіторів простагландин-синтетази, ці рекомендації особливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливе гальмування скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Після прийому Вольтарену СР в дозі 50 мг кожні 8 год активна речовина проникає в грудне молоко, але оскільки небажаних явищ препарату у новонароджених, які годуються грудьми, не спостерігалося, ця кількість, очевидно, була незначною.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами
Пацієнтам, у яких під час прийому Вольтарену СР виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, керувати автотранспортом або іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вольтарен СР може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові.
Вольтарен СР, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (цей показник слід регулярно контролювати).
Одночасне системне використання НПЗЗ може збільшити частоту побічних реакцій Вольтарену НГ.
Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольтарену СР на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали Вольтарен СР і антикоагулянти. Тому за такими пацієнтами рекомендується ретельне спостереження.
У клінічних дослідженнях встановлено, що Вольтарен СР може застосовуватися спільно з пероральними протидіабетичними засобами і не змінює їх лікувальну дію. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що потребувало змінити дозу цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольтарену НГ.
Необхідна обережність при застосуванні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпустки. За рецептом.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, 75 мг № 20.
Виробник. Адреси. Новартіс Фарма С.п.А., Торі, Італія для Новартіс Фарма АГ, Швейцарія / Novartis Pharma S.p.A. Tore, Italy for Novartis Pharma AG, Switzerland.
