Диклонак
Інструкція
длямедіцінского застосування препарату
Диклонак (Diclonac)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac-2 - [(2,6-дихлорфеніл) -аміно] -бензолуксусная кислота (у вигляді натрієвої солі);
Основні фізико-хімічні характеристики: Опуклі таблетки оранжевогоцвета, з скошеними краями, покрита кишковорозчинною оболонкою, рівна з обоіхбоков;
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, повідон К-30, магнію стеарат, талькочіщенний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, пропіленгліколь, тітанадіоксід, тартразин жовтий, кислота метакрилова сополимер, діетілфталат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Диклонак - нестероїдний протизапальний препарат, похідне фенілоцтової кислоти. Має протизапальну, аналгетичну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. Пригнічує синтез простагландинів. Викликає замедленіеобразованія протеогликана в хрящах. При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгезуючі властивості послаблюють таким симптомів, як біль в состоянііпокоя і при русі, ранкова ригідність, припухлість суглобів. Препарат характеризує вираженноеанальгезірующее дію при помірному та сильному болю неревматичного характеру. Прівоспалітельних процесах, які виникають після операцій і травм, швидко зменшує какспотанную біль, так і біль при русі, запальний набряк на місці рани. Пріпервічной дисменорее послаблює біль і кровотечі. Пригнічує агрегаціютромбоцітов. При тривалому застосуванні виявляє десенсибілізуючу действіе.Протівовоспалітельний ефект настає до кінця першого тижня лікування. При ревматизмі і хворобі Бехтерева еквівалентний преднізолону і индометацину.
Фармакокінетика. Абсорбція - швидке і повне, їжа уповільнює скоростьабсорбціі. Після одноразового прийому всередину таблеток диклофенаку натрію в дозі 50 мг максимальна концентрація препарату в плазмі крові (1,5 мкг / мл) спостерігається через 2 години. Таблетки Диклонак не розчиняються в шлунку, але мають високий ступінь вивільнення у дванадцятипалій кишці. Диклонак швидко і повністю абсорбується в кишечнику, майже 50% діючого веществаметаболізіруется при "першому" проходженні через печінку. Їжа гальмує скоростьабсорбціі, проте кількість абсорбуючого діючої речовини не змінюється.
Связьдіклофенака натрію з білками плазми крові становить 95 - 98%, причому великачастина препарату зв`язується з альбумінами.
Препарат Диклонак хорошопронікает в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної веществадостігается на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Концентрація диклофенаку натрію у порожнині суглоба починає перевищувати концентрацію його в плазмі через 4-6часов і залишається більш високою протягом 12 годин.
Системний кліренс диклофенаку натрію в форметаблеток становить 260 млн / хвилин-60% препарату виводиться у вигляді метаболітовпочкамі, менше 1% виводиться в незміненому стані, решта - з жовчю.
У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатінінаменее 10 мл / хв.) Збільшується Питома вага виведення метаболітів з жовчю, поетомуповишеніе їх концентрації в крові не спостерігається.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні заболеваніяопорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит,анкілозуючийспондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз) ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин-гострий подагріческійартріт- біль в позвоночніке- больовий синдром і запалення при травмах- больовий івоспалітельний синдроми після оперативних вмешательств- больовий і запальний сіндромипрі гінекологічних захворюваннях-ниркова або жовчна коліки.
Спосіб використання і дози. Дорослим призначають по 25 - 50 мг 2 - 3рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу постепенноуменьшают і переходять на підтримуючу терапію в дозі 50 мг / добу. Максімальнаясуточная доза становить 150 мг. Для дітей старше 6 років і підлітків пріменяюттолько таблетки Диклонак звичайної тривалості дія по 25 мг-добова доза - 2 мг на 1 кгмасси тіла дитини.
Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, натщесерце, запіваянебольшім кількістю рідини.
Побічна дія. З боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювота, діарея, желудочнаяколіка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності "печінкових"трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча, гематемезис, мелена, гепатит з жовтяницею або без неї, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, запор.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність. В поодиноких випадках - порушення сприйняття або зору (розпливчасте зображення), диплопія, шум у вухах, подразнення, судоми, порушення сну, депресія, відчуття тривоги, психічні порушення.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив`янка. Можливі буллезниевисипанія, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, еритродермія, випадання волосся, фотосенсибілізація.
З боку функції нирок: іноді - набряки, в окремих випадках - гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, нефротіческійсіндром.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.
З боку серцево-судинної системи: відзначені поодинокі случаівознікновенія тахікардії, біль у грудній клітці, артеріальної гіпертензії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: іноді - напади бронхіальнойастми, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції.
Місцеві реакції: у місці ін`єкції можливе ущільнення, в отдельнихслучаях - абсцес або некроз тканин.
Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію ікомпонентов, що входять до складу препарату. Напади бронхіальної астми,кропив`янка, риніти, пов`язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти іостальних нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазеобостренія (серед них - виразкова хвороба, хвороба Крона, неспеціфіческійязвенний коліт).
Вагітність, лактація- дитячий вік (до 6 років). Порушення функціікроветвореніе нез`ясованого генезу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, літію і циклоспорину. На тлі калійзберігаючихдіуретиків посилюється ріскгіперкаліемій, на тлі антикоагулянтів - ризик кровотеч. Знижує еффектидіуретіческіх, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує вероятностьвознікновенія побічних ефектів нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсічностьметотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота сніжаетконцентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з пероральниміпротіводіабетіческімі препаратами можлива як гіпо-, так і гіперглікемія.
Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювота, біль в області живота, кровотеча, порушення функції печінки і нирок.
Лікування: промивання шлунка, назначеніеактівірованного вугілля, а також проведення симптоматичної терапії, яка направленана усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, раздраженіяжелудочно-кишкового тракту, пригнічення дихання. Використання форсірованногодіуреза, діалізу або переливання крові невиправдано через високу способностьдіклофенака натрію зв`язуватися з білками крові.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати Диклонак хворим, коториеімеют в анамнезі вказівки стосуються ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишковоготракту, а також пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки, нирок.
Диклонак в високих дозах може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необходімотщательно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.
Диклонак слід застосовувати обережно в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, хворим на порфірію, а також безпосередньо одразу після серйозних хірургічних втручань.
Під час курсу лікування Диклонак необхідний контроль за функціейпечені, нирок і картиною периферичної крові.
Хворим, які приймають Диклонак, слід утримуватися від занять, коториенуждаются підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, водіння автомобілем).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Термін придатності - 5 років.
