Ірин
Ірин (Irin)
міжнародна та хімічна назви: іrinotecan- (+) - 7-етиловий ефир 10-гідроксікамптодецін-10- (1, 4`-біпіперідін) -1`-карбонової кислоти (гідрохлорид);
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин від безбарвного до злегка жовтуватого кольору;
склад 1 мл розчину містить іринотекану гідрохлориду тригідрату 20 мг;
допоміжні речовини: сорбітол, кислота молочна, вода для ін`єкцій.
Відео: ІРИНА БІЛИК - СИЛЬНІШИЙ [OFFICIAL VIDEO]
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Код АТС L01Х Х19.
Відео: Вечерний Ургант. В гостях у Івана - Ірина Шейк / Irina Shayk (05.09.2016)
дія ліків. Фармакодинаміка. Протипухлинний препарат. Механізм дії пов`язаний з придушенням клітинного ферменту топоізомерази 1, який бере участь в синтезі ДНК. Має імунодепресивну (цитотоксичну дію). Пригнічує ацетилхолінестеразою.
Фармакокінетика. При введенні в вену іринотекан метаболізується з утворенням активного метаболіту SN-38. Метаболізм відбувається головним чином у печінці. Середня величина виведення препарату з сечею за 24 год становить 19, 9%, а метаболіту SN-38 - 0, 25%. Кінетичні параметри іринотекану не залежить від дози.
Показання до застосування. Місцево розповсюджений або метастатичний колоректальний рак. У комбінації з фторурацилом і фолієвою кислотою препарат застосовують для лікування пацієнтів, які не отримували будь-хіміотерапії.
Як засіб монотерапії препарат призначають пацієнтам, у яких лікування з використанням фторурацилу виявилося неефективним.
Спосіб використання і дози. Препарат призначають тільки дорослим.
Вводять у вену крапельно (розвести в 0, 9% розчині натрію хлориду або 5% глюкози). Середня доза препарату становить 350 мг / м2 поверхні тіла. Вводять 1 раз на 3 тижні протягом 30 хв. Якщо після першого вливання спостерігається виражена безсимптомна нейтропенія (кількість нейтрофілів менше 500 / мм3 і менш) або нейтропенія (кількість нейтрофілів 1 000 / мм 3 і менше) і одночасно пронос або інфекційні ускладнення, або важка за ходом діарея, наступні дози Ірина (після зниження ускладнень) зменшують до 300 мг / м2, а при повторному виникненні зазначених ускладнень - до 250 мг / м2 поверхні тіла. Введення препарату не повинно проводитись доти, поки кількість нейтрофілів в периферичній крові не перевищує 1 500 / мм3 і поки повністю не будуть зняті такі ускладнення фармакотерапії, як блювання, нудота і особливо діарея.
У разі використання Ірина в комбінації з фторурацилом і фолієвою кислотою у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапії, безпека і ефективність лікування вивчені для таких схем дозування:
- схема щотижневого використання Ірина і фторурацилу з фолієвою кислотою. Рекомендована доза Ірина становить 80 мг / м2. Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30-90 хвилин, потім вводять фолієву кислоту в дозі 500 мг / м2 (Тривалість інфузії - 2 години) і фторурацил в дозі 2 300 мг / м2 (Тривалість інфузії - 24 год). Введення даної комбінації називається лікувальним циклом. Курс лікування - 6 тижнів. Інтервал між циклами - 1 тиждень;
- схема використання Ірина і фторурацилу з фолієвою кислотою з інтервалом 2 тижні. Рекомендована доза Ірина становить 180 мг / м2. Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії, тривалістю 30-90 хвилин, потім вводять фолієву кислоту в дозі 200 мг / м2 (Тривалість інфузії - 2 годину) і фторурацил (у дозі 400 мг / м2 внутрішньовенно, а потім в дозі 600 мг / м2 шляхом інфузії протягом 22 год). Наступним днем фолієву кислоту і фторурацил вводять за такою ж схемою, як і першого дня.
Побічна дія. З боку системи кровотворення. Нейтропенія є дозолімітуючим токсичним ефектом. Спостерігається в 78, 7% пацієнтів, в т.ч. в 39, 6% - тяжкого ступеня (число нейтрофілів менше 1 000 кл / мм3). Вона є оборотною і не має кумулятивних властивостей. Середня тривалість нейтропенії складає 8 днів, а повне відновлення спостерігається до 22-го дня. Анемія різного ступеня тяжкості спостерігається в 58, 7% пацієнтів. Тромбоцитопенія (менше 100 000 / мм3) Спостерігається в 7, 4% Повне відновлення спостерігається до 22-го дня.
З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея, що спостерігається через 24 годину після введення препарату, є лімітуючим фактором при лікування Ірини. Виникає приблизно в 87% пацієнтів, при цьому тяжкого ступеня - у 38, 5%. До появи першого рідкого випорожнення в середньому проходить 5 днів. Описані також випадки дегідратації, що пов`язані з діареєю. Нудота, блювота виникають протягом першого дня введення чи після 24 год. (Спостерігалася в 84, 4% пацієнтів). Можливо також виникнення болю в животі, стоматитів, запорів. Гострий холінергічний синдром (83%), рання діарея, біль в животі, кон`юнктивіт, риніт, гіпотензія, вазодилатація, пітливість, озноби, нездужання, порушення зору, збільшення сльозо- і слиновиділення (в період або в перші 24 год після введення препарату).
З боку нервової системи. Судоми, астенія (73, 4%), запаморочення.
інші: задишка, мимовільне скорочення м`язів, міоз, парестезія, алопеція, пронос (через відсутність інфекції і тяжкої нейтропенії), неспокій, гіперсалівація, інколи - алергічні шкірні висипання, реакції в місці введення препарату.
Протипоказання.
Інформація про тяжкі реакції гіперчутливості до іринотекану або інших інгредієнтів препарату (в анамнезі), вагітність, період годування груддю, підвищення рівня білірубіну в крові в півтора рази і більше верхньої межі норми. Хронічне запалення кишечника, обструктивні стани, тяжка мієлодепресія.
Передозування. симптоми: нейтропенія, нудота, блювота, біль у животі, діарея. При появі першого епізоду рідких випорожнень потрібно призначити вживання великої кількості рідини, який включає електроліти, і негайно провести протидіарейними терапію (лоперамід 2 мг кожні 2 години). Цю терапію продовжують протягом 12 год після останнього епізоду рідких випорожнень (але не більше 48 год). Якщо діарея оцінюється як тяжка (більше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби або тяжкі тенезми), а також, якщо супроводжується блювотою або проносом, хворого необхідно терміново госпіталізувати у відділення інтенсивної терапії, де проводитися комплексне лікування із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії. При помірній або слабко вираженої діареї (менше 6 епізодів рідких випорожнень протягом доби і помірні тенезми), яка не ліквідується протягом перших 48 год, негайно починають використання антибіотиків широкого спектру дії всередині. При одночасному виникненні діареї і тяжкої нейтропенії слід негайно починати використання антибіотиків широкого спектру дії всередині. Не слід призначати лоперамід профілактично, в тому числі хворим, у яких діарея спостерігалася в період попередніх введень Ірина.
Відео: 21. Англійська: PRESENT CONTINUOUS / СЬОГОДЕННЯ ТРИВАЛЕ (Ірина ШИ)
Прояви холінергічного синдрому (кон`юнктивіт, риніт, гіпотензія, вазодилатація, пітливість, озноби, нездужання, запаморочення, сльозо- і слиновиділення) зрідка можуть мати тяжкий перебіг, але здебільшого мають транзиторний характер.
У разі передозування пацієнт повинен бути переведень в відділення інтенсивної терапії. Специфічний антидот Ірина не відомий.
Особливості використання. Ірин з обережністю призначають пацієнтам, які раніше отримували променеву терапію на ділянку черевної порожнини або таза, при гіперлейкоцитоз (що спостерігалося раніше), а також якщо індекс Тарновського (відображує загальний стан) становить менше 50%.
Пацієнтам дітородного віку слід застосовувати надійні методи контрацепції в період лікування і протягом трьох місяців після його використання.
В період лікування, особливо протягом 24 год після введення Ірина, не рекомендується діяльність, що пов`язана з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій. Застосування Ірина має бути суворо обмеженим спеціалізованими відділеннями для проведення хіміотерапії пухлин і проводиться тільки під наглядом кваліфікованого онколога.
Слід попередити пацієнта про необхідність протідіарейной терапії і вживання великої кількості рідини.
Діарея, обумовлена цитологічним дією Ірина, виявляється в 87% випадків, але при точному виконанні рекомендацій щодо її усунення частота даного побічного ефекту зменшується до 26%.
Під час лікування препаратом щотижня необхідно проводити дослідження складу периферичної крові. Функціональні печінкові проби проводять в період лікування і перед кожним новим курсом терапії.
Відео: Пусть говорят - Ірина Круг. Нехай говорять. Випуск від 24.05.2016
Під час роботи з препаратом медичний персонал має використовувати рукавички, маски і захисні окуляри.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Завдяки антихолінестеразну активності Ірин може виробляти антагоністичну дію відносно нервово-м`язової блокади, викликаної суксаметонію хлоридом та іншими недеполяризуючими миорелаксантами. Не допускається змішування в одній ємності з іншими препаратами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати.
У розведеному вигляді іринотекан зберігає стабільність протягом 6 год при 15-25 ° C або 24 год в холодильнику (2-8 ° C).
Термін придатності - 2 роки.
