Детально про брунеоміцин - брунеоміцин

Відео: Новірін | Інструкція по застосуванню

Відео: Сайт серії Кешбек. Реєстрація Ebates.wmv

Брунеоміцін - Bruneomycinum.
Синоніми: антибіотик №471, Руфохромоміцін, Стрептонігрін, Bruneomycin, Rufochromomycinum, Streptonigrin.
Отримано брунеоміцин в Росії з культури Streptomyces albus subsp. bruneomycini і Streptomyces echinatus. Він ідентичний американському стрептонігріну і французькому руфохромоміціну. За хімічною будовою брунеоміцин є кислотою. Препарат практично не розчинний у воді, тому як в клініці, так і в експерименті використовують натрієву сіль антибіотика. Це кристалічна пориста маса темно-коричневого кольору.

Механізм дії. Брунеоміцін - швидкодіючий виборчий інгібітор синтезу ДНК в клітинах. Висока протипухлинна активність брунеоміцин пояснюється міцним зв`язуванням його з ДНК, переважною її реплікацію, і ферментативної деградацією ДНК. Характерним є те, що препарат індукує дуже сильну деградацію ДНК, переводячи 30-80% її в Кислоторозчинні фракцію. Протягом 1,5 год він знижує вміст внутрішньоклітинної ДНК на 70%, причому ця дія необратімо- відмивання клітин від антибіотика не змінює швидкості деградації ДНК, яка має в основному ферментативну природу. Настільки міцною деградація ДНК індукує однотяжевие її розриви, і ДНК з такими розривами проявляє підвищену матричну активність в ДНК-полімеразної реакції. Не виключена в цих умовах і деяка стимуляція синтезу ДНК, що носить характерні риси репаративного синтезу.
При впливі брунеоміцин відбувається руйнування і РНК, але починається воно пізніше, ніж деградація ДНК, і виражена значно слабше. У пухлинних клітинах брунеоміцин виявляється головним чином в ядрах. У фракції дезоксірібонуклеопротеіда (ДНП) виявляється близько 50% від кількості антибіотика, пов`язаного кліткою. Причому з ДНК зв`язується приблизно в 50 разів більше препарату, ніж з білком, при цьому він не взаємодіє з очищеної ДНК. Припускають, що він повинен попередньо активуватися ферментними системами клітини. Навіть в безклітинних екстрактах брунеоміцин здатний ферментативно активуватися і при. цьому він не тільки зв`язується з ДНК, а й дає характерні ефекти, які спостерігаються при дії антибіотика на цілі клітини. Активована форма вкрай нестабільна. У механізмі пригнічення синтезу ДНК ще багато неясного, так як не завжди чутливість клітин до брунеоміцин корелює зі ступенем деградації ДНК.
Передбачається вільнорадикальних механізм дії брунеоміцин. Встановлено, що супероксиддисмутаза або каталаза здатні пригнічувати активність антибіотика, а генерація гідроксильних радикалів при відновленні - окисленні брунеоміцин в присутності іонів заліза призводить до розщеплення дезоксирибози ДНК. Вважають, що компонентом молекули антибіотика, відповідальним за генерування вільних радикалів і за деградацію ДНК, є 7-аміно-6-метокси-5,8-хінолінхінон, хоча це з`єднання має дуже низьку протипухлинну активність. У цій гіпотезі ще багато неясного.
Фармакокінетика і метаболізм. При влучень в організм брунеоміцин швидко і інтенсивно зв`язується (85-97%) з білками крові, асцитичної рідини і тканинами органів. Тому при визначенні змісту препарату в тканинах зазвичай виявляється лише його вільна фракція. Зв`язування це має оборотний характер.

Протипоказання. Термінальні стадії хвороби, виражена лейко- і тромбоцитопенія, пов`язані з попередньою хіміо- і рентгенотерапії. Не слід призначати препарат при порушенні функції нирок, алейкемічна і Сублейкемічні формах лейкозів.
Форма випуску та зберігання. Для внутрішньовенного введення брунеоміцин випускають у флаконах, що містять по 500 мкг (0,0005 г) препарату-для прийому всередину - в желатинових капсулах по 200 і 50 мкг (для дітей). Зберігати флакони і капсули слід в прохолодному, захищеному від світла місці за списком А.
Препарат розроблений і виробляється в Росії.