Берліприл ® 10
Берліприл ® 10 (Berlipril 10)
Відео: Физиотенз | Інструкція по застосуванню
міжнародна та хімічна назви: enalapril- 1- [N - ((S) -1-етоксикарбоніл-3-фенілпропіл) -L-аланіл] -L-пролін-малеат;
Основні фізико-хімічні характеристики:
Склад. 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію карбонат легкий основний, желатин, кремнію двоокис високодисперсний, карбоксіметілкрахмалю натрієва сіль (тип А), магнію стеарат, пігмент коричневий железоокіслітельний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту.
Код АТС С09А А02.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат - це проліки, він гідролізується в печінці до утворення еналаприлату, який і є інгібітором ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ). Придушення АПФ призводить до зниження освіти в тканинах і плазмі ангіотензину ІІ, в наслідок чого настає зниження секреції альдостерону, підвищення рівня калію в сироватці і збільшення активності реніну плазми. Наслідком гальмування АПФ є підвищення активності калікреїн-кінінової систем, накопичення брадикініну, і як наслідок цього - активація простагландиновою системи. Використання еналаприлу малеату у хворих на артеріальну гіпертензію призводить до зниження кров`яного тиску без компенсаторного підвищення частоти серцевих скорочень, зниження периферичного судинного опору. У пацієнтів з серцевою недостатністю використання еналаприлу призводить до зниження периферичного судинного опору і збільшення ємності венозної системи, результатом чого є зниження перед- і післянавантаження серця. При лікуванні еналаприлом спостерігається збільшення хвилинного обсягу серця, підвищення ударного індексу та здатності до навантаження. Препарат також зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, покращує внутреннеклубочковую гемодинаміку в нирках, не впливає на метаболізм глюкози і ліпопротеїнів.
Фармакокінетика. Абсорбція еналаприлу в шлунково-кишковому тракті дорівнює приблизно 50 - 70%, одночасний прийом їжі на неї не впливає. Максимальна концентрація еналаприлу в плазмі досягається через 3 - 4 години після прийому через рот. Зв`язування з білками плазми становить 50%. Виділення еналаприлату виникає, переважно, через нирки: 20% - у вигляді еналаприлу, 40% - у вигляді еналаприлату. 33% препарату виводиться через кишечник. Період напіввиведення еналаприлату становить 35 годин. При зниженій функції нирок виведення еналаприлату зменшується відповідно до ступенем ураження нирок. Еналапрілат піддається діалізу. Гемодіаліз знижує концентрацію еналаприлату в плазмі на 46%. Після вживання еналаприлу, гіпотензивну дію настає через 1 годину, а максимальна дія досягається через 4 - 6 годин. Максимальний гіпотензивний ефект спостерігається на 3 - 4 тижні лікування.
Показання до застосування.
Артеріальна гіпертензія- хронічна серцева недостатність- бессимптомная дисфункція лівого шлуночка (фракція вигнання lt; = 35%).
Спосіб використання і дози.
Лікування дорослих хворих, у яких має місце в організмі дефіцит солей і рідини, хворих з серцевою недостатністю і з тяжкою артеріальною гіпертензією ниркового походження, починають з мінімальної разової дози 2,5 мг Берліприлу ® 10, яку приймають один раз на добу вранці. В інших випадках, початкова доза становить 5 мг Берліприлу ® 10. Якщо ця доза не призводить до нормалізації артеріального тиску, її підвищують до 10 мг Берліприлу ® 10 на добу. Часовий інтервал між підвищеннями доз має складати не менше 3 тижнів. Підтримуюча доза, як правило, 10 мг Берліприлу ® 10 на добу, максимальну добову дозу в 40 мг перевищувати немає рації. При зниженій функції нирок (кліренс креатиніну 30 - 60 мл / хв) і у хворих літнього віку початкова доза становить 2,5 мг Берліприлу ® 10 на добу, а підтримуюча 5 - 10 мг на добу. Максимальну дозу, яка становить 20 мг на добу перевищувати не слід. У хворих з значними порушеннями функції нирок, кліренс креатиніну менше 30 мл / хв, і у хворих, які перебувають на діалізі, початкова доза становить 2,5 мг на добу. Підтримуюча доза, як правило, 5 мг на добу. Максимальну дозу 10 мг на добу, перевищувати не слід.
Побічна дія.
Серцево-судинна система. На початку лікування енелапрілом, іноді, особливо у пацієнтів з дефіцитом солей або рідини в організмі, у хворих на важку серцеву недостатність або тяжку артеріальну гіпертензію ниркового походження, може мати місце виражена гіпотензія, у рідкісних випадках, аж до втрати свідомості. Є окремі повідомлення про такі побічні дії, які пов`язані з значною гіпотензією: тахікардія, прискорене серцебиття, порушення ритму серця, біль в грудях, стенокардія, інфаркт міокарда, транзиторні ішемічні атаки мозкового кровообігу, церебральний інсульт. Легкі. Іноді можуть виникнути або посилитися порушення функції нирок, в окремих випадках, до гострої ниркової недостатності. Рідко спостерігалася протеїнурія. Дихальні шляхи. Іноді може мати місце сухий рефлекторний кашель, біль у горлі, бронхіт, рідко - задишка, синусит, риніт, в поодиноких випадках - бронхоспазм, пульмональние інфаркти. Шлунково-кишковий тракт. Іноді можуть виникати скарги на болі в епігастрії, рідко - блювання, проноси, запори, відсутність апетиту. Рідко при лікуванні інгібіторами АПФ спостерігалося синдром, який починався з холестатичний жовтяниці, який може привести до печінкового некрозу, іноді з летальним кінцем. При появі жовтяниці або при явному підвищенні фементов печінки терапію інгібіторами АПФ необхідно припинити. Були описані окремі випадки розладу функції печінки, гепатиту, гострої печінкової недостатності, панкреатиту та кишкової непрохідності. Шкіра та судини. Іноді можуть виникати шкірні алергічні реакції такі, як висип, зрідка - кропив`янка, свербіж шкіри, а також, ангіоневротичний набряк з ураженням губ, обличчя, і кінцівок. Описувалися окремі випадки тяжких форм шкірних реакцій таких, як БУЛЬБАШКОВОЇ, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Зміни шкіри можуть супроводжуватися підвищенням температури, миалгиями або міозит, артралгія або артритом, васкулітами, серозитом, еозинофілією, лейкоцитозом. В окремих випадках спостерігалися псоріазоформні зміни шкіри, фотосенсибілізація, підвищена пітливість, гіперемія шкіри, алопеція, випадання нігтів, посилення симптоматики синдрому Рейно. Нервова система. Іноді можуть мати місце головний біль, підвищена стомлюваність, рідко депресія, порушення сну, імпотенція, периферичні невропатії з парестезіями, порушення відчуття рівноваги, судоми м`язів, нервозність, сплутаність свідомості, шум у вухах, нечіткість зору, а також. зміна смакового відчуття або його тимчасова втрата. Лабораторні показники. Іноді може падати гемоглобін, гематокрит, кількість лейкоцитів або тромбоцитів. У рідкісних випадках, в тому числі у хворих зі зниженою функцією нирок, колагеновими хворими або при одночасному лікуванні алопуринолом, прокаїнамідом можуть розвинутися анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, в окремих випадках, агранулозітоз або панцитопенія. Рідко, в тому числі у хворих з порушенням функції нирок, можуть підніматися в крові рівні сечовини, креатиніну і калію, а також, падати концентрація натрію. У хворих на цукровий діабет може розвинутись гіперкаліємія. Може виникнути прискорене виділення білка з сечею В окремих випадках можуть підвищитися концентрації білірубіну і печінкових ферментів. Зазначені вище лабораторні показники слід контролювати перед початком лікування і регулярно в період лікування еналаприлом.
Протипоказання.
Використання Берліприлу ® 10 забороняється при: підвищеній чутливості до еналаприлу малеату або до інших інгібіторів АПФ, або до одного з компонентів препарату-наявності в анамнезі ангіоневротичного набряку внаслідок терапії, яка раніше проводилася інгібіторами АПФ, а також, в разі спадкового або ідіопатичного ангіоневротичного отека- стенозі ниркових артерій (двосторонньому або єдиної нирки) - при станах після пересадки нирки- первинному гіперальдостеронізме- аортальному або мітральному стенозах, які мають гемодинамічними значення, і при гіпертрофічній кардіоміопатіі- первинному захворюванні печінки або при печінковій недостатності-в період вагітності та годування груддю. Досвід застосування препарату у дітей відсутній.
Передозування.
Залежно від ступеня передозування можливі наступні симптоми: важка гіпотензія, брадикардія, серцево-судинний шок, порушення електролітного обміну, ниркова недостатність.
Особливості використання.
При проведенні гемодіалізу з використанням [полі (акрилонітрил, натрій-2-метілалінсульфонат) -high-flux-мембран] та одночасному застосуванні еналаприлу є загроза появи анафілактоїдних реакцій. Тому такої комбінації слід уникати. Якщо є потреба в проведенні ліпідоафереза або специфічною терапії до отрути комах, треба тимчасово припинити використання еналаприлу і перевести хворого на інший лікарський препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Описані наступні взаємодії еналаприлу при одночасному застосуванні з: хлоридом натрію - ослаблені гіпотензивний ефект і дії, яка спрямована на зниження симптомів серцевої недостатності- антигіпертензивними засобами - посилення гіпотензивного ефекту еналаприлу малеату, особливо під впливом діуретіков- анальгетиками / протизапальними засобами - ймовірне ослаблені дії еналапріла- калієм і калійзберігаючими сечогінними - значне підвищення рівня калію в крові-препаратами літію - підвищення рівня літію в крові-алкоголем - посилення дії алкоголю - гіпнотичними / наркотичними / анестезуючими засобами - значне падіння артеріального тиску-алопуринолом, цитостатиками, імунодепресантами, глюкокортикостероїдами, новокаїнамідом - лейкопенія- пероральними антидіабетичними засобами, інсуліном - посилення цукрознижувальної дії.
Умови та термін зберігання. Термін придатності 3 роки. Зберігати при температурі не вище 25 ° С і в недоступному для дітей місці!
