Вольтарен
Вольтарен таблетки (Voltaren)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- [о- [(2, 6-дихлорофеніл) -аміно] -феніл] - ацетатнатрій;
Основні фізико-хімічні характеристики: 25 мг жовті, круглі, двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, з одного боку напис "CG" з іншого - "BZ";
50 мг: світло-коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, з одного боку напис "CG" з іншого - "GT";
Склад. 1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг, 50 мг;
допоміжні речовини: аеросил 200 (кремнію аерогель), авіцел РН 102 (целюлоза), лактоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К30, натрію карбоксиметилкрохмаль (ядро) - гідроксипропілметилцелюлоза, кремофор РН40 (гліцерілполіетіленглікольоксістеарат), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк, титану діоксид, сополімер, підстав на поліакрилових / метакрилових кислотах і ефірах (Eudragit Ln 30 D, твердий), поліетиленгліколь 8000, емульсія силіконова, заліза оксид червоний (в таблетках по 50 мг - подоболочка).
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Вольтарен включає диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, який має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості Вольтарену забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зниженням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, які не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явища Вольтарен швидко купірує біль (як спонтанний, так і тієї, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Проведені клінічні дослідження дали можливість виявити значний аналгетичний ефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Клінічні дослідження також дали можливість встановити, що Вольтарен здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Вольтарен, крім того, виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішнього вживання таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою, діюча речовина Вольтарену - диклофенак - швидко і повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.
Після одноразового внутрішнього вживання Вольтарену в дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години і становить 1,5 мкг / мл (5 мкмоль / л). У дітей концентрація диклофенаку в плазмі при застосуванні еквівалентних доз Вольтарену (в мг / кг) схожа з аналогічними показниками у дорослих. Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови підтримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв`язування з білками сироватки крові становить 99, 7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99, 4%). Уявний об`єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л / кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж в плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, в основному, за допомогою одноразового і багаторазового метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів (3`-гідрокси-, 4`-гідрокси-, 5`-гідрокси-, 4 `, 5-дігідроксі- і 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенаку), велика частина з яких перетворюється в глюкуронідні кон`югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл / хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один з метаболітів, 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді кон`югатів незмінного діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більша частина з яких представляють собою глюкуронові кон`югати. У незмінному вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні Вольтарену в звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатиніну становить менше 10 мл / хв, розрахункові однакові концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових пацієнтів. Однак в остаточному результаті метаболіти виводяться з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання до застосування.
Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
больові синдроми з боку хребта;
ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин;
гострий напад подагри;
посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;
напади мігрені тяжкого перебігу;
ниркова і жовчна колька;
гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна альгодисменорея та аднексит;
як доповнюючий препарат при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла і носа, які супроводжуються больовим відчуттям, наприклад, при фарингіті, тонзиліті, отиті. Лихоманка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують для лікування дорослих пацієнтів починаючи з добової дози 100-150 мг. При різко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг / добу. Добову дозу частіше розподіляють на 2-3 рази. При необхідності впливати на нічну біль або на ранкову скутість на доповнення до вживання препарату вдень призначають Вольтарен у вигляді супозиторіїв перед сном. Добова доза препарату повинна бути не більше 150 мг.
При первинній альгодисменореї добову дозу підбирають індивідуально, вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг, але при необхідності її можна ненадовго збільшити (до 200 мг). Вживання препарату слід починати якомога раніше після проявів перших больових симптомів. Термін застосування препарату становить кілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.
Таблетки слід вживати цілими, чи не разжовивать і запивати рідиною.
Дітям старше 3 років препарат призначають в добовій дозі 0,5-2 мг / кг маси тіла-цю дозу розподіляють на 2-3 рази, залежно від вираженості симптомів. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3 мг / кг, який є максимальною добовою дозою.
Побічна дія. При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій застосування такі градації: "часто" - gt; 10%, "іноді" - gt; 1-10%, "рідко" - gt; 0,001-1%, "в окремих випадках" -lt; 0,001%.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія- рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфораціей- в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, виражене головокруженіе- рідко - сонлівость- в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, порушення пам`яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт .
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. дерматологічні реакції: іноді - шкірне висипаніе- рідко - кропив`янка- в окремих випадках - висипання у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фоточутливі реакції-пурпура, в т. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - отекі- в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефріт- нефротичний синдром-папілярний некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові-рідко - гепатит, що супроводжується або не супроводжується желтухой- в окремих випадках - блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію- в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Протипоказання.
Виразка шлунка або кишечника;
підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату;
Вольтарен, як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив`янка або гострий риніт.
Передозування. Типовий клінічної картини, характерної для передозування Вольтарену, не існує.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Підтримує і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявиться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів здебільшого пов`язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості використання.
В період лікування Вольтареном в будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунка або кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфораціей- причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність анамнемоніческіх відомо стосуються виразкового ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують Вольтарен, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити.
У пацієнтів, які раніше не отримували Вольтарен, в період лікування препаратом, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
Вольтарен завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати скарги і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час використання Вольтарена необхідний уважне медичний нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анапсіхіческіе інформації про виразкові ураження шлунка або кишечника-за хворими, які мають виразковий коліт або хвороба Крона, а також за хворими з порушеннями функції печінки.
Під час використання Вольтарена, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Вольтареном як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання і т.д.), Вольтарен слід скасувати . Слід мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Вольтарену може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Вольтарену хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зниження об`єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад , в період до і після масових хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Вольтарену рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Призупинення застосування препарату звичайно приводити до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Вольтарену, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Вольтарен, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні Вольтарену необхідна і пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла-їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Використання в періоди вагітності і лактації
У період вагітності застосування препарату слід розглядати як останній крок терапії та призначати Вольтарен в мінімальній дозі. Вольтарен не рекомендується призначати в ІІІ триместр вагітності. При необхідності призначення препарату матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного годування. При вживанні Вольтарена було описано його проникнення в грудне молоко годувальниць, але концентрація була такою незначною, що небажаних ефектів не відзначалося.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Пацієнтам, які відчувають під час застосування Вольтарену запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Літій, дигоксин. Вольтарен може підвищувати концентрації літію і дігоксину в плазмі крові.
діуретичні засоби. Вольтарен, як і інші НПЗП, може знижувати вираженість діуретичної дії. Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
НПЗП. Одночасне системне використання НПЗП може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольтарену на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення стосуються підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Вольтарен і відомості препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за хворими.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне використання Вольтарена і протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольтарену.
Метотрексат. Слід дотримуватися обережності при застосуванні НПЗП менше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що отримували одночасно похідні хінолону й НПЗП.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30 ° С, запобігати діям рідини. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності - 5 років.
