Біорал
Біорал (Bioran)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- [про - [(2, 6-дихлорофеніл) -аміно] -феніл] -ацетат натрій;
Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, коричневого кольору;
Склад. 1 таблетка містить диклофенаку натрію 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон (К-30), натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, целюлози ацетілфталат, діетілфталат, заліза оксид червоний і жовтий (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Біорал включає диклофенак натрію, речовини нестероидной структури, який має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості Біорал забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зниженням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явища швидко усуває біль (як спонтанний, так і тієї, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Біорал проявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішнього вживання таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою, діюча речовина - диклофенак - швидко і повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.
Після одноразового внутрішнього використання в дозі 50 мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години і становить 1, 5 мкг / мл (5 мкмоль / л). Концентрація препарату в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови підтримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв`язування з білками сироватки крові становить 99, 7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99, 4%). Уявний об`єм розподілу становить 0, 12 - 0, 17 л / кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж в плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 год.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, в основному, за допомогою одноразового і багаторазового метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів (3`-гідрокси-, 4`-гідрокси-, 5`-гідрокси-, 4 `, 5-дігідроксі- і 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенаку), велика частина з яких перетворюється на глюкуронідні кон`югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл / хв. Кінцевий період напіввиведення - 1 - 2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 год. Один з метаболітів, 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Приблизно 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді кон`югатів незмінного діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більша частина з яких представляють собою кон`югатів. У незмінному вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч і з калом.
Показання до застосування. Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, остеоартроз, спондилоартрити) - больові синдроми з боку позвоночніка- ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин-гострий приступ подагри- посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і отеком- напади мігрені тяжкого теченія- ниркова і жовчна колікі- гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна альгодисменорея та аднексіт- як додатковий препарат при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла і носа, які супроводжуються болем, наприклад при фарингіті, тонзиліті, отиті.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують для лікування дорослих пацієнтів і дітей старше 14 років, починаючи з добової дози 100 - 150 мг. При різко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75 - 100 мг на добу. Добову дозу частіше розподіляють на 2 - 3 рази. Добова доза препарату повинна становити не більше 150 мг.
При первинній альгодисменореї добову дозу підбирають індивідуально, вона має бути 50 -150 мг. Початкова доза - 50 - 100 мг, але при необхідності її можна ненадовго збільшити (до 200 мг). Використання препарату слід починати якомога раніше після проявів перших больових симптомів. Термін використання препарату становить кілька днів і залежить від динаміки регресії симптомів.
Таблетки слід вживати цілими, не розжовуючи, запиваючи рідиною.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія- рідко - шлунково-кишкова кровотеченіе- в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, головокруженіе- рідко - сонлівость- в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, порушення пам`яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
дерматологічні реакції: іноді - шкірне висипаніе- рідко - кропив`янка- в окремих випадках - висипання у вигляді пухирів, екзема.
З боку нирок: рідко - отекі- в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефріт- нефротичний синдром-папілярний некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові-рідко - гепатит, що супроводжується або не супроводжується желтухой- в окремих випадках - блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію- в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечника-підвищена чутливість (алергія) до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату-Біорал, як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникають напади бронхіальної астми, кропив`янка або гострий риніт. Вагітність (ІІІ триместр).
Передозування. Типовий клінічної картини, характерної для передозування не існує.
Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Підтримує і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявиться корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів здебільшого пов`язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості використання. В період лікування Біораном в будь-яку годину може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунка або кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфораціей- причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність анамнемоніческіх відомо стосуються виразкового ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Біорал, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити.
Біорал завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати скарги і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час використання Біорал необхідний уважне медичне спостереження за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анапсіхіческіе інформації про виразкові ураження шлунка або кишечника-за хворими, які мають виразковий коліт або хвороба Крона, а також за хворими з порушеннями функції печінки.
Під час використання Біорал, як і інших НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання та ін.), Застосування препарату слід припинити. Слід мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Біорал може виникнути без продромальних явищ.
Відео: nikulin
Обережність необхідна при призначенні Біорал хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зниження об`єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад в період до і після масових хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Біорал рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Призупинення використання препарату звичайно приводити до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Біорал, як і інших НПЗЗ, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Біорал, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні Біорал необхідна і пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла-їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Використання в періоди вагітності і лактації
Призначення препарату в І та ІІ триместрах вагітності можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Педіатрія.
З огляду на високу дозу диклофенаку (50 мг) в препараті Біорал, його не рекомендується призначати дітям до 14 років.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати і складними механізмами
Відео: nik2
Пацієнтам, які відчувають під час застосування Біорал запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Літій, дигоксин. Біорал може підвищувати концентрації літію і дігоксину в плазмі крові.
діуретичні засоби. Біорал, як і інші НПЗЗ, може знижувати вираженість діуретичної дії. Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Одночасне системне використання НПЗЗ може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Біорал на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення стосуються підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно диклофенак і відомості препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильний і регулярний нагляд за хворими.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку і протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку.
Метотрексат. Слід дотримуватися обережності при застосуванні НПЗЗ менше, ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посиляться його токсичну дію.
Циклоспорин. Вплив НПЗЗ на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону й НПЗП.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
