Біорал розчин
Біорал розчин для ін`єкцій (Solutio Bioran pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac- [про - [(2, 6-дихлорофеніл) -аміно] -феніл] -ацетат натрій;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або трохи жовтуватий розчин;
склад 3 мл розчину (1 ампула) містять 75 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: манить, натрію метабісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М01А В05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Біорал містить диклофенаку натрію - речовини нестероидной структури, який має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зниженням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшення функції.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, які не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явища Біорал швидко усуває біль (як спонтанний, так і тієї, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Препарат виявляє значний аналгетичний ефект при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Біорал здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Біорал, крім того, виявляє сприятливу дію на прояви нападів мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішньом`язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається відразу. Максимальна концентрація в плазмі, середнє значення якого становить приблизно 2, 5 мкг / мл (8 мкмоль / л), досягається приблизно через 20 хв. Зразу ж після її досягнення спостерігається швидке зниження концентрації препарату в плазмі. Кількість діючої речовини, що всмоктується, перебуває в лінійній залежності від величини дози препарату.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови підтримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв`язування з білками сироватки крові становить 99, 7% і відбувається переважно з альбуміном (99, 4%). Уявний об`єм розподілу становить 0, 12 - 0, 17 л / кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 год пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 год. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж в плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 год.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному за допомогою одноразового і багаторазового метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів (3`-гідрокси-, 4`-гідрокси-, 5`-гідрокси-, 4 `, 5 дігідроксі- і 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенаку), велика частина з яких перетворюється на глюкуронідні кон`югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл / хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 год. Один з метаболітів, 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенак має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Приблизно 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді кон`югатів незмінного діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більша частина з яких представляють собою кон`югатів. У незмінному вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.
Показання для використання. Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, остеоартроз, спондилоартрити) - больові синдроми з боку позвоночніка- ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин-гострий приступ подагри- посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і отеком- напади мігрені тяжкого теченія- ниркова і жовчна коліки.
Спосіб використання і дози. Препарат застосовують у дорослих пацієнтів. Препарат вводять внутрішньом`язово шляхом глибокої ін`єкції в сідничний ділянку. Чи не потрібно застосовувати ін`єкції більше 2 днів поспіль. При необхідності лікування може бути продовжено за допомогою Біорал в таблетках.
При проведенні внутрішньом`язової ін`єкції, щоб уникнути пошкодження нервів або інших тканин у місці ін`єкції, рекомендується дотримуватися таких правил. Препарат слід вводити глибоко внутрішньом`язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Доза, як правило складає 75 мг (вміст 1 ампули) 1 раз в день. У важких випадках (наприклад, при коліках), як виняток, можуть бути проведені 2 ін`єкції по 75 мг, з проміжком в кілька годин (інша ін`єкція повинна проводитися в протилежне сідничні ділянку). Як альтернатива, одну ін`єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати з прийомам інших лікарських форм Біорал (таблетки), при цьому максимальна добова доза становить 150 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія- рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечника з наявністю або відсутністю супроводжуються кровотечею або перфораціей- в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, виражене головокруженіе- рідко - сонлівость- в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, порушення пам`яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт .
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді - шкірне висипаніе- рідко - кропив`янка- в окремих випадках -висипаніе у вигляді бульбашки, екзема.
З боку нирок: рідко - отекі- в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія), інтерстиціальний нефріт- нефротичний синдром-папілярний некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові-рідко -гепатіт, яка супроводжується або не супроводжується желтухой- в окремих випадках - блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію- в окремих випадках - васкуліт, пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
інші: іноді - реакції в місці внутрішньом`язової ін`єкції у вигляді локального болю і уплотненіе- в окремих випадках - локальні абсцеси і некрози в місці внутрішньом`язової ін`єкції.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечника-підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату, в тому числі до метабісульфат натрію-пацієнти, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів виникають напади бронхіальної астми, кропив`янка або гострий риніт- дитячий вік до 18 років-вагітність.
Передозування. Типовий клінічної картини, характерної для передозування Біораном, не існує.
Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Підтримує і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявиться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів здебільшого пов`язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості використання. В період лікування Біораном в будь-яку годину може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфораціей- причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність амнемоніческіх відомо про виразкові ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Біорал, розвиваються ці ускладнення, лікування препаратом потрібно припинити.
У пацієнтів, які раніше не отримували Біорал, в період лікування препаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
Біорал, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати скарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Можливий розвиток реакцій гіперчутливості на метабісульфіт натрію, що входить до складу ін`єкційного розчину.
Під час використання Біорал необхідний уважне медичний контроль за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають анапсіхіческіе інформації про виразкові ураження шлунка або кишечника-хворими, які страждають на виразковий коліт або хворобу Крона, а також хворими, які мають порушення функції печінки .
Під час використання Біорал, так як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії як запобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються або якщо виникають скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання тощо), використання Біорал необхідно припинити. Слід мати на увазі, що гепатит на фоні використання Біорал може виникнути без продромальних явищ.
Біорал, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні Біорал необхідна і у пацієнтів літнього віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають низьку масу тіла-їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Особливої обережності слід дотримуватися при внутрішньом`язовому введенні Біорал хворим на бронхіальну астму (через ризик посилення вираженості симптомів захворювання), а також пацієнтам з алергічний риніт (В тому числі сезонним) і поліпами слизової оболонки носа.
Використання в період вагітності і лактації
У період вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності призначення препарату жінкам у період годування груддю, слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складними механізмами
Пацієнтам, що відчувають під час застосування Біорал запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автомобілем або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Літій, дигоксин. Біорал може підвищувати концентрації літію і дігоксину в плазмі крові.
діуретичні засоби. Біорал, так як і інші нестероїдні протизапальні засоби, може знижувати вираженість діуретичної дії. Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ). Одночасне системне використання НПЗП може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Біорал на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали одночасно Біорал і відомості препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується уважне і регулярний нагляд за хворими.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне використання Біорал і протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак існують окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Біорал.
Метотрексат. Слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗП менше, ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону й НПЗП.
Фармацевтична несумісність. Як правило, не слід змішувати розчин Біорал, що міститься в ампулах, з розчинами інших лікарських засобів для ін`єкцій.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати. Термін придатності - 3 роки.
