Катафаст
Катафаст (Catafast)
міжнародна та хімічна назви: Diclofenac- [о- [(2, 6-дихлорфеніл) -аміно] -феніл] -ацетат калій;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок від білого до злегка жовтуватого кольору;
Склад. 1 саше містить 50 мг диклофенаку калію;
допоміжні речовини: калію гідрокарбонат, манітол SD 200, манітол 35, аспартам, натрію сахарин, гліцерину дібегенат, м`ятний ароматизатор, ганусовий ароматизатор.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для внутрішнього використання.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС M01A B05.
дія ліків. Катафаст включає калієву сіль диклофенаку, речовину нестероїдної структури, який має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію.
Катафаст характеризується швидким початком дії, у зв`язку з чим він особливо придатний для лікування гострих больових і запальних синдромів. Основним механізмом дії, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, які не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
Фармакодинаміка. Встановлено, що Катафаст має сильне аналгетичну дію при помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі. При наявності запалення, викликаного, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, препарат швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани. Проведені клінічні дослідження дали можливість встановити, що диклофенак калію здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї. При нападах мігрені Катафаст зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів як нудота і блювота.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується. Всмоктування діючої речовини починається відразу ж після прийому препарату. Після одноразового прийому внутрішньо одного саше, який містить 50 мг диклофенаку калію, його максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 5 - 20 хвилин і становить 5, 5 мкмоль / л.
При прийомі препарату під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися.
Ступінь всмоктування перебуває у лінійній залежності від величини дози препарату.
Оскільки близько половини дози диклофенаку метаболізується в період першого проходження через печінку ("ефект першого проходження"), Площа під кривою "концентрація-час" (AUC) у випадку прийому препарату всередину або ректально майже у два рази менша, ніж в разі парентерального введення еквівалентної дози препарату.
Після повторного прийому показники фармакокінетики не змінюються. Тому, якщо підтримуються рекомендовані інтервали між прийомами окремих доз препарату, кумуляція не відзначається.
Розподіл. Зв`язування диклофенаку з білками сироватки крові становить 99, 7%, при цьому з альбуміном зв`язано 99, 4% препарату. Уявний об`єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л / кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напіввиведення з синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині залишається більш високой- ця закономірність триває протягом 12 годин.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але в основному шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів (3`-гідрокси-, 4`-гідрокси-, 5`-гідрокси-, 4 `, 5 дігідроксі- і 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенаку), велика частина яких утворює кон`югати з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл / хв. Кінцевий період напіврозпаду в плазмі крові становить 1 - 2 години. Період напіврозпаду в плазмі крові 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один з метаболітів, 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенак, має довший період напіврозпаду в плазмі, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді кон`югатів незмінного діючої речовини з глюкуроновою кислотою, а також у вигляді метаболітів, більша частина з яких також перетворюється в глюкуронові кон`югати. У незмінному вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих. Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболізм і виведення препарату, прийнятого всередині, чи не відмічений.
У пацієнтів з порушенням функції нирок, які отримували терапевтичні дози, не було виявлено накопичення незмінного діючої речовини. У хворих з кліренсом креатиніну менше 10 мл / хв розрахункові однакові концентрації гідроксильованих метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових пацієнтів. Однак в остаточному результаті все метаболіти виводяться з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз показники фармакокінетики, метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання для використання.
Для короткочасного лікування таких гострих захворювань:
посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, внаслідок розтягнень;
післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
біль і / або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
напади мігрені;
больові синдроми з боку хребта;
ревматичні захворювання позасуглобових тканин;
як допоміжний засіб при інфекціях вуха, горла і носа, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням. Відповідно підходів загальноприйнятих по лікуванню інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні кошти. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування препарату.
Спосіб використання і дози. Для дорослих рекомендована початкова доза препарату становить 100 - 150 мг на день. У разі помірної вираженості симптомів, звичайно буває достатньо використання 50 - 100 мг препарату в день. Добову дозу слід розділити на 3 прийоми.
При первинній дисменореї добову дозу слід підбирати індивідуально вона становить, звичайно, 50 - 150 мг. Спочатку призначають 50 - 100 мг, а потім, в разі необхідності, протягом наступних кілька менструальних циклів дозу препарату підвищують до максимальної, що становить 200 мг в день. Прийом препарату рекомендується починати якнайшвидше після появи першого неприємного відчуття, лікування продовжують протягом кілька днів, в залежності від симптоматики.
При мігрені початкова доза 50 мг повинна бути прийнята при перших симптомах нападу, що починається. У випадках, коли в межах 2 годин після прийому першої дози достатнє полегшення болю не настає, можна прийняти наступну дозу 50 мг. Якщо необхідно, такі дози по 50 мг можна приймати з інтервалами 4-6 годин, не перевищуючи загальну дозу 200 мг на добу.
Концентрація пакетика слід розчинити в склянці (негазованой) води. Розчин може бути трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату. Розчин слід приймати переважно перед прийомом їжі.
Діти. Катафаст не рекомендується призначати дітям до 14 років. Для лікування дітей до 14 років застосовують краплі і супозиторії диклофенаку 12, 5 мг і 25 мг.
Для підлітків старше 14 років як правило, досить використання дози 50-100 мг, поділеної на 1-2 прийоми, щодня.
Дослідження Катафасту при нападах мігрені у дітей не проводилося.
Побічна дія. (Включаючи взаємодій, яка спостерігається з іншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію при короткочасному та довготривалому застосуванні).
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій застосування такі градації: іноді gt; 1 - 10%, рідко gt; 0,001-1%, в окремих випадках lt; 0,001%.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості, такі як астма, системні анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію- в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
Порушення метоболизм: іноді - анорексія.
З боку нервової системи: іноді - головний біль, просте і системне головокруженіе- рідко - сонлівость- в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, порушення пам`яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні порушення, асептичний менінгіт .
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.
З боку шлунково-кишкового тракту: Іноді - біль в епігастральній ділянці, інші шлунково-кишкові порушення, такі як нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота-рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечника, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфораціей- в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запор, панкреатит, загострення геморою.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові-рідко -гепатіт (з жовтяницею або без неї) - в окремих випадках - блискавичний гепатит.
Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипанія- рідко - кропив`янка- в окремих випадках - висипання у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції-пурпура, в т. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - отекі- в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія), інтерстиціальний нефріт- нефротичний синдром-папілярний некроз.
Протипоказання. Виразка шлунка або кишечника. Підвищена чутливість до діючої речовини або інших інгредієнтів препарату. Катафаст, так як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказань тим пацієнтам, у яких напади бронхіальної астми, кропив`янки або гострого риніту провокуються прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатність пригнічувати простагландінсінтетази.
Передозування. Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) полягає в проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Типовий клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує.
Терапевтичні заходи, які необхідно провести при передозуванні: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, особливо це стосується лікування таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, симптоми подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання.
Малоймовірно, що такі специфічні лікарські заходи, як форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявиться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів здебільшого пов`язуються з білками крові і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості використання. В період лікування в будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов`язково передують симптоми-провісники або наявність амнемоніческіх відомо про виразкові ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують препарат, розвиваються відмічені ускладнення, препарат потрібно відмінити.
У пацієнтів, які раніше не отримували препарат, у період лікування цим препаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
Катафаст як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати скарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час застосування препарату необхідний уважний медичний нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту, або мають в анамнезі відомості про виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки-хворими, що страждають на виразковий коліт або хвороба Крона, а також пацієнтами з порушеннями функції печінки.
Під час застосування препарату, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Катафастом як запобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо з`являються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання і т.д.), Катафаст слід скасувати. Слід мати на увазі, що гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Катафасту хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зниження об`єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад , в період до і після масових хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Катафасту рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Призупинення використання препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня.
Використання Катафасту за всіма зазначеними вище показаннями звичайно обмежується декількома днями. Однак в цьому випадку, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Катафаст застосовується протягом тривалого часу, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗП, контролювати склад периферичної крові.
Катафаст, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні препарату необхідна пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла-їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Використання в період вагітності і лактації. У період вагітності Катафаст слід призначати тільки у виняткових випадках і тільки в мінімальній ефективній дозі. Так як в разі використання інших інгібіторів простагландінсінтетази, ці рекомендації особливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливе гальмування скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
При застосуванні препарату в дозі 50 мг кожні 8 год активна речовина проникає в грудне молоко, однак у такій незначній кількості, що немає підстав очікувати будь-якого небажаного впливу на новонародженого, яке знаходиться на грудному вигодовуванні.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтам, у яких виникнуть під час застосування препарату запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Відео: Як бити штрафний Як Роналду
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. (Включаючи взаємодій, яка спостерігається з іншими формами диклофенаку калію та диклофенаку натрію).
Літій, дигоксин. Катафаст може підвищувати концентрації цих препаратів в плазмі крові.
діуретичні засоби. Катафаст, як і інші НПЗП, може гальмувати дію діуретичних засобів. Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку використання такої комбінації лікарських засобів даний показник слід регулярно контролювати).
НПЗП. Одночасне системне використання НПЗП може збільшувати частоту побічних реакцій.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу диклофенаку на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно диклофенак і ці препарати. Тому, в разі такого поєднання лікарських засобів, рекомендується уважне і регулярне спостереження за пацієнтами.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак може застосовуватися спільно з пероральними протидіабетичними засобами і не змінювати їх лікувальної дії. Однак є деякі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування диклофенаку.
Метотрексат. Слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗП менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Хінолонові антибактеріальні засоби. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що отримували одночасно похідні хінолону й НПЗП.
Умови та термін зберігання. Захищати від дії рідини і високих температур. Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Катафаст повинен зберігатися в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.
