Вольтарен розчин для ін`єкцій
Вольтарен розчин для ін`єкцій (Solutio Voltaren pro injectionibus)
міжнародна та хімічна назви: Diclofenac- [о- [(2, 6-дихлорофеніл) -аміно] -феніл] -ацетат натрій;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий розчин;
Склад. 3 мл розчину (1 ампула) містять 75 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: манітол, натрію метабісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
дія ліків. Фармакодинаміка. Вольтарен включає диклофенак натрію, речовину нестероїдної структури, який має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки.
При ревматичних захворюваннях протизапальні та аналгетичні властивості Вольтарену забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зниженням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у стані спокою і при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшення функції.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, які не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах Вольтарен швидко купірує біль (як спонтанний, так і той, який виникає під час руху), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Препарат виявляє значний аналгетичний ефект при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Вольтарен здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
Вольтарен, крім того, виявляє сприятливу дію на прояви нападів мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішньом`язового введення 75 мг диклофенаку його всмоктування починається відразу. Максимальна концентрація в плазмі, середнє значення якого становить близько 2, 5 мкг / мл (8 мкмоль / л), досягається приблизно через 20 хвилин. Зразу ж після її досягнення спостерігається швидке зниження концентрації препарату в плазмі. Кількість діючої речовини, що всмоктується, перебуває в лінійній залежності від величини дози препарату.
Величина площі під кривою "концентрація - час" (AUC) після внутрішньом`язового введення Вольтарену приблизно в 2 рази більша, ніж після його перорального або ректального застосування, оскільки в останніх випадках близько половини кількості диклофенаку метаболізується при "першому проходженні" через печінку.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови підтримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв`язування з білками сироватки крові становить 99, 7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99, 4%). Уявний об`єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л / кг.
Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації в плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніж в плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але, в основному, за допомогою одноразового і багаторазового метоксілованія, який призводить до утворення кілька фенольних метаболітів (3`-гідрокси-, 4`-гідрокси-, 5`-гідрокси-, 4 `, 5-дігідроксі- і 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенаку), велика частина з яких перетворюється в глюкуронідні кон`югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл / хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1 - 2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один з метаболітів, 3`-гідрокси-4`-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у вигляді кон`югатів незмінного діючої речовини, а також у вигляді метаболітів, більша частина з яких представляють собою глюкуронові кон`югати. У незмінному вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів з жовчю, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок при призначенні Вольтарену в звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатиніну становить менше 10 мл / хв. розрахункові однакові концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вище, ніж у здорових пацієнтів. Однак в остаточному результаті метаболіти виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання до застосування.
Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючийспондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
больові синдроми з боку хребта;
ревматичні захворювання позасуглобових м`яких тканин;
гострий напад подагри;
посттравматичні і післяопераційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;
напади мігрені тяжкого перебігу;
ниркова і жовчна колька.
Спосіб використання і дози.
Препарат застосовують у дорослих пацієнтів. Препарат вводять внутрішньом`язово шляхом глибокої ін`єкції в сідничний ділянку. Чи не потрібно застосовувати ін`єкції Вольтарену більше 2-х днів поспіль. При необхідності лікування може бути продовжено за допомогою Вольтарену в таблетках або ректальних свічках.
При проведенні внутрішньом`язової ін`єкції для того, щоб уникнути пошкодження нервів або інших тканин у місці ін`єкції, рекомендується дотримуватися таких правил. Препарат слід вводити глибоко внутрішньом`язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Доза, звичайно, становить 75 мг (вміст 1 ампули) 1 раз в день. У важких випадках (наприклад, при коліках), як виняток, можуть бути проведені 2 ін`єкції по 75 мг, з проміжком в кілька годин (інша ін`єкція повинна проводитися в протилежне сідничні ділянку). Як альтернатива, одну ін`єкцію препарату на день (75 мг) можна комбінувати з прийомом інших лікарських форм Вольтарену (таблетки, ректальні свічки), при цьому максимальна добова доза становить 150 мг.
Побічна дія. При оцінці частоти різних побічних реакцій застосування такі градації: "часто" - gt; 10%, "іноді" - gt; 1-10%, "рідко" - gt; 0,001-1%, "в окремих випадках" -lt 0,001%.
З боку шлунково-кишкового тракту: Іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія- рідко - шлунково-кишкова кровотеча (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфораціей- в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, виражене головокруженіе- рідко - сонлівость- в окремих випадках - порушення чутливості, включаючи парестезії, порушення пам`яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт .
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипанія- рідко - кропив`янка- в окремих випадках -висипанія у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції-пурпура, в т. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - отекі- в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія і протеїнурія), інтерстиціальний нефріт- нефротичний синдром-папілярний некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові-рідко -гепатіт, яка супроводжується або не супроводжується желтухой- в окремих випадках -молніеносний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Відео: Внутрісуглобні ін`єкції
Реакції гіперчутливості: рідко - реакції гіперчутливості, такі як бронхіальна астма, системні анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію- в окремих випадках - васкуліт, пневмонія.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
інші: іноді - реакції в місці внутрішньом`язової ін`єкції у вигляді локального болю і уплотненіе- в окремих випадках - локальні абсцеси і некрози в місці внутрішньом`язової ін`єкції.
Протипоказання.
Виразка шлунка або кишечника;
підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату, в тому числі до метабісульфат натрію;
Вольтарен, так як і інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, у яких у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив`янка або гострий риніт;
Вольтарен, розчин для ін`єкцій, не призначають дітям і підліткам віком до 18 років;
Вольтарен, розчин для ін`єкцій, не призначають в період вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Літій, дигоксин. Вольтарен може підвищувати концентрації літію і дігоксину в плазмі крові.
діуретичні засоби. Вольтарен, так як і інші НПЗП, може знижувати вираженість діуретичної дії. Одночасне використання калійзберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролювати).
НПЗП. Одночасне системне використання НПЗП може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольтарену на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Вольтарен і відомості препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується уважне і регулярне спостереження за хворими.
протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне використання Вольтарена і протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак існують окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольтарену.
метотрексат. Слід дотримуватися обережності при призначенні НПЗП менше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посиляться його токсичну дію.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що отримували одночасно похідні хінолону й НПЗП.
Фармацевтична несумісність. Як правило, не слід змішувати розчин Вольтарену, який міститься в ампулах, з розчинами інших лікарських засобів для ін`єкцій.
Передозування.
Типовий клінічної картини, характерної для передозування Вольтарену, не існує.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Підтримує і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявиться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів здебільшого пов`язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості використання.
В період лікування Вольтареном в будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфораціей- причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність амнемоніческіх відомо про виразкові ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відзначатися у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують Вольтарен, розвиваються ці ускладнення, лікування препаратом потрібно припинити.
У пацієнтів, які раніше не отримували Вольтарен, в період лікування препаратом, так як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутися алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції.
Вольтарен, завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, може маскувати скарги і симптоми, що характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Можливий розвиток реакцій гіперчутливості на метабісульфіт натрію, що входить до складу ін`єкційного розчину.
Під час використання Вольтарена необхідний уважне медичний контроль за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту, або мають анапсіхіческіе інформації про виразкові ураження шлунка або кишечника-хворими, що страждають на виразковий коліт або хворобу Крона, а також хворими, які мають порушення функції печінки.
Під час використання Вольтарена, так як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або кілька печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Вольтареном, як запобіжний захід, показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо виникають скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілія, висипання тощо), прийом Вольтарену необхідно припинити. Слід мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Вольтарену може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Вольтарену хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зниження об`єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад , в період до і після масових хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Вольтарену рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Призупинення використання препарату, звичайно, призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Вольтарену, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Вольтарен, так як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому у пацієнтів з порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні Вольтарену необхідна й у пацієнтів похилого віку. Це особливо актуально у людей похилого віку, які ослаблені або мають низьку масу тіла-їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Особливої обережності слід дотримуватися при внутрішньом`язовому введенні Вольтарену хворим на бронхіальну астму (через ризик посилення вираженості симптомів захворювання), а також пацієнтам з алергічним ринітом (в тому числі сезонним) і поліпами слизової оболонки носа.
Використання в період вагітності і лактації
У період вагітності застосування препарату протипоказане. При необхідності призначення препарату матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Пацієнтам, що відчувають під час застосування Вольтарену запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не потрібно керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі нижче 30 ° С, в захищеному від впливу світла і високих температур, недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
