Антрацін
Антрацін (Anthracin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: епірубіцін- (8S, 10S) -10 - [(3 аміно-2, 3, 6-трідеоксі-aL-арабін-гексопіранозіл) окси] -8-гілколойл-7, 8, 9, 10-тетрагідро-6, 8, 11-тригідрокси-1-метокси-5, 12-нафтаценедіону гідрохлорид;
Відео: КУДО Україна. Сюжет ТВ ІРТА "Змагання KUDO - 25.02.12.mpg
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозорий розчин червоного кольору;
Склад. 1 мл розчину містить епірубіцину гідрохлориду - 2 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін`єкції, кислота хлористоводнева.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні антибіотики і близькі препарати.
Код ATC L01D B03.
дія ліків. Фармакодинаміка. Механізм дії епірубіцину пов`язаний з його здатністю зв`язуватися з ДНК. Дослідження клітинних структур продемонстрували швидке проникнення антибіотика в клітини, накопичення в ядрі і гальмування синтезу нуклеїнових кислот, а також гальмування мітотичного поділу. Як і інші антрацикліни, епірубіцин стабілізує комплекс топоізомераза II-ДНК, що призводить до необоротного розриву тяжа ДНК. Епірубіцин найбільш активний у фазах S і G2 клітинного циклу, хоча препарат проявляє активність у всіх фазах циклу.
Фармакокінетика. У хворих з нормальною функцією печінки і нирок рівні концентрації в плазмі після внутрішньовенного введення 75-90 мг / м2 препарату відповідають тріекспоненціальниі моделі з дуже швидкою першою фазою і повільно термінальній фазою з середньою величиною періоду напіввиведення приблизно 40 годин. Основний шлях виведення епірубіцину з організму - через печінку. високі показники плазматичного кліренсу (0, 9 л / хв.) вказують на те, що повільне виведення є результатом екстенсивного розподілу препарату в тканинах організму. Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар`єр.
Відео: День Перемоги 2016 Антрацит
Показання для використання.
Рак молочної залози;
рак шлунка, рак яєчника, дрібноклітинний рак легенів, поширені / метастатичні форми м`яко-тканинних сарком.
Як складова комбінованої терапії злоякісних лімфом, аденокарциноми матки, поширеного раку стравоходу, раку підшлункової залози, гормонрезістентного раку простати, раку голови і шиї, раку сечового міхура;
Як складова комбінованої терапії агресивної форми неходжконской лімфоми у хворих похилого віку.
Спосіб використання і дози.
Інструкція стосується введення препарату
Антрацін слід вводити внутрішньовенно. Рекомендується вводити препарат струменевим методом, з фізіологічним розчином, попередньо переконавшись, що голка правильно введена у вену. Цей метод максимально знижує ризик потрапляння препарату з судин в тканині і забезпечує можливість промивання вени фізіологічним розчином після введення препарату. Екстравазація Антраціна з вени в період ін`єкції може спричинити тяжкі ураження тканини, навіть некроз. Венозний склероз може розвинутися внаслідок ін`єкції в тонкі судини або при повторних ін`єкціях в одну і ту саму вену.
дозування препарату
У разі, коли Антрацін застосовується як монотерапія, рекомендована доза для дорослих становить 60-90 мг / м2. Препарат слід вводити внутрішньовенно протягом 3-5 хвилин. Залежно від стану функцій кісткового мозку цю дозу вводять повторно з інтервалом в 21 день. Знижені дози (60-75 мг / м2) Рекомендується хворим з порушеною функцією кісткового мозку внаслідок раніше проведеної хіміотерапії або променевої терапії, вікових змін або хворим з злоякісної інфільтрацією кісткового мозку.
Відео: декоративна штукатурка derufa - cremplast + setus - Антрацит
Загальну дозу на цикл можна розділити на 2-3 наступні доби. Коли препарат застосовується разом з іншими протипухлинними засобами, дози мають бути відповідно знижені. Оскільки основний шлях виведення епірубіціна- гепатобіліарна система, доза повинна бути знижена у хворих з порушеною функцією печінки, щоб уникнути збільшення загальної токсичності. При порушенні функцій печінки середньої тяжкості (білірубін - 1, 4-3 мг / 100 мл, або ретенція бромсульфалена - 9-15%) необхідно знизити дозу на 50%, а при значному порушенні (білірубін gt; 3 мг / 100 мл або ретенція бромсульфалена gt; 15%) - на 75%. Порушення функцій нирок середнього ступеня тяжкості, очевидно, не вимагає зниження дози у зв`язку з тим, що епірубіцин екскретується цим шляхом у незначних кількостях.
застереження
Епірубіцин слід вводити тільки під наглядом кваліфікованих лікарів.
Лікування на початковій стадії вимагає уважне спостереження за відповідними лабораторними показниками, а також функцією серця.
Відео: Хлорат калію. Отримання бертолетової солі з сірників [KClO3] - Potassium chlorate
Персоналу, що працює з препаратом, рекомендується користуватися захисними рукавичками. При випадковому попаданні розчину епірубіцину на шкіру або слизові оболонки необхідно негайно ретельно промити їх водою з милом. Кон`юнктиву слід промивати фізіологічним розчином.
Побічна дія. Крім мієлосупресії і кардіотоксичності, описані такі побічні ефекти:
алопеція (Як правило, ріст волосся відновлюється) має місце в 60-90% випадків-у чоловіків воно супроводжується припиненням росту бороди;
запалення слизових оболонок може виникнути через 5-10 днів після початку лікування-як правило, розвивається стоматит, для якого характерна поява болючих, ерозивних зон, особливо на боках мови і в підязиковий області;
шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота і діарея);
гиперпирексия.
Протипоказання. Епірубіцин протипоказаний хворим з вираженою депресією мієлоїдного кровотворення внаслідок раніше проведеного лікування іншими протипухлинними засобами або променевої терапії, а також хворим, які вже лікувалися максимальними кумулятивними дозами інших антрациклінів, таких як доксорубіцин і даунорубіцин. Препарат протипоказаний хворим із серцевою недостатністю або якщо про неї є вказівки в анамнезі.
Передозування. Дуже висока одноразова доза епірубіцину може спричинити гостру дегенерацію міокарда протягом 24 годин і важке пригнічення функції кісткового мозку протягом 10-14 днів. Метою терапії цього стану є підтримуюча терапія пацієнта та використання таких коштів, як переливання крові і освіти стерильних умов при догляді за пацієнтом. Відзначали також розвиток відстроченою (до 6 місяців після передозування антрациклінів) серцевої недостатності. Слід ретельно спостерігати за пацієнтом і в разі розвитку об`єктивних ознак серцевої недостатності призначити симптоматичне лікування.
Особливості використання. Під час перших циклів лікування Антраціном хворі повинні перебувати під постійним наглядом і контролем лікаря. Необхідний суворий контроль за кількістю лейкоцитів, еритроцитів і тромбоцитів. При рекомендованих схемах використання лейкопенія, як правило, носити транзиторний характер, досягаючи найнижчого рівня між 10 і 14 днем, а кількість лейкоцитів відновлюється до 21 дня. До початку лікування і по можливості в період лікування слід здійснювати оцінку функцій печінки (контролювати показники трансамінази, лужної фосфатази, білірубіну, бромсульфалена). Епірубіцин менш кардіотоксичний, ніж його структурний аналог доксорубіцин. Порівнювальне дослідження показало порівняння кумулятивних доз, які призводять до однакового зниження функції серця, порядку 2: 1. Крім того, про застійну серцеву недостатність у хворих, які раніше не лікувалися доксорубіцином, повідомляється тільки після прийому кумулятивних доз, що перевищували 1000 мг / м2. Однак необхідно встановити ретельне спостереження за функцією серця в період лікування, щоб звести до мінімуму ризик серцевої недостатності, характерної для інших антрациклінів. Серцева недостатність може виникнути навіть через кілька тижнів після припинення лікування, при цьому специфічне консервативне лікування може бути неефективним. Потенційний ризик кардіотоксичності може зрости у хворих, які пройшли супутній або попередній курс променевої терапії медіастинально-перикардіальної частини. Встановлюючі максимальні кумулятивні дози епірубіцину, необхідно враховувати будь-яке супутню терапію потенційно кардіотоксичними лікарськими препаратами. Рекомендується робити ЕКГ до і після кожного курсу лікування. Зміни на ЕКГ, такі як сплощення або інверсія зубця Т, депресія сегмента ST або початок аритмії, як правило, тимчасової і оборотної, необов`язково означають, що лікування слід припинити. Кардіоміопатія, викликана антрациклинами, в тому числі доксорубицином, виявляється стійкою зниженням вольтажу QRS, подовженням систолічного інтервалу (PEP / LVET) вище нормальних меж і зниженням фракції викиду. Кардіомоніторинг хворих, які отримують лікування епірубіціном, вкрай значущий. Рекомендується контролювати функцію серця неінвазивними методами (ЕКГ, ехокардіографія) і при необхідності вимірювати об`єм серцевого викиду методом радіоізотопної ангіографії. Подібно до інших цитотоксичних засобів епірубіцин може спричиняти гіперурикемію внаслідок швидкого лізису неопластичних клітин. Тому необхідно чітко контролювати рівні сечової кислоти в крові з тим, щоб забезпечити лабораторний контроль цієї побічної дії.
В даний час відсутні відомості про можливий несприятливий вплив препарату на фертильність людини, а також про тератогенний та інші шкідливі впливи на плід. Однак експериментальні дані дають підставу припускати, що епірубіцин може знижувати життєздатність плода. У зв`язку з цим застосовувати препарат в період вагітності не рекомендується. Подібно до більшості інших протипухлинних та імунодепресивних лікарських засобів епірубіцин в особливих експериментальних умовах має мутагенні властивості і є канцерогенним для тварин. Невідомо, чи виводиться препарат в грудне молоко. З метою запобігання шкідливому впливу на дитину в період лікування препаратом слід припинити годування груддю.
Епірубіцин може забарвлювати сечу в червоний колір протягом 1-2 днів після введення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Епірубіцин не слід змішувати з гепарином через їх хімічну несумісність, що може привести до преципітації, якщо відомості речовини виявиться в певній пропорції. Епірубіцин можна застосовувати з іншими протипухлинними засобами, однак не слід змішувати їх в одному шприці.
Умови та термін зберігання. ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ.
Препарат в оригінальній упаковці зберігати при температурі 2-8 ° С у захищеному від світла місці.
Чи не заморожувати.
При збереженні флаконів відповідно до рекомендацій препарат зберігає стабільність протягом 2 років.
