Октрестатин
Октрестатин (Octrestatin)
міжнародна та хімічна назви: Октреотид;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора безбарвна рідина без запаху;
склад октеротід (у формі вільної пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;
інші складові: Натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Соматостатін. Код ATC Н01СВ02.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Октрестатин є синтетичним октопептід, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, які утворюються в гастро-ентеро-панкреатічіі ендокринній системі.
У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій залозі, використання Октрестатин в період операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та інші.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення октреотид швидко і повністю проникає кров`яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається в межах 30 хвилин.
Зв`язування з білками плазми становить 65%. Зв`язування октреотида з форменими елементами крові вкрай незначно. Об`єм розподілу становить 0,27 л / кг.
Загальний кліренс становить 160 мл / хв. Близько 32% виводиться в незмінному вигляді нирками. Період напіввиведення (Т1 / 2) після підшкірної ін`єкції препарату становить 100 хвилин. Після внутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1 / 2 - 10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1 / 2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.
Показання до застосування.
Профілактика і лікування ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.
Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.
Лікування гострих панкреатитів.
Зупинка виразкових кровотеч.
Спосіб використання і дози.
для лікування гострого панкреатиту препарат уводиться підшкірно в дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.
для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину до лапаротоміі- потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів.
для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньовенне у дозі 25-50 мкг за годину у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.
для зупинки виразкових кровотеч вводять в / в в дозі 25 мкг / год у вигляді інфузій протягом 5 днів.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичний біль в животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може збільшитися, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). В поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, а також гіпербілірубінемії у поєднанні зі збільшенням активності лужної фосфатази, гамма-глютамілтрансферази і, в менших ступені, інших трансаміназ.
Тривале застосування октреотиду може приводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.
У закордонних джерелах повідомляється про поодинокі випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні використання і зникав після скасування октреотида (Сандостатину).
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія- в одиничних випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.
Місцеві реакції: в місці ін`єкції можливі біль, відчуття свербіння або печіння, почервоніння і припухлість (такі явища звичайно проходять протягом 15 хвилин).
інші: алергічні реакції, алопеція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату Октрестатин.
Передозування.
можливі наступні симптоми: короткочасне зменшення частоти серцевих скорочень, відчуття припливу крові до обличчя, спастичний біль в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
лікування симптоматичне.
Особливості використання.
Октрестатин необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам`яну хворобу та цукровий діабет, а також у жінок в періоді вагітності та лактації.
У хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про використання октреотида вирішується індивідуально, залежно від порівняння потенційного лікувального ефекту препарату і можливих факторів ризику, пов`язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути знижені, якщо ін`єкції октреотиду робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зниження явищ дискомфорту в місці ін`єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кілька ін`єкцій в ті саме місце через короткі інтервали часу.
Вагітність і лактація. Адекватних і контрольованих досліджень для людини не проводилося. Використання в період вагітності і в період лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення ризик / користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує передбаченої ризик для плоду. Категорія дії на зародок Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Октреостатін зменшує всмоктування циметидину, циклоспорину.
Необхідно корекція доз одночасно застосованих сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічніх препаратів.
При одночасному застосуванні октреотиду і бромкриптина біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 ° С до 20 ° С.
Термін зберігання - 2 роки.
