Окерон
Окерон (Okeron)
міжнародна назва: Октреотид;
Основні фізико-хімічні властивості: Прозора безбарвна рідина;
Склад. 1 мл містить октреотиду ацетату 50 мкг або 100 мкг;
допоміжні речовини: кислота молочна, манітол, натрію бікарбонат, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Гіпоталамічні гормони. Код ATC Н01СВ02.
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Окерон є синтетичним октопептід, який є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, які утворюються в гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи.
У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій залозі, використання октреотида в період операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та ін.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення препарат швидко і повністю проникає в кров`яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається в межах 30 хвилин після введення.
Зв`язування з білками плазми становить 65%. Зв`язування октреотида з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу становить 0, 27 л / кг.
Загальний кліренс - 160 мл / хв. Близько 32% введеної дози препарату виводиться в незмінному вигляді нирками. Період напіввиведення (Т1 / 2) після підшкірної ін`єкції препарату становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1 / 2 - 10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1 / 2 збільшується. При тяжкій нирковій недостатності кліренс зменшується в 2 рази.
Показання до застосування.
Акромегалія (при відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії і в неоперабельних хворих).
Профілактика і лікування ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
Рефрактерная діарея у хворих СНІДом.
Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз.
Ендокринні пухлини травного тракту і підшлункової залози, карциноїдних пухлин з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономах, гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона), інсуліноми, соматолібериноми.
Спосіб використання і дози.
При акромегалії підшкірно початкова доза становить 0,05-0,1 мг через 8-12 год, в подальшому в залежності від концентрації гормону росту в крові, клінічних симптомів і переносимості препарату. У більшості хворих добова доза становить 0, 2-0,3 мг. Максимальна доза - 1,5 мг / добу. Якщо протягом трьох місяців лікування відсутня позитивна динаміка, лікування слід припинити.
Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 годину до лапаротоміі- потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів.
Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньовенне у дозі 0,025-0,05 мг за годину у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.
При рефрактерної діареї у хворих СНІДом вводять підшкірно в початковій дозі 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після 1 тижня лікування симптоми не зникають, дозу підвищують до 0,25 мг 3 рази на добу.
При ендокринних пухлинах травного тракту і підшлункової залози вводять підшкірно в початковій дозі 0,05 мг1-2 рази на добу. Далі, в залежності від клінічного ефекту (дослідження гормонів, що продукуються пухлиною), переносимості препарату дозу можна поступово підвищити до 0,1-0,2 мг 3 рази на добу. В особливих випадках можуть знадобитися вищі дози. Підтримуючу дозу встановлюють індивідуально.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичний біль в животі, відчуття здуття живота, надмірне газоутворення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може збільшитися, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). В поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, а також гіпербілірубінемії в об`єднанні зі збільшенням активності лужної фосфатази, гамма-глютамілтрансферази і кілька менш інших трансаміназ.
Тривале застосування Окерона може призводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.
Є повідомлення про поодинокі випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні використання і пропадав після скасування октреотида.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія- в одиничних випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персестьрующей гіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін`єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і набряк (такі явища звичайно проходять протягом 15 хвилин).
Інші: алергічні реакції, алопеція.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Можливі такі симптоми: короткочасне зниження ЧСС, відчуття припливу, спастичний біль в животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.
Особливості використання.
Окерон необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам`яну хворобу і цукровий діабет.
У хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін, Окерон може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про використання Окерона вирішується індивідуально, залежно від порівняння потенційного лікувального ефекту препарату і можливих факторів ризику, пов`язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.
Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можуть бути знижені, якщо ін`єкції Окерона робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зниження явищ дискомфорту в місці ін`єкції рекомендується доводити розчин препарату перед введенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Слід уникати кілька ін`єкцій в ті саме місце через короткі інтервали часу.
Вагітність і лактація. Адекватних і контрольованих досліджень для людини не проводилося. Використання в період вагітності і в період лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення ризик / користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує передбаченої ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Окерон зменшує всмоктування циклоспорину і сповільнює всмоктування циметидину.
Необхідно коригування доз одночасно застосованих сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.
При одночасному застосуванні Окерона і бромкриптина біодоступність останнього підвищується.
Препарати, які метаболізуються ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці, недоступному для дітей місці, при температурі від 2 ° С до 8 ° С. Чи не заморожувати!
Термін придатності - 2 роки.
