Ломатя
Ломатя (Lomаt)
Відео: Коля Басков Ломатя мову
міжнародна та хімічна назви: Lomustine- 1- (2-хлороетіл) -3-циклогексил-1-нітрозосечовина;
Основні фізико-хімічні властивості: Тверді червоні капсули, які містять порошок жовтуватого кольору;
Склад. 1 капсула містить 40 мг Ломустін;
допоміжні речовини: манітол, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Похідні нітрозосечовини. Код АТС L01А D02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Ломустін є алкілуючі препарат групи нітрозосечовини. Ломустін (і / або його метаболіти) порушують функцію ДНК, РНК і пригнічують синтез ДНК.
Фармакокінетика. Препарат добре і швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. До 50% препарату зв`язується з білками плазми крові. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Швидко і повністю метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів. Період напіввиведення становить 16 - 48 годин.
Показання до застосування. Ломатя показаний для паліативної терапії як доповнення до інших форм лікування або ж у стандартних схемах комбінованої терапії з іншими відомими хіміотерапевтичними препаратами при таких станах:
пухлини мозку: первинні пухлини і метастази у хворих, які вже отримували відповідне хірургічне і / або променеве лікування;
лімфогранулематоз: Для іншої лінії лікування;
інші пухлини: Ломатем застосовується для лікування раку шлунково-кишкового тракту, раку легенів (плоскоклітинний рак, недиференційований велікоклеточний рак і аденокарцинома), раку нирок і раку молочної залози на пізніх стадіях захворювання, якщо лікування загальноприйнятими методами було неефективним.
Спосіб використання і дози. Рекомендована доза Ломатем дорослим і дітям становить 130 мг / м2 при одноразовому пероральному прийомі кожні 6 тижнів.
Хворим зі зниженою функцією кісткового мозку дозу можна знизити до 100 мг / м2 при прийомі 6-тижневого інтервалу між прийомами.
Повторний курс Ломатем не слід призначати, поки вміст формених елементів в циркулюючої крові не відновитися до прийнятних значень (тромбоцити 100x109/ Л, лейкоцити 4x109/ Л). Зміст формених елементів в крові слід контролювати щотижня, причому повторні курси не можна призначати до закінчення 6-тижневого терміну.
Наступні дози при лікуванні повинні підбиратися в залежності від відкликання системи кровотворення хворого на пусредненную дозу. Як орієнтир при підборі доз можна використовувати таку схему:
Мінімум після попередньої дози | необхідна доза (% Від попередньої) | |
лейкоцити | тромбоцити | |
gt; 4x109/ л 3 - 3,9x109/ л 2 - 2,9x109/ л lt; 2x109/ л | gt; 100x109/ л 75 - 99,9x109/ л 25 - 74,9x109/ л lt; 25x109/ л | 100% 100% 70% 50% |
У разі використання Ломатем в комбінації з іншими мієлосупресивними препаратами дози повинні коригуватися.
Лікування Ломатем проводять до тих пір, поки він проявляє терапевтичний ефект. При відсутності ефекту після 1 або 2 курсів лікування ефективність використання препарату малоймовірно. Препарат не слід призначати частіше, ніж 1 раз в 6 тижнів.
Побічна дія.
Шлунково-кишковий тракт.
Через 3 - 6 годин після прийому препарату іноді спостерігаються нудота і блювота, що звичайно тривають менше 24 годин. Частота і тривалість цих побічних ефектів можуть знижуватися завдяки використання протиблювотних препаратів перед введенням Ломатем, а також прийому Ломатем натщесерце.
Токсичність щодо системи кровотворення.
Основна і найбільш важка токсичність Ломатем пов`язана з пізнім пригніченням кісткового мозку. Зазвичай вона розвивається через 4 - 6 тижнів після прийому препарату і носити дозозалежний характер. Тромбоцитопенія розвивається приблизно через 4 тижні і може тривати 1-2 тижні. Приблизно через 6 тижнів після прийому Ломатем розвиваєтьсялейкопенія, що триває 1-2 тижні. Приблизно в 65% хворих вміст формених елементів білої крові може становити менше 5x109/ Л, а в 36% хворих - менше 3x109/ Л. Звичайно тромбоцитопенія більш важка, ніж лейкопенія. Однак обидва види токсичності зумовлюють обмеження дози препарату.
Ломатя може спричинювати кумулятивну миелосупрессию, причому після прийому повторних доз іноді відмічається більш виражене гальмування або ж тривалість цього стану збільшується.
Можуть розвинутися гостра лейкемія і дисплазія кісткового мозку, а також спостерігатися анемія, але розвивається вона не так часто і має менш тяжкий характер, ніж тромбоцитопенія та лейкопенія.
Токсична дія на легені.
Іноді повідомлялося про виникнення інфільтратів в легенях і / або фіброзу легені при застосуванні Ломатем. Поява токсичного ефекту відзначалася після закінчення 6 місяців (або через більш тривалий час) від початку лікування при сумарних дозах препарату більше 1 100 мг /2.
Інші токсичні ефекти.
Іноді спостерігаються стоматит, алопеція. У деяких хворих, які вживали Ломатем, спостерігалися неврологічні реакції, наприклад дезорієнтація, летаргія, атаксія і розлад артикуляції. Однак зв`язок між зазначеними ефектами та застосуванням препарату в таких хворих не встановлена.
Нефротоксичность.
У хворих, які здобули високі кумулятивні дози препарату в умовах тривалого лікування Ломатем і іншими близькими препаратами нітрозосечовини, відзначалося порушення функції нирок, що полягало в зменшенні розмірів нирки, прогресуючій азотемії і нирковій недостатності. Повідомлялося також про пошкодження нирок у хворих, які вживали менші загальні дози препарату.
Відео: gta samp МП "російська рулетка" у інструкторів і не тільки
Токсична дія на печінку.
Може підвищуватися рівень трансаміназ, лужної фосфатази і білірубіну.
Канцерогенез, мутагенез, порушення репродуктивної функції. Лікування препаратами нітрозосечовини пов`язано з ризиком канцерогенної дії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату- гальмування функції кісткового мозку- вітряна віспа- оперізуючий герпес (Ризик виникнення важкого генералізованого захворювання) - вагітність і період лактаціі- порушення функції нирок, легенів.
Передозування. При передозуванні можливі нудота, блювота протягом кілька годин, яка іноді вимагає використання антіеметіков- поява мієлосупресії, що самостійно відновлюється до кінця 6 - 7-го тижня (лейкопенія і тромбоцитопенія) - помірно виражені мукозити.
Особливості використання. Ломатя повинен призначатися лікарями, які мають досвід використання протипухлинних препаратів. Основна і найбільш важка токсичність Ломатем пов`язана з пізнім пригніченням кісткового мозку, особливо тромбоцитопенією та лейкопенією, на тлі яких в ослаблених хворих іноді виникають кровотечі і важкі інфекції.
Слід щотижня проводити аналіз формених елементів крові протягом принаймні 6 тижнів після прийому призначеної дози (див. "Побічна дія"). Курси Ломатем в рекомендованих дозах не слід призначати частіше, ніж через 6 тижнів.
Токсичність Ломатем щодо кісткового мозку носити кумулятивний характер, тому коригування дози слід проводити на основі значень мінімального вмісту формених елементів крові після прийому попередньої дози (див. Таблицю коригування доз в розд. "Спосіб використання і дози").
Необхідно дотримуватися обережності в разі призначення Ломатем хворим зі зниженим рівнем тромбоцитів, лейкоцитів і еритроцитів в периферичної крові (див. "Спосіб використання і дози").
Періодично слід контролювати функцію печінки та нирок (див. "Побічна дія").
У зв`язку з пізнім пригніченням кісткового мозку слід щотижня проводити аналіз формених елементів крові протягом принаймні 6 тижнів після прийому призначеної дози.
Поруч з дослідженням функції легені у хворого перед початком лікування необхідно проводити повторні дослідження в процесі лікування. До групи підвищеного ризику належать хворі з вихідними показниками належно форсованої життєвої ємності легень (ФЖЕЛ) або діффузііной здатності легень (ДСЛco) нижче 70%.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, які викликають патологічні зміни крові, можуть посилити лейкопеніческім і тромбоцитопенічна дію Ломатем.
У зв`язку з тим, що при лікуванні Ломатем можливо гальмування захисних функцій організму, послаблюється ефективність противірусних вакцинації.
Відео: мая карта
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 18 місяців.
