Диклофенак-дурниці
Диклофенак-Дарниця (Diclоfenac-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: diclofenac;
натрію 2 - [(2, 6-дихлорфеніл) аміно] феніл] ацетат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина з легким специфічним запахом;
Склад. 1 мл розчину Диклофенак-Дарниця включає 25 мг диклофенаку натрію;
допоміжні речовини: маніт, натрію метабісульфіт, спирт бензиловий, пропіленгліколь, 1М розчин натрію гідроксиду, вода для ін`єкцій.
Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Диклофенак - нестероїдний протизапальний препарат, неселективний блокатор циклооксигенази, який має протизапальну, знеболювальну дію, жарознижуючий, імуносуперсивний, антіагрегаторний ефект.
Головним і загальним елементом механізму дії диклофенаку є пригнічення синтезу простагландинів з арахідонової кислоти шляхом інгібування ферменту циклооксигенази (ПГ-синтетази). Окремо ЦОГ-1, що контролює виготовлення простагландинів, які регулюють цілісність слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, функцію тромбоцитів і нирковий кровообіг, і іншого ізоферменту - ЦОГ-2, що бере участь в синтезі простагландинів при запаленні.
ЦОГ-2 в нормальних умовах відсутній, а утворюється під дією деяких тканинних факторів, що ініціюють запальну реакцію (цитокіни та інші). У зв`язку з цим передбачено, що протизапальну дію диклофенаку зумовлена інгібуванням ЦОГ-2, а його небажані реакції - інгібуванням ЦОГ-1. Показник активності диклофенаку, в плані порівняння блокування ЦОГ-1 / ЦОГ-2, що дозволяє судити про його потенційну токсичність, становить 2, 2.
Протизапальну дію диклофенаку, разом з описом, пов`язують з гальмуванням перекесной окислення ліпідів, стабілізацією мембран лізосом (обидва ці механізми попереджають ушкодження клітинних структур), зменшенням утворення АТФ (знижується енергозабезпечення запальної реакції), гальмуванням агрегації нейтрофілів (порушується вивільнення з них медіаторів запалення), гальмуванням продукції ревматоїдного фактора у хворих на ревматоїдний артрит. Диклофенак пригнічує переважно фазу ексудації, меншою мірою проліферації, зменшуючи синтез колагену і пов`язане з цим склерозованія тканин.
Аналгезуюча дія диклофенаку більшою мірою виявляється при болях слабкої і середньої інтенсивності, які локалізуються в м`язах, суглобах, сухожиллях, нервових стовбурах, а також при головному або зубному болі. При сильних вісцеральних болях диклофенак менш ефективний і поступається силою аналгетичної дії перед наркотичним анальгетиками. У той же час, доведена досить висока аналгетичну активність диклофенаку при коліках і післяопераційних болях.
Жарознижуючий ефект диклофенаку виявляється тільки при лихоманці. На нормальну температуру тіла препарат не впливає, чим відрізняється від "гипотермической" коштів.
Імуносупресивні ефект диклофенаку виражений помірно, виявляється при тривалому застосуванні і має "вторинний" характер: знижуючи проникність капілярів, диклофенак утруднює контакт імунокомпетентних клітин з антигеном і контакт антитіл з субстратом.
Антіагрегаторний ефект диклофенаку слабкий і є оборотним.
Відео: Аптека.Какой цірамон лутше? або цитрамон-пустушка!
Фармакокінетика. Максимум концентрації в плазмі досягається через 20 хвилин після введення, залежить лінійно від величини введеної дози. Чи не кумулюється. Зв`язування з білками плазми - 99, 7%. Проникає в синовіальну рідину. Системний кліренс діючої речовини - 263 мл / хв. Період напіввиведення з плазми - 1-2 години. 60% виводиться нирками у вигляді метаболітів, менше 1% - нирками в незмінному вигляді, залишок - у вигляді метаболітів з жовчю.
Показання для використання. Запальні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондиліт, подагричний артрит), гострий подагричний артрит. Дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (деформуючий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія. Захворювання позасуглобових тканин (тендовагініт, бурсит, ревматичні ураження м`яких тканин). Посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням, післяопераційні болі, мігрень, ниркова або жовчна коліка- первинна альгодисменорея, аднексит, проктит. Інфекційно-запальні захворювання ЛОР-органів з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит), залишкові явища пневмонії. Гарячковий синдром.
Спосіб використання і дози. Препарат вводять внутрішньом`язово, по 75 мг 1-2 рази на день. Зазвичай курс лікування - до 5 днів, але може бути продовжений залежно від вираженості ефекту і перебіг захворювання до 2-4 тижнів.
Побічна дія. У деяких хворих можливий прояв побічної дії препарату. А саме:
з боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювота, діарея, шлункова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, шлунково-кишкова кровотеча (гематемезис, мелена), гепатит з жовтяницею або без жовтяниці, блискавичний гепатит, панкреатит, неспецифічний коліт з кровотечею, загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, ерозивний езофагіт, запор;
з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення сприйняття, парестезії, зниження пам`яті, втрата відчуття орієнтації, зниження гостроти зору, диплопія, зниження слуху, шум у вухах, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, тривожність, кошмарні сновидіння , тремор, психотичні реакції, порушення смакових відчуттів, асептичний менінгіт;
з боку шкіри: алопеція, фотосенсибілізація;
з боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, сосочковий некроз;
з боку органів кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія;
алергічні реакції: бронхоспазм, кропив`янка, шкірний висип, еритродермія, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), Токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєла), алергічна пурпура, анафілактичні реакції (включаючи шок);
інші: набряки, зниження потенції, відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску. У місці внутрішньом`язового введення - печіння, інфільтрат, асептичний некроз, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, в тому числі до інших нестероїдних протизапальних засобів. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення), "ацетилсаліцилова" астма, "ацетилсаліцилова" тріада (з`єднання бронхіальної астми, рецидивного поліпозу носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти і препаратів пиразолонового ряду), гальмування кістковомозкового кровотворення, вагітність, молодший дитячий вік, період лактації. Коштують особливої уваги при застосуванні препарату індуковані гострі печінкові порфірії, тяжкі порушення функції печінки і нирок, серцева недостатність.
Передозування. Симптоми: запаморочення, головний біль, гіпервентиляція легенів, затьмарення свідомості, міоклонічні судоми (у дітей), нудота, блювота, болі в області живота, кровотечі, порушення функції печінки і нирок.
Лікування. Промивання шлунка, введення активованого вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез і гемодіаліз є малоефективними.
Особливості використання. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також проводити терапію особам літнього віку, які приймають діуретики, а також лікувати хворих, у яких через якусь причину спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові (наприклад після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, то як запобіжний захід рекомендується контролювати функцію нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв Css метаболітів в плазмі теоретично повинна бути значно вище, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок, однак цього реально не спостерігається, оскільки в цій ситуації посилюється виведення метаболітів з жовчю. У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит, компенсований цироз) кінетика і метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, кал на приховану кров.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, іонів літію і циклоспорину. На тлі калійзберігаючихдіуретиків посилюється ризик гіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів - ризик кровотеч. Знижує ефект діуретичних, гіпотензивних і снодійних засобів. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів і глюкокортикостероїдів (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. При одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемічними препаратами можливий розвиток як гіпо-, так і гіперглікемії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
