Бісостад
Бісостад - інструкція для медичного застосування препарату
Бісостад Bisostad
міжнародна та хімічна назви: bisoprololum, (1, 2, 3, 4, 10, 14b-гексагідро-2-метілпіразіно [2, 1-а] піридо [2, 3-с] [2] бензазепін);
Основні фізико-хімічні характеристики:
- світло-рожеві, двоопуклі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків і написом "BSL 5" з одного (для таблеток по 5 мг);
- від жовтого до помаранчевого, двоопуклі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків і написом "BSL 10" з одного (для таблеток по 10 мг).
Склад. 1 таблетка, 5 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг бісопрололу геміфумарату;
1 таблетка, 10 мг, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг бісопрололу геміфумарату;
допоміжні речовини: кальцію гідрогенфосфат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний переджелатінізірованний, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь 400, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори -адренорецепторів.
Код АТС С07 АВ07.
Фармакологічні властивості. Бісостад є селективним блокатором -адренорецепторів, без внутрішньої симпатоміметичної активності.
Фармакодинаміка. Бісостад блокує -адренорецептори і зменшує дію на них катехоламінів. Володіє гіпотензивну та антиангінальну дії. Механізм гіпотензивної дії здійснюється шляхом зниження частоти і сили серцевих скорочень, сповільнення AV-провідності, пригнічення вивільнення реніну нирками.
Антиангінальна дія виникає шляхом блокування 1-блокатори, який призводить до зниження потреби міокарда в кисні. Таким чином, бісопролол усуває та зменшує симптоми ішемії.
Бісостад гальмує активність 2-рецепторів і незначно зменшує тонус гладких м`язів.
Фармакокінетика. Бісостад абсорбується майже повністю із шлунково-кишкового тракту. Ефект первинного проходження через печінку виражений незначною мірою, завдяки чому препарат має високу біодоступність - приблизно 90%. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Зв`язування з білками плазми крові становить приблизно 30%. Обсяг розподілу становить 3, 5 л / кг.
Період напіввиведення (10 - 12 годин) забезпечує терапевтичну дію препарату протягом 24 годин після прийому однієї добової дози.
Основний шлях виведення активної речовини з організму нирки, 50% у незмінному вигляді. Кінетика бісопрололу є лінійною та незалежною від віку.
У пацієнтів хворих на хронічну серцеву недостатність рівень бісопрололу в плазмі крові вище та період напіввиведення пролонгований порівняно з здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі крові при стабільному стані становить 64 + 21 нг / мл при денной дозі в 10 мг та періоді напіввиведення 17 + 5 годин.
Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стабільна стенокардія).
Спосіб використання і дози.
Дози повинні буди індивідуально підібрані.
Препарат приймають всередину. Терапевтична доза препарату 5 - 10 мг, один раз на добу. Максимальна доза 20 мг.
Таблетки потрібно приймати вранці, запиваючи достатньою кількістю рідини, не розжовуючи.
Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів зі слабкою та помірною печінковою і нирковою недостатністю або захворюваннями нирок, як правило, немає необхідності в підборі доз. Для пацієнтів з серйозним порушенням функціонування нирок (кліренс креатиніну менше ніж 20 мл / хв) доза не повинна перевищувати 10 мг один раз на добу. Ця доза може бути розподілена на два прийоми.
Бісостад не виводиться за допомогою діалізу, пацієнти, які проходять діаліз, не потребують корекції дози.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Корекції дози не потрібно, але рекомендується нагляд лікаря.
У випадках тяжких порушень функції печінки і нирок доза не повинна перевищувати 10 мг на добу.
Хворі похилого віку. Загалом не буде потрібно індивідуальний підбір дози. Рекомендовано почати прийом препарату з якомога меншої дози.
Тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: відчуття холоду або оніміння кінцівок, хвороба Рейно, зростання "перемежающейся" хромоте- рідко поява брадикардії, зниження частоти серцевих скорочень (погіршення АV провідності або збільшення існуючої АV- блокади), погіршення серцевої недостатності, ортостатична гіпотензія.
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, виснаження, запаморочення, голов-ний біль рідко порушення сну, депрессія- в окремих випадках з`являються нічні кошмари, галюцинації.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль в животі, запірний рідко підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), гепатит.
З боку шкірних покривів: чутливі реакції (свербіж, почервоніння, висипання) - дуже рідко блокатори -адренорецепторів можуть спровокувати або погіршити перебіг псоріазу чи спровокувати подібне до псоріазу висипання, облисіння.
З боку дихальної системи: рідко можуть виникнути бронхоспазми у пацієнтів хворих на бронхіальну астму або обструктивні захворювання дихальних шляхів, може спостерігатися порушення дихання, алергічний риніт.
З боку органів чуття: рідко можуть виникнути погіршення слуху, зниження сльозовиділення (потрібно брати до уваги тим, хто використовує контактні лінзи) - дуже рідко може виникнути кон`юнктивіт.
З боку ендокринної системи: збільшення вмісту тригліцеридів, гіпоглікемія.
З боку сечовидільної та статевої систем: рідко можуть виникнути порушення потенції.
З боку опорно-рухової системи: рідко можуть виникнути м`язова слабкість і судоми, біль у суглобах.
Інша: можуть виникнути антинуклеарні антитіла з такими винятковими клінічними симптомами, як, синдром вовчака, який зникає після припинення застосування.
Протипоказання. - Гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність в стані декомпенсації.
- Кардіогенний шок.
- АV-блокада II - III ступеня (без електрокардіостимулятора).
- Синдром слабкості синусового вузла.
- Сіноартеріальная блокада.
- Брадикардія (частота серцебиття менше ніж 60 ударів за хвилину).
- Гіпотензія (систолічний кров`яний тиск менше ніж 100 мм Гг).
- Бронхіальна астма або хронічне обструктивне легеневе захворювання.
- Важка ступінь хронічної артеріальної недостатності і синдрому Рейно.
- Метаболічний ацидоз.
- Підвищена чутливість до бісопрололу або до будь-якого компонента препарату.
- Комбінації з флоктафеніном і султопридом.
- Стенокардія Принцметала.
- Вагітність і лактація.
- Дитячий вік.
- Підлітковий вік до 18 років.
Препарат не призначають при лікуванні хворих на важку форму феохромоцитоме без -адреноблокаторів.
Передозування.
Симптоми і лікування передозування. Найбільш поширеними симптомами при застосуванні бісопрололу є брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність, порушення серцевої провідності та гіпоглікемія.
У разі передозування, лікування бісопрололом має бути припинено і застосована підтримуюча чи симптоматична терапія. Слід припинити всмоктування бісопрололу в шлунково-кишковому тракте- можуть бути застосовані кишкове промивання або абсорбенти (наприклад, активоване вугілля) та проносні засоби (сульфат натрію). Бронхоспазму потрібно посилити бронходіляторною терапією, наприклад ізопреналіном або 2-симпатомиметическими препаратами, може бути застосований штучне дихання. Серцево-судинні ускладнення мають лікуватися симптоматично: АV- блокада (II - III ступеня) потребує лікування з використанням інфузій ізопреналіну або трансвенозной електрокардіостимуляції. Брадикардію лікують внутрішньовенним введенням атропіну (М-метілатропін). Знижені кров`яного тиску або шок лікують плазмозаменімимі препаратами або препаратами, які мають вазопресорні ефекти. Гіпоглікемію лікують внутрішньовенним введенням глюкози.
Особливості використання.
Необхідно ретельне спостереження лікаря:
при артріовентрікулярной блокаді І ступеня.
при клінічно вираженому або латентному цукровому діабеті (можлива важка гіпоглікемія, симптоми якого можуть бути замасковані- необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові).
при тривалій голодній дієті і важких фізичних навантаженнях (може виникнути важка гіпоглікемія).
при тиреотоксикозі (адренергічні симптоми можуть бути невиявлені).
Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легень препарат призначати не рекомендується або при необхідності препарат призначають в нижчих дозах у комбінації з бронходилататорами. Хворим на захворювання печінки і нирок необхідно приділяти увагу дозування.
хворим псоріаз або з псоріазом в анамнезі -адреноблокатори призначаються тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику. Хворим, у яких в анамнезі є тяжкі алергійні реакції, і хворим, яким проводять десенсибілізуючу терапію, призначення препарату має бути строго обгрунтовано, тому що -адреноблокатори можуть посилити чутливість до алергенів і збільшувати анафілактичні реакції, викликати тяжкі анафілактичні реакції.
Бісостад включає активну субстанцію, який призводить до позитивних результатів в період проведення антидопінгового контролю. Використання при керуванні транспортом і роботі з технікою. При керуванні транспортом і роботі з механізмами необхідний регулярний огляд лікаря. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати транспортом, працювати з механізмами. Особливу увагу потрібно приділяти на початок лікування, при збільшенні дози, при прийомі інших лікарських засобів або вживанні алкоголю.
Вагітність і лактація. Дані про використання бісопрололу геміфумарату вагітними жінками відсутні. При вагітності і лактації варто ретельно оцінити необхідність прийому Бісостад. Оскільки існує ризик розвитку брадикардії, гіпотензії, гіпоглікемії і порушень дихання (неонатальна асфіксія) у новонароджених, лікування бісопрололом повинне бути припинене за 48 - 72 годин до пологів. Якщо це неможливо зробити, немовля повинне бути під пильним медичним наглядом протягом 48 - 72 годин після народження. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії найчастіше можуть виникнути в перші три дні.
Не відомо, чи або виводиться бісопрололу геміфумарату з материнським молоком, тому годування груддю не рекомендовано під час застосування бісопрололу.
Хворі похилого віку. Корекція дозування бісопрололу не потрібна, проте ця категорія пацієнтів може мати підвищену чутливість навіть до звичайних доз препарату.
Припинення лікування. Лікування не слід припиняти раптово як пацієнтам з ішемічною хворобою серця, так і пацієнтам з артеріальною гіпертензією, тому що раптове припинення лікування може призвести до загострення хвороби. Припинення прийому препарату та зниження дози потрібно проводити поступово, шляхом щоденного зменшення дози наполовину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Протипоказані комбінації:
флоктафеніном: -блокатори можуть заважати компенсаційним серцево-судинним реакціям, що асоціюються з гіпотензією або шоком, викликаним флоктафеніном;
сультоприд: бісопролол не повинен спільно застосовуватися з сультопридом, тому що існує ризик виникнення шлуночкової аритмії.
Комбінації які не рекомендовані:
антагоністи кальцію (верапаміл, дилтіазем, бепридил): негативний вплив на скоротливість, AV провідність та артеріальний тиск, уповільнення частоти серцевих скорочень, показано ретельне спостереження лікаря;
клонідин: може спричинити значне уповільнення частоти серцевих скорочень і гальмування AV провідності;
- інгібітори моноаміноксидази (крім МАО-В інгібіторів): збільшений гіпотензивний ефект -блокатора або ризик виникнення гіпертонічного кризу.
Комбінації, які мають бути застосовані з обережністю:
антиаритмічні препарати класу I (наприклад, дизопірамід, хінідин): пригнічення AV провідності і посилення негативного інотропного дії (необхідний ретельний клінічний і ЕКГ нагляду);
Антиаритмічні препарати класу IІІ (наприклад, аміодарон): збільшення AV провідності;
антагоністи кальцію (похідні дигідропіридину, такі як ніфедипін): збільшують ризик розвитку гіпотензії, у пацієнтів з латентним серцевим захворюванням супутнє використання блокаторів -адренорецепторів може призвести до серцевої недостатності;
парасимпатоміметики (включаючи такрин або галантамін): негативна дія на годину AV провідності;
інсулін і пероральні антидіабетичні препарати: сумісний прийом може підсилити, пролонгувати або знижувати ефективність інсуліну, пероральних антидіабетичних засобів, перші симптоми гіпоглікемії (Тахікардія, тремор) можуть бути замасковані або мало виражені, необхідний регулярний контроль глюкози в крові;
засоби для анестезії: посилюють антигіпертензивний ефект, анестезіологи повинні бути поінформовані, що пацієнт застосовує бісопролол;
глікозиди дигіталісу: зниження частоти серцевих скорочень, подовження AV провідності;
похідні ерготаміну: загострює порушення периферичного кровообігу;
симпатомиметики: в комбінації з бісопрололом може призвести до ослаблені ефектів обох препаратів, може розвинутись гіпертонічний криз чи надмірна брадикардія, великі дози адреналіну можуть бути необхідні для лікування алергічних реакцій;
трициклічніантидепресанти, барбітурати, фенотіазини, діуретики, вазодилататори: посилення ефекту зниження кров`яного тиску;
баклофен: посилення гіпотензивної дії;
контрастні продукти, які містять йод: -блокатори можуть підвищувати ризик розвитку анафілактичних реакцій, рефрактерних до лікування;
нестероїдні протизапальні препарати: послаблюють гіпотензивний ефект, внаслідок затримки натрію і блокади синтезу простагландинів нирками.
Комбінації, які слід враховувати:
Мефлоквін: збільшує ризик виникнення брадикардії;
кортикостероїди: зменшують антигіпертензивний ефект внаслідок затримки води і натрію;
рифампіцин: незначне зниження періоду напіввиведення бісопрололу можливе у зв`язку з індукцією печінкових ферментів засвоєння препарату, в цілому не буде потрібно індивідуальний підбір дози;
циметидин, гидралазин і алкоголь підсилюють антигіпертензивний ефект;
ксантіни (аминофилин, теофілін) Можуть взаємно ослаблювати терапевтичні ефекти при комбінації з -блокаторами.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 ° С.
Зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності - 2 роки.
