Вазостат-здоров`я
Вазостат-Здоров`я (Vazostat-Zdorovye)
міжнародна та хімічна назви: Simvastatin- 1, 2, 3, 7, 8, 8а-гексагідро-3, 7-диметил-8-2- (тетрагідро-4-гідрокси-6-оксо-2Н-піран-2-іл) етил-1-нафталеніл -2, 2-діметілбутаноат;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою, від світло-жовтого до жовтого кольору з перламутровим відтінком;
Склад. 1 таблетка містить симвастатину (в перерахунку на 100% речовину) - 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: бутилгідроксіанізол, кислота аскорбінова, кислота лимонна моногідрат, целактоза, аеросил, крохмаль картопляний, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), кандурин (срібний блиск), макрогол 4000 (поліетиленгліколь 4000), титану діоксид, барвник "Сепісперс сухий жовтий R".
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні препарати. Симвастатин. Код АТС С10А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат коригує ліпідний обмін, представляючи собою пролекарство. При пероральному прийомі гідролізується з утворенням активного метаболіту, який інгібує 3-гідрокси-3-метил-глютаріл-КоА-редуктазу (HMG-Co), фермент, який каталізує реакцію утворення мевалонату з HMG-Co. Внаслідок того, що конверсія HMG-Co в мевалонат є ранній етап синтезу холестерину, використання симвастатину не викликає накопичення в організмі потенційно токсичних стеролів. Препарат знижує підвищений рівень холестерину плазми, концентрацію ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), незначно збільшує вміст ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). В результаті збільшується порівняння ЛПВЩ і ЛПНЩ і знижується холестерин (ЛПВЩ). Препарат знижує концентрацію тригліцеридів. При гетерозиготною сімейною і несімейної гіперхолестеринемії, а також при змішаних гиперлипидемиях, коли основним порушенням є підвищення рівня холестерину, препарат значно знижує концентрацію загального холестерину і ЛПНЩ. Вазостат-Здоров`я активний при неефективності дієтотерапії та інших немедикаментозних методах лікування. Тривалий прийом 20-40 мг / добу у хворих на гіперхолестеринемію та ІХС знижує прогресування атеросклеротичного ураження коронарних артерій. Початок дії препарату відзначається вже через два тижні, максимальний терапевтичний ефект - через 4-6 тижнів після початку лікування препаратом. Вплив зберігається при продовженні лікування. При припинення терапії вміст холестерину повертається до початкового рівня.
Фармакокінетика. Препарат при пероральному застосуванні добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту (близько 85%). Концентрація препарату і його метаболітів, які утворюються в основному в печінці, досягає максимуму в плазмі крові через 4 години і знижується на 90% через 12 годин. Симвастатин і продукти його біотрансформації на 95% зв`язуються з білками плазми. Препарат виводиться з жовчю (близько 85%) і з сечею (13%).
Показання до застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія, а також гіперліпопротеідемія, яка не піддається корекції спеціальними дієтами і фізичними навантаженнями. При ішемічній хворобі серця (ІХС) - профілактика інфаркту міокарда, зниження ризику розвитку інсульту і проходять порушень мозкового кровообігу, уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу.
Спосіб використання і дози. Як правило початкова доза становить 10 мг / добу 1 раз ввечері. Препарат ефективний як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з посилюють секрецію жовчних кислот. Режим дозування і термін лікування встановлюються індивідуально.
При легкому або помірному гіперхолестеринемії початкова доза 5 мг / добу. При необхідності дозу можна збільшити, але не раніше, ніж через 4 тижні лікування-максимальна добова доза - 80 мг. Якщо вміст ЛПНЩ менше 75 мг / дл (1, 94 ммоль / л), а вміст загального холестерину - менше 140 мг / дл (3, 6 ммоль / л), то дозу препарату необхідно зменшити.
при ІХС початкова доза 20 мг / добу один раз ввечері. При необхідності дозу збільшують кожні 4 тижні до 40 мг / добу. Корекцію режиму дозування в разі необхідності слід здійснювати так як і при гіперхолестеринемії. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок
(Кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) слід ретельно оцінити доцільність призначення препарату в дозі, що перевищує 10 мг / добу. Оскільки препарат виводиться нирками в невеликій кількості, немає необхідності в зміні дози у хворих на помірно виражені порушення функції нирок. У пацієнтів, які приймають циклоспоріни, фібрати, нікотинамід, максимальна добова доза препарату становить 10 мг / добу.
Побічна дія. З боку системи травлення: біль у животі, запор, метеоризм, нудота, діарея, диспепсія, панкреатит, блювота, гепатит, желтуха- можливо виражене і стійке підвищення активності печінкових трансаміназ (більш ніж у 3 рази перевищує верхню межу норми), а також лужної фосфатази (ЛФ).
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, м`язові судоми, парестезії, периферична нейропатія.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, вовчанкоподобний синдром, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, збільшення ШОЕ, артрит, кропив`янка, фотосенсибілізація, пронос, гіперемія шкіри, задишка.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж, алопеція.
Інша: астенія, міалгія, анемія, рабдоміоліз- в окремих випадках - міопатія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, печінкова недостатність, підвищена активність печінкових трансаміназ, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.
Передозування. Повідомлялося про декілька випадків передозування препаратами симвастатину, при цьому в жодного з пацієнтів не виявлено будь-яких специфічних симптомів. Максимально прийнята доза - 450 мг. Лікування при передозуванні: промивання шлунка, прийняти активоване вугілля, контроль життєво важливих функцій організму, в тому числі функції нирок і печінки, а також рівня КФК в сироватці крові.
Особливості використання. Перед початком прийому препарату призначають стандартну гіпохолестеринову дієту, яку потрібно дотримуватися і в період лікування.
Призначати з обережністю хворим, які зловживають алкоголем і / або мають в анамнезі захворювання печінки.
Перед початком, а також під час курсу лікування препаратом необхідно проводити дослідження функції печінки, які повторюють кожні півроку. Під час лікування препаратом можливий розвиток транзиторного помірного (менше ніж у 3 рази) підвищення активності трансаміназ, яка відбувається безсимптомно і не потребує припинення прийому препарату.
Пацієнти, які приймають симвастатин в добовій дозі 80 мг, функцію печінки контролюють 1 раз на 3 місяці. У тих випадках, коли спостерігається виражене і стійке підвищення трансаміназ (більш ніж у 3 рази), лікування препаратом потрібно припинити.
Хворі на міалгію, підвищену м`язову чутливість, слабкість і / або виражене підвищення активності КФК, лікування препаратом також припиняють.
Використання препарату слід негайно припинити при наявності міопатії або інших факторів ризику (одночасне використання цитостатиків, фібратів, високих доз ніоціну і протигрибкових препаратів), які можуть сприяти розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу.
Жінки дітородного віку, які приймають препарати симвастатину, повинні уникати зачаття. Якщо в процесі лікування діагностується вагітність, прийом препарату необхідно припинити, а жінка повинна бути повідомлена про можливу небезпеку для плода.
Взаємодія з лікарськими засобами. Препарат підсилює дію непрямих антикоагулянтів. Цитостатики, ітраконазол, фібрати, високі дози нікотинової кислоти, які застосовують одночасно з симвастатином, підвищують ризик розвитку міопатії.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 300.С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
