Використання полімерів у вигляді рідких субстанцій, що вводяться в організм - полімери медичного призначення
Рідкі лікарські форми терапевтичного призначення швидко резорбируются організмом і діють досить ефективно, однак цей темп має і негативну сторону, що виражається в численних побічних ефектах. З рідкими медикаментами застосовуються емульгатори і диспергатори, що утворюють виключно результативні в біологічному відношенні препарати. Зрозуміло, що вкрай важливими показниками в цьому випадку є в`язкість, емульсійні і ступінь дисперсності лікарських речовин, і необхідно найточніше визначення і витримування цих параметрів. Вельми сильний вплив надають тут загусники, емульгатори і діспергатори- в цій якості широко використовуються поверхнево-активні речовини - водорозчинні полімери. Вони не тільки збільшують в`язкість лікарського препарату, знижуючи швидкість седиментації частинок дисперсної фази, але і запобігають зменшення поверхні останніх, виключаючи тим самим їх когезию і освіту аггрегаціі внаслідок взаємної адсорбції однакових часток. Разом з тим досить часто доводиться спостерігати, що спільне використання з полімерами уповільнює перехід лікарських речовин в розчин, що пов`язано або з адсорбцією полімеру медикаментом, або з утворенням хімічних зв`язків при взаємодії цих двох субстанцій.
Звідси випливає, що таке використання і взаємодія, взагалі методика подібного роду, вимагає максимально обережного підходу.
Найважливішою характеристикою є залежність між в`язкістю високомолекулярного агента (присадки) і швидкістю всмоктування лікарської речовини організмом. На рис. 45 представлені криві, що показують швидкість виділення з сечею вітаміну В2, який був введений в організм людини у вигляді водного розчину і розчину в аргінат натрію-швидкість характеризується по часовій шкалі [22]. Криві показують, що з розчину в аргінат натрію медикамент засвоюється організмом набагато швидше, ніж з водного розчину. Слід зазначити, що і коефіцієнти екскреції в сечу в обох випадках теж неоднакові, причому різниця їх настільки велика, що набуває вже принципове значення. Цілком ймовірно, такий перепад пов`язаний з в`язкістю розчинів вітаміну В2у яка настільки висока, що показує діксотропічность. Тому швидкість проходження вітаміну через травний тракт дуже невелика, і він надовго затримується в тонких кишках, т. Е. В області всмоктування.
Мал. 45. Порівняння швидкості елімінування з сечею з організму вітаміну В2, який був введений в організм людини у вигляді водного розчину в аргінат натрію і водного розчину (22).
1 - розчин в аргінат натрію-2 - водний розчин.
Порівняння розробці препаратів амінопірину-сульпіріна у вигляді сиропу і у вигляді водного розчину показує, що максимальна концентрація цієї речовини в крові при використанні сиропу на 40-60% нижче і обсяг засвоєного ліки значно менше. Щоб детально розглянути це явище, готували розчин ліки, консистенцію якого доводили до в`язкості сиропу (про нього йшлося вище). Всі три фармацевтичні різновиди препарату (розчин амінопірину-сульпіріна в воді, в карбоксиметилцелюлозою і в цукровому сиропі) вводили щурам і, використовуючи як індикатор фенольний червоний, порівнювали швидкість елімінування ліки зі шлунка [23]. Були отримані результати, представлені в табл. 41. З даних, представлених в табл. 41, видно, що при використанні карбоксиметилцелюлози ліки елімінується з шлунка найбільш швидко, а цукровий сироп дає протилежну картину. Разом з тим консистенція обох медикаментів однакова, і це дає можливість стверджувати, що такі розбіжності зумовлені аж ніяк не вязкостнимі властивостями, а рівнем осмотичного тиску препаратів.
Висновок цей підтверджується повідомленням, згідно з яким наркологічна активність пентобарбіталу, а також спазматическое дію стрихніну значно зменшуються при використанні їх у вигляді розчинів в 50% цукровому сиропі. Усмоктуване у верхній частині тонких кишок лікарська речовина елімінується з шлунка з уповільненою швидкістю, і це дозволяє констатувати, що, коли ліки резорбируется з того чи іншого розчину, процес його засвоєння уповільнений.
Таблиця 41. Швидкість проходження через шлунок щурів лікарської речовини в залежності від його фармацевтичної форми [23]
