Характеристика антиаритмічнихпрепаратів - діагностика і лікування порушень ритму серця
5.1.2.1. клас I
Більшість препаратів I класу зменшують швидкість наростання ПД, не впливаючи на ПП, подовжують РП і пригнічують аномальну ектопічну активність. Основний механізм їх дії - селективне блокування натрієвих каналів. Це призводить до пригнічення максимальної швидкості деполяризації і подовженню РП передсердь і шлуночків, обумовлює несприйнятливість міокарда до ектопічним ритмам, переривання хвилі повторного входу збудження.
ААП I класу розрізняються між собою по виразності впливу на ПД і РП, що і лежить в основі їх поділу на підкласи (рис. 43).
Серед ААП I класу найбільш виражене кардіодепресивну дію надають дизопірамід і хінідин, пригнічуючи всі основні функції міофібрил.
Ці препарати пригнічують також провідність за рахунок подовження ПД, знижують збудливість міокарда, зменшують автоматизм, збільшують ЧСС за рахунок ваголітичної ефекту і рефлекторного посилення симпатичної іннервації у відповідь на зниження артеріального тиску.
Таблиця 6
Ефекти ААП (Рекомендації Сіціліанского гамбіту)
Мал. 43. Вплив ААП на фази потенціалу дії: А - ААП IA класу помірно подовжують ПД і РП Б - ААП 1В класу не впливають на ПД або вкорочують його-В - ААП 1С класу не впливають на РП міокарда і подовжують швидкість
проведення по провідній системі
Важливою особливістю ААП I класу є антихолінергічні властивості, як прямі, так і опосередковані. Непряме антихолинергическое дія обумовлена блокадою передачі збудження в закінченнях серцевих волокон блукаючого нерва і найбільш виражено у дизопіраміду і хінідину (це необхідно враховувати при призначенні препарату у хворих з глаукомою і аденомою передміхурової залози).
ААП IB класу найбільш ефективні при шлуночкових аритміях. Високоефективним і малотоксичних єлідокаїн. Інші препарати цього підкласу (місцеві анестетики) практично не відрізняються від лідокаїну, проте гірше переносяться. Мексітіл і дифенин відрізняються від інших препаратів тим, що можуть застосовуватися всередину. Однак вони мають більше побічних ефектів, ніж місцеві анестетики.
ААП 1С високоефективні при різних видах порушень серцевого ритму. Однак ці препарати викликають значний проарітміческій ефект. Дослідження CAST (1989, 1992) показали, що терапія безсимптомних шлуночкових аритмій енкаїніду і флекаїнідом протягом 1 року супроводжувалася збільшенням загальної смертності в 2,5 рази і частоти раптової смерті аритмічного в 3,6 рази в порівнянні з застосуванням плацебо. У зв`язку з цим застосування ААП 1С класу (крім пропафенона) рекомендовано обмежити, за винятком тільки найбільш небезпечних для життя шлуночкових аритмій, що протікають з вираженою симптоматикою, але їх не слід застосовувати при пароксизмах ФП і ТП.
Показання. ААП IA класу застосовуються при ФП, ТП та інших наджелудоч- кових тахиаритмиях, ЗТ, ШЕ. При пароксизмальних тахікардіях і у хворих з синдромом WPW ці препарати слід застосовувати з обережністю, враховуючи їх холінолітичний ефект.
Протипоказання. ХСН ІБ-Ш стадії, кардіогенний шок, колапс, АВ блокада II-III ступеня-аритмії, пов`язані з інтоксикацією серцевими гли- козіди.
ААП IA і 1С класу не призначають хворим з порушенням внутрішньошлуночкової провідності (QRS gt; 120 мс). Обережно слід застосовувати ці препарати при Протипоказання. Препарати IA класу протипоказані пацієнтам з подовженим інтервалом QT. Оскільки більшість цього класу препаратів метаболізується в печінці, їх не призначають при печінковій недостатності.
Побічні ефекти. Найбільш характерні диспепсичні розлади (нудота, блювота, розлади стільця, порушення апетиту). Можуть спостерігатися токсичні ефекти з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, миготіння «мушок» перед очима), алергічні реакції.
Для препаратів IB класу найбільш характерно токсичне ураження ЦНС (головний біль, запаморочення, судомний синдром). Препарати 1С класу часто викликають аритмогенного ефект.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід уникати одночасного призначення ААП, що відносяться до I класу. У той же час комбінації хінідину або новокаїнаміду з мексітілом призводять до посилення антиаритмического ефекту.
Комбінація ААП IA класу з бета-адреноблокаторами використовується для купірування і профілактики ФП або пароксизмальної надшлуночкової тахікардії.
Потенційно небезпечне поєднання хінідину з кордароном через односпрямованої дії на ПД міокардіоцити.
Підклас IA Хінідин (Хн)
Показання. Підтримуюча терапія після відновлення синусового ритму за допомогою ЕІТ, пароксизми надшлуночкової тахікардії, АВ вузлова тахікардія, ФП, ТП.
Застосування. Хн сульфат в звичайних таблетках і капсулах - початкова доза 200-300 мг 3-4 рази на день. При ТП підбирається індивідуальна доза і проводиться дігіталізація- при пароксизмах ФП - по 200 мг кожні 2-3 год (5-8 разів на добу), а потім при необхідності добова доза може бути увелічена- підтримуюча доза - 200-300 мг 3-4 рази на добу, максимальна добова доза - 3-4 г.
Хн сульфат в таблетках пролонгованої дії призначають по 300-600 мг через кожні 8-12 год.
Побічні ефекти. Часті: гіркота в роті, пронос, почервоніння обличчя та свербіж, втрата апетиту, нудота, блювота, біль у животі. Щодо рідкісні: алергічні реакції (лихоманка, кропив`янка, бронхоспазм), артеріальна гіпотонія, анемія, тромбоцитопенія, сплутаність свідомості, депресія, розширення кому
плекса QRS. Проаритмогенну ефекти: ЗТ, фібриляція шлуночків, блокади серця.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміодарон - небезпека проаритмогенну ефекту. Верапаміл і дігоксин - підвищення рівня хінідину. Новокаинамид, пропафенон - підвищення рівня обох препаратів. Антикоагулянти - посилення дії антикоагулянтів.
Моніторинг. Концентрація Хн (оптимальна - 2-6 мкг / мл), загальний аналіз крові, активність печінкових ферментів, креатинін, азот сечовини.
Протипоказання. Повна АВ блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, ЗТ типу «пірует» в анамнезі, подовження інтервалу QT, глико- зідная інтоксикація, міастенія, які заміщають ритми, обумовлені «вискакують» механізмом (наприклад, з АВ з`єднання або шлуночкові).
Форма випуску. Хн сульфат - в таблетках по 100, 200, 300 мг-в капсулах - по 200 і 300 мг-в таблетках з уповільненим вивільненням по 300 мг.
Хн глюконат (хінаглют, Дюра-табс) - в таблетках з уповільненим вивільненням по 324 мг і у вигляді розчину для ін`єкцій по 80 мг / мл.
Хн полігалактуронат (кардіохін) - в таблетках по 275 мг.
Новокаинамид (прокаїнамід, пронести)
Показання. Шлуночкова аритмія (ЗТ, парні, політопние і ранні ШЕ). Надшлуночкові аритмії (ТП, передсердна тахікардія, пароксизми ФП, па- роксізмальние тахікардії типу re-entry). Синдром WPW з клінічними проявами у вигляді ФП і надшлуночкової тахікардії.
Застосування. Звичайні капсули і таблетки: початкова навантажувальна доза 750-1000 мг. Підтримуюча доза становить 250-750 мг через кожні 3-4 год (в окремих випадках до 6 г / добу).
Внутрішньовеннаінфузія для купірування пароксизму аритмії: починають вводити зі швидкістю 50 мг / хв. Підтримуюча інфузія проводиться із швидкістю 2-6 мг / хв (500-600 мг протягом 30 хв) під контролем рівня артеріального тиску. Максимальна доза не повинна перевищувати 1000 мг протягом першої години. У разі розвитку артеріальної гіпотонії слід ввести мезатон або норадреналін.
Внутрішньом`язовіін`єкції: по 500-1000 мг через кожні 4-8 год.
Таблетки з уповільненим вивільненням: навантажувальна доза становить 750- 1000 мг, підтримуюча - по 500-1000 мг через кожні 6 ч.
Побічні ефекти. Серцево-судинна система - зупинка кровообігу (асистолія або фібриляція шлуночків), артеріальна гіпотензія. Шкірні прояви - ангіоневротичний набряк, кропив`янка, свербіж, висип, припливи, вовчаковий синдром. Кров - нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз. ЦНС - запаморочення, слабкість, депресія, галюцинації. Шлунково-кишковий тракт - анорексія, нудота, блювота, біль у животі, пронос.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пропранолол, хінідин, аміодарон - підвищення рівня новокаінаміда- лідокаїн, пропранолол, хінідин - як посилення, так ослаблення дії цих препаратів на серце, а також посилення токсичності.
Моніторинг. ЕКГ, АТ на всьому протязі інфузії. Загальний аналіз крові з лейкоцитарною формулою і підрахунком тромбоцитів проводять при тривалому лікуванні щотижня протягом 3 міс, потім - рідше.
Протипоказання. Кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, АВ блокада II-III ступеня, системний червоний вовчак, ЗТ типу «пірует» в анамнезі.
Форма випуску. Таблетки і капсули по 250, 375 і 500 мг-таблетки з уповільненим вивільненням по 250, 500, 750 мг і 1 г-в розчинах для парентерального введення по 100 і 500 мг в 1 мл.
Дизопірамід (рітмодан, ритмилен, норпейс, корапейс)
Показання. Шлуночкові аритмії (ЗТ, політопние, часті і парні ШЕ), що загрожують життю. При більш легких аритміях, в тому числі при безсимптомних ШЕ, не рекомендується призначати через ризик проаритмічної і кардіодепресивної ефекту.
Застосування. Починають лікування тільки звичайними капсулами. Навантажувальна доза становить 300 мг (при масі тіла 50 кг і більше) або 200 мг (при масі тіла менше 50 кг) - потім добова доза становить 400-600 мг в 4 прийоми, по 50-100 мг через кожні 6 ч. Далі переходять до підтримуючої терапії за допомогою капсул з уповільненим вивільненням: першу капсулу призначають через 6 год після попереднього прийому звичайної капсули. Капсули приймають 2 рази на добу через 12 годин по 300 мг. При нирковій недостатності повинен бути збільшений інтервал між прийомом звичайних капсул залежно від швидкості клубочкової фільтрації (30-40 мл / хв - кожні 8 год, 15-30 мл / хв - кожні 12 год, менше 15 мл / хв - кожні 24 год) . Хворим з дилатаційною кардіоміопа- тией і при можливій декомпенсації кровообігу насичуючу дозу не призначають. У цих випадках початкова доза становить не більше 100 мг кожні 6 год і збільшувати її недоцільно.
Побічні ефекти. Спостерігаються у 10-40% хворих. Серцево-судинні - артеріальна гіпотензія, наростання ознак ХСН, порушення внутрішньошлуночкової провідності, проарітміі. ЦНС - запаморочення, депресія, безсоння, м`язова слабкість, дратівливість, головний біль. Антихолінергічні - сухість у роті, затримка сечовипускання, запори, сухість в носі, очах, горлі, порушення зору. Інші - шкірний висип, свербіж, гіпокаліємія, підвищення активності печінкових ферментів, білірубіну, креатиніну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаинамид, лідокаїн - розширення комплексу QRS. Хінідин - підвищення рівня дизопіраміду або зниження рівня хінідину.
Протипоказання. АВ блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, ХСН, Протипоказання, вроджене і придбане подовження інтервалу QT, вагітність. Не слід призначати хворим з глаукомою, міастенією, затримкою сечовипускання.
Форма випуску. Звичайні капсули по 100 і 150 мг, капсули з уповільненим вивільненням по 100, 150 і 250 мг.
підклас IB
Лідокаїн (ксилокаин, ксікаін, лідокаїн гидрохлористой)
Показання. Шлуночкові аритмії при інфаркті міокарда- незалежні від концентрації калію в крові шлуночкові аритмії при дигиталисной інтоксікаціі- ШЕ, ЖТ- шлуночкові аритмії, що виникають при хірургічних втручаннях і катетеризації серця.
Застосування. Внутрішньовенне введення - 50-100 мг струйно протягом 3-4 хв (25-50 мг / хв) - за відсутності ефекту повторюють введення через 5 хв. Потім проводять інфузію зі швидкістю 1-4 мг / хв (20-50 мкг / кг / хв). Доза лідокаїну не повинна перевищувати 200-300 мг / год. По можливості здійснюють перехід на прийом ААП всередину.
Внутрішньом`язовіін`єкції 10% розчину в дельтоподібний м`яз (по черзі в різні руки) по 300 мг через 1-1,5 ч-максимальна доза - 300 мг протягом 1 год.
Побічні ефекти. Серцево-судинні - артеріальна гіпотонія, бра- дікардія, зупинка СУ, порушення АВ провідності. Проарітміческій ефект - ритм АВ з`єднання або ідіовентрікулярний, почастішання шлуночкових скорочень при ТП / ФП, ЗТ, подовження інтервалу QT, шлуночкова асистолія. Неврологічні - сонливість, головний біль, парестезії, оніміння кінцівок, невиразна мова, судоми, тремор, двоїння в очах. Алергічні - кропив`янка, свербіж шкіри, локальна еритема.
Протипоказання. АВ блокада II - III ступеня, синдром WPW, Протипоказання, гіперчутливість.
Відео: Г П Арутюнов Сучасні рекомендації по діагностиці та лікуванню ФП фокус на антитромботичної терапії
Форма випуску. У розчинах для внутрішньовенного введення: 1% - амп. по 10 мл, 2% -амп. по 2 і 10 мл, для тривалої інфузії - розчини, що містять 40, 100 і 200 мг / мл-для внутрішньом`язового введення: 10% -амп. по 2 мл-з концентрацією 100 мг / мл в амп. по 3 мл для самостійної ін`єкції хворими.
Мексилетин (мекситил, мексітіл, мексітілен)
Показання. Попередження і лікування загрозливих для життя шлуночкових аритмій (часті, поліморфні, парні, ранні ШЕ, ЗТ).
Застосування. Починають з прийому звичайних таблеток або капсул по 200- 300 мг 3 рази на день (з інтервалом в 8 ч). При відсутності ефекту дозу збільшують на 50-100 мг через кожні 3 дні. Максимальна добова доза 1200 мг. Підтримуюча терапія може проводитися шляхом призначення препарату через 12 год в ефективній добовій дозі.
При переході від прийому ААП IA класу лікування мексилетином можна починати з дози 200 мг через 6-12 годин після останньої дози хінідину або дизопіраміду, через 3-6 год після останньої дози новокаинамида. При Переході з внутрішньовенного лікування лідокаїном на прийом мексилетину слід припинити інфузію лідокаїну відразу після прийому першої дози мексилетину.
Побічні ефекти. Серцево-судинні - артеріальна гіпотонія, брадикардія, стенокардія, порушення АВ провідності, посилення шлуночкових аритмій. Неврологічні - втрата свідомості, запаморочення, галюцинації, судоми, порушення сну і координації. Шлунково-кишкові - нудота, печія, блювання, пронос, запори, дисфагія, кровотечі, гепатит. Інші - дерматит, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, порушення смаку, підвищення активності печінкових ферментів.
Протипоказання. Кардіогенний шок, АВ блокада II-III ступеня, гіперчутливість.
Форма випуску. Звичайні капсули по 150, 200 і 250 мг-таблетки пролонгованої дії по 360 мг-2,5% розчин в амп. по 10 мл (250 мг).
Фенітоїн (дилантин, дифенін, дифенілгідантоїн)
Показання. Надшлуночкові і шлуночкові аритмії, викликані дигіталісом або іншої етіології при неефективності інших ААП- шлуночкові аритмії під час операції у хворих з вродженими вадами серця-синдром вродженого подовження інтервалу QT.
Застосування. Препарат вводять внутрішньовенно повільно в дозі 10-15 мг / кг маси тіла протягом більше 1 ч-потім призначають всередину по 400-600 мг 1 раз на день.
Побічні ефекти. Неврологічні - ністагм, атаксія, дизартрія, сплутаність свідомості, запаморочення, безсоння, дратівливість, судоми, тремор, хорея, периферична нейропатія. Шлунково-кишкові - нудота, блювота, запори, токсичний гепатит. Гематологічні - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія, мегалобластична анемія, лімфома. Інші - гінгівіт, гірсутизм, висип, дерматит, збільшення губ.
Протипоказання. Синусова брадикардія, АВ блокада II - III ступеня, синоатріальна блокада, ХСН.
Форма випуску. Таблетки по 30, 50 і 100 мг (дилантин), по 117 мг з • 32 мг натрію гідрокарбонату (дифенін) - капсули по 30 і 100 мг-розчин для парентерального введення по 500 мг / л у амп. по 5 мл (дилантин).
підклас 1С
Пропафенон (ритмонорм, рітмол, проканорм, пролекофен)
Показання. Стійка ШТ і інші шлуночкові аритмії.
Застосування. Початкова доза - 150 мг всередину 3 рази на день, потім доза може бути збільшена через 3-4 дня до 225-300 мг 3-4 рази на день. Максимальна добова доза - 1200 мг в 4 прийоми.
Побічні ефекти. Серцево-судинні - ТП, АВ дисоціація, зупинка серця, Протипоказання, надшлуночкова тахікардія, подовження інтервалу QT. Неврологічні - порушення сну, галюцинації, сплутаність свідомості, депресія, психоз, втрата пам`яті, судоми, запаморочення. Шлунково-кишкові - ураження печінки, гастроентерит. Гематологічні - агранулоцитоз, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, подовження часу кровотечі. Інші - облисіння, імпотенція, гіпонатріємія, нефротичний синдром, свербіж.
Протипоказання. Синусова брадикардія, АВ блокада II-III ступеня, кардіогенний шок, обструктивні захворювання легень, бронхоспазм.
Форма випуску. Таблетки і капсули по 150, 250, 300, 375 і 500 мг-таблетки пролонгованої дії по 250, 500, 750 і 1000 мг-розчини для парентерального введення по 100 і 500 мг / мл.
Етмозін (моріцізін)
Показання. Стійка ШТ і інші шлуночкові аритмії.
Застосування. Початкова доза - 200-300 мг 3 рази на день. При необхідності дозу збільшують на 150 мг кожні 3 дні. Максимальна добова доза - 900 мг. Підтримуючу дозу можна призначати в 2 прийоми. При призначенні етмозін попередню антиаритмическую терапію відміняють заздалегідь за 2-4 періоду напіввиведення цих препаратів.
Побічні ефекти. Серцево-судинні - проарітміческій ефект (7,7%), задишка, серцебиття, гіпотонія, гіпертонія, непритомність, зупинка серця, брадикардія. Неврологічні - запаморочення, головний біль, тремор, неспокій, порушення ходи, ністагм, диплопія, порушення мови, шум у вухах, порушення сну. Шлунково-кишкові - нудота, анорексія, гіркота в роті, метеоризм. Пульмонологические - зупинка дихання, астма, кашель, синусит. Інші - затримка сечі, імпотенція, лихоманка, гіпотермія, висип, свербіж шкіри, набухання губ і язика.
Протипоказання. АВ блокада II - III ступеня, двухпучковой блокади, кардіогенний шок, Протипоказання, інфаркт міокарда, ХСН.
Форма випуску. Таблетки по 200, 250 і 300 мг-2,5% розчин для парентерального введення в амп. по 2 мл.
Інші препарати I класу Етацизин
Показання. Шлуночкові і надшлуночкові аритмії, рефрактерні до інших ААП.
Застосування. Всередину призначають по 50 мг 3 рази на день, максимальна добова доза - 300 мг. Внутрішньовенно (-застосовується дуже рідко через проаріт- мического та інших побічних ефектів) вводять по 25-50-75 мг, розведених в 20 мл ізотонічного розчину хлориду натрію, зі швидкістю 5-10мг / хв протягом 10-15 хв. Антиаритмічний ефект супроводжується збільшенням інтервалу PQ (на 17%), розширенням комплексу QRS на 25%. Ці зміни ЕКГ після внутрішньовенного введення етацизину зникають через 75-90 хв.
Побічні ефекти, протипоказання (див. Етмозін).
Форма випуску. Таблетки по 50 мг-2,5% розчин для внутрішньовенного введення в амп. по 2 мл.
аллапінін
Показання. Суправентрикулярна і ШЕ, пароксизми ФП / ТП, пароксизми надшлуночкової тахікардії, в тому числі при синдромі WPW.
Застосування. Всередину за 30 хв до їди - по 25 мг кожні 8 год, потім по 50 мг 3-4 рази на день, звичайна добова доза - 75-150 мг, максимальна - 250 мг. При прийомі всередину початок дії - через 40-60 хв, пік дії - через 4-5 год, тривалість - понад 8 ч. При внутрішньовенному введенні початок дії через 15-20 хв, пік дії - через 2 год, тривалість - 6-8 ч.
Побічні ефекти. Синусова тахікардія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, запаморочення, нудота, диплопія, гіперемія обличчя.
Протипоказання. АВ блокада II-III ступеня, ниркова і печінкова недостатність, Протипоказання, вагітність.
Форма випуску. Таблетки по 25 мг, амп. по 2 мл (10 мг).
5.1.2.2. клас II
Бета-адреноблокатори (БАБ) пригнічують збудливість і провідність внаслідок специфічної блокади адренергической стимуляції потенціалів водіїв ритму серця. Ці препарати пригнічують автоматизм СУ, зменшують виникнення ектопічних ділянок у передсердях, АВ з`єднанні і в меншій мірі в шлуночках, знижують швидкість проведення збудження, збільшують співвідношення між тривалістю рефрактерного періоду і серцевим циклом. Пригнічення проведення імпульсу відзначається переважно в антероградному, і в незначній мірі в ретроградним напрямку через АВ з`єднання і по пучку Кента. Багато БАБ мають мембранстабілізірующім (хінідіно- подібним) дією. Однак цей ефект спостерігається при концентраціях БАБ, які значно перевищують среднетерапевтические.
Механізм антиаритмічної дії БАБ пов`язаний зі здатністю впливати на потенціал дії, перш за все пейсмекерних клітин (зниження 4 фази). Крім того, ці препарати можуть блокувати потенціалзалежні повільні кальцієві канали, чим пояснюється їх схожість з верапамілом (ААП IV класу).
За характером фармакологічної дії БАБ підрозділяються на неселективні (блокуючі бета-1 і бета-2 адренорецептори) і селективні (блокують переважно бета-1 адренорецептори). У кожній з цих груп є препарати, що володіють власною активністю (ССА).
Неселективні БАБ: пропранолол, тимолол, надолол (коргард) - з ССА - оксіпренолол (тразикор), пиндолол (віскі), пенбуталол (бетапрессін).
Кардіоселективні БАБ: атенолол, метопролол (беталок, спесікор, корві- тол), бетаксолол (локрен), талинолол (корданум), есмолол- з ССА - ацебуталол (сектраль). Кардіоселективні БАБ в меншій мірі, ніж неселективні, викликають негативний хроно-, іно, дромо-, батмотропний ефекти і впливають на вуглеводний обмін.
Особливістю БАБ з ССА є те, що наявність амино- або гідроксильних груп в бічному ланцюзі ароматичного кільця дозволяє їм поряд з блокуючим ефектом взаємодіяти з активним центром блокатори, стимулюючи його до фізіологічного рівня. Завдяки цьому ЧСС і скоротність міокарда в спокої не змінюються, а бета-блокуюча їх активність проявляється при фізіологічних і емоційних навантаженнях, коли підвищується рівень катехоламінів. Вплив БАБ з ССА на вуглеводний і ліпідний обмін виражена значно слабше, ніж у препаратів перших двох подгрупп- при їх застосуванні відзначається менша кількість побічних ефектів.
Показання. Надшлуночкові аритмії: синусова тахікардія (крім тахікардії, обумовленої інтоксикацією дигіталісом) - пароксизмальна над- шлуночкова тахікардія- синдром WPW (крім ФП) - ФП (для уражень ЧСС, профілактики пароксизмів) - ТП (зменшення частоти серцевих скорочень). Шлуночкові аритмії: ШЕ (особливо при ішемії, викликаної фізичним навантаженням, при Пролабування клапанів серця, синдромі вродженого подовження інтервалу QT, гіпертрофічній кардіоміопатії) - стійка ШТ при ішемії, викликаної фізичним навантаженням, при стресі або при вродженому подовженні інтервалу QT- пароксизмальна ЗТ при рефрактерності до інших ААП- ФЖ серця у випадках інтоксикації дигіталісом, при проведенні електричної дефібрілляціі- при рефрактерності до електричної дефібрілляціі- для профілактики рецидивів ФЖ для зниження ризику ФЖ і раптової смерті у хворих після інфаркту міокарда- для профілактики надшлуночкових аритмій після операції КШ.
Найбільш виражений антиаритмічний ефект відзначений при призначенні БАБ без ВСА (пропранолол). БАБ менш ефективні, ніж препарати I класу при
лікуванні надшлуночкових тахіаритмій, в тому числі за участю ДПП. У той же час вони більш ефективні, ніж препарати IV класу, при ШЕ, що виникає при фізичному навантаженні. При рецидивах стійкою ШТ препарати II і IV класу менш ефективні, ніж препарати I класу.
Протипоказання. ХСН (у фазі декомпенсації), бронхообструктивний синдром, АВ блокада II-III ступеня, Протипоказання, кульгавість, синдром Рейно, важка депресія, інсулінотерапія зі схильністю до гіпоглікемії, артеріальна гіпотензія.
Побічні ефекти. Виражена брадикардія, порушення АВ провідності, артеріальна гіпотензія, ХСН, синдром Рейно, бронхоспазм, гіпоглікемія у осіб з інсулінозалежним цукровим діабетом, підвищення рівня тригліцеридів і холестерину, імпотенція, запори, нудота, депресія, галюцинації.
Синдром відміни, що виявляється в посиленні симптомів ішемії міокарда. Профілактика синдрому відміни - поступове зниження дози протягом 10-14 днів з подальшим скасуванням.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Поєднання БАБ з препаратами, що мають власним негативним іно-і хронотропного дією (верапаміл, аміодарон, клофелін), може призвести до тяжких побічних ефектів. Комбінація БАБ з дигіталісом може поліпшити функцію лівого шлуночка у хворих з ФП і забезпечити контроль ЧСС при фізичному навантаженні.
Застосування.
Пропранолол (анаприлін, обзидан, индерал) - всередину по 40-240 мг / сут в 2-3 прийому-внутрішньовенно 0,5-1,0 мг через кожні 5 хв, максимальна навантажувальна доза - 0,2 мг / кг.
Форма випуску. Таблетки по 10, 20, 40 мг-в капсулах по 60 мг-в капсулах пролонгованої дії по 80, 120 і 160 мг-в розчині по 1 мг / мл - амп. по 1 і 5 мл, по 2,5 мг / мл в амп. по 1 мл.
Надолол (коргард) - всередину 1 раз на добу, при тахіаритмії початкова доза - 20 мг, через 3-7 днів її можна збільшити на 20-40 мг-максимальна добова доза - 240 мг в 2 прийоми (це при стенокардії і АГ !! ).
Форма випуску. Таблетки по 20, 40, 80, 120 і 160 мг.
Ацебуталол (сектраль) - початкова доза всередину 200 мг 1-2 рази на добу, потім добову дозу поступово збільшують з 400 до 1200 мг в 2 прийоми.
Форма випуску. Капсули по 200 і 400 мг.
Есмолол (бревілок) - препарат в ампулах по 10 мл (250 мг / мл) розбавляють до 500 мл в будь-якому стандартному розчині (крім 5% розчину бікарбонату натрію). Проводять пробу на переносимість - послідовно внутрішньовенно вводять 50, 100, 150, 250 і 300 мкг / кг / хв протягом 30 хв (кожна доза вводиться протягом 5 хв). При гарній переносимості препарату для купірування надже- лудочковой або ЗТ внутрішньовенно вводять болюс в кількості 500 мкг / кг / хв протягом 1 хв з подальшою інфузією зі швидкістю 50 мкг / кг / хв протягом 4 хв. При відсутності ефекту вводять такий же болюс з наступною інфузією зі швидкістю 100 мкг / кг / хв протягом 4 хв. При відсутності ефекту і добру переносимість після стандартного болюса можна кожен раз поступово збільшувати швидкість інфузії на 50 мкг / кг / хв протягом 4 хв аж до досягнення максимальної підтримуючої дози 200 мкг / кг / хв (рідше 300 мкг / кг / хв). У випадку досягнення бажаного ефекту або виникла гіпотонія, слід припинити внутрішньовенне введення болюса, а підтримуючу дозу можна збільшити тільки на 25 мкг / кг / хв через інтервали більше 4 хв або залишити постійну швидкість інфузії. Для швидкого купірування надшлуночкової тахікардії можна вводити препарат болюсом по 500 мкг / кг / хв протягом 1 хв, потім переходити на підтримуючу інфузію. Загальна тривалість підтримуючої інфузії при досягненні ефекту і добру переносимість повинна бути не більше 24-48 год з наступним переходом на прийом всередину інших препаратів. Швидкість інфузії есмололу зменшують поступово - на 50% через 30 хв і повністю припиняють введення через 1 год після початку прийому іншого препарату всередину. При появі виражених побічних ефектів інфузія припиняється або зменшується її швидкість. Зазвичай через 30 хв після припинення інфузії препарату побічні ефекти купуються.
Форма випуску. У розчині по 250 мг / мл - амп. по 10 мл.
Атенолол - всередину по 50-100-200 мг / сут.
Форма випуску. Таблетки по 25, 50 і 100 мг-у вигляді розчину з вмістом препарату 0,5 мг / мл.
Метопролол (беталок, білок, спесікор, корвітол) - всередину 25-50 мг для купірування передсердної тахікардіі- при дилатаційноюкардіоміопатії з наполегливої тахікардією - початкова доза 5 мг 2 рази на день протягом 2-7 днів, при гарній переносимості добову дозу поступово збільшують з 10 до 100-150 мг.
Форма випуску. Випускається в таблетках по 50 і 100 мг, в розчинах для внутрішньовенного введення по 1 мг / мл.
5.1.2.3. клас III
Препарати цього класу подовжують ПД, збільшують рефрактерний період в передсерді, шлуночках, системі Гіса - Пуркіньє (рис. 44). Крім того, вони надають антиадренергічних і мембранстабілізірующій ефект.
Аміодарон (кордарон)
Показання. Попередження і купірування загрозливих для життя тахиаритмий, повторних пароксизмів ФП / ТП, пароксизмів надшлуночкової тахікардії, в тому числі за участю ДПП.
Застосування. Прийом всередину при небезпечних для життя тахиаритмиях: навантажувальна доза 800-1600 мг в 2-4 прийоми протягом 1-3 тижнів і більш-після досягнення
Мал. 44. Вплив АПП III класу на фази потенціалу дії
ефекту добову дозу знизити до 400-800 мг в 2 прийоми протягом 1-3 тижнів, а
потім до підтримуючої дози 400 мг (в 1-2 прийоми) і навіть 100-200 мг / сут.
Прийом всередину при різних тахиаритмиях:
а) пароксизмальні надшлуночкові тахіаритмії: навантажувальна доза 600 мг / добу протягом 8-15 днів, підтримуюча - 100-200 мг / сут. Початок ефекту відзначається через 5-10 днів, ефективність становить 74-96%, при синдромі WPW - до 100% - після скасування ефект зберігається протягом 30-150 днів;
б) пароксизми ФП / ТП: навантажувальна доза 600-800-1200 мг / добу протягом 15- 30 днів, підтримуюча - 300-400 мг / добу з поступовим зниженням на 200 мг / добу через кожні 15-30 днів. Початок ефекту відзначається через 10-20 днів, ефективність становить 87-96%, після скасування ефект зберігається протягом 15-90 днів;
в) потенційно небезпечні шлуночкові аритмії (часті поліморфні, парні ШЕ, повторні епізоди ШТ): навантажувальна доза 600-800 мг / сут. Максимальна ефективність в перші 10 днів - 40%, до 40 днів - 50%, до 6 міс - 70%. Після скасування ефект зберігається до 30-60 і більше доби;
г) часті пароксизми ШТ або повторні епізоди фібриляції шлуночків: навантажувальна доза 1000 мг / добу протягом 15-30 днів, максимальна до 2000 мг / добу, протягом 7-10 днів-підтримуюча доза 600-800 мг / сут. Початок ефекту настає через 5-30 днів і максимальна ефективність складає 80%. Після відміни препарату ефект зберігається протягом 10-30 і більше доби;
д) при ЕІТ у випадках ФП / ТП: навантажувальна доза до кардіоверсії - 600 мг / с протягом 4 тижнів (в 16% випадків може відновитися синусовий ритм), після кардіоверзіі - підтримуюча доза 200-300 мг / с.
3 Діагностика та лікування порушень ритму серця
Внутрішньовеннаінфузія - початкова навантажувальна доза 300-450 мг протягом 30 с - 3 хв, потім підтримуюча інфузія - 300 мг в 250 мл 5% розчину глюкози протягом 20 хв - 2 год-інфузію можна повторити через 24 год в дозі 600- 1200 мг в 250-500 мл 5% розчину глюкози, а потім перейти на прийом препарату внутрішньо по 400-600 мг / с протягом 8-15 днів, а в подальшому - по 200 мг 1 раз на добу протягом 5 днів в тиждень з 2 днями перерви.
Протипоказання. Синусова брадикардія, Протипоказання, АВ блокада II-III ступеня, непритомність, гіперчутливість, гіпокаліємія, подовження інтервалу QT, захворювання щитовидної залози, вагітність.
Побічні ефекти. Побічні ефекти частіше виникають при використанні добової дози препарату більше 400 мг. Синусова брадикардія, синоатріальна і АВ блокада, аритмогенного ефект, інтерстиціальний (альвеолярний) пневмоніт, ураження печінки, гіпо- або гіпертиреоз, фарбування рогівки і шкіри, нудота, м`язова слабкість.
Моніторинг. До початку терапії та через кожні 3-6 міс проводять рентгенологічне дослідження органів грудної клітини, функціональне дослідження легень, дослідження функцій щитовидної залози, огляд окуліста.
При виявленні пневмонита, підвищенні активності печінкових ферментів, гепатомегалії, гіпо- та гіпертиреозу, аритмогенного ефекту препарат відміняють. У випадках появи «нових» аритмій - виключити викликаний аміодароном тиреотоксикоз і аритмогенного ефект препарату.
Соталол (соталекс)
Показання. Шлуночкові аритмії: ЗТ, рефрактерні до інших ААП шлуночкові аритмії, фібриляція шлуночків серця-надшлуночкові аритмії, в тому числі профілактика пароксизмів ФП.
Застосування. При прийомі всередину початкова доза 40-80 мг 2 рази на добу, при необхідності дозу поступово збільшують до 240-320 мг / добу в 2 прийоми. При більшій добовій дозі (більше 320 мг) зростає ризик розвитку побічних ефектів. Внутрішньовенно (при шлуночкових аритміях) вводять 40 мг препарату, а потім при досягненні ефекту через 1 год переходять на прийом препарату внутрішньо. Максимальний ефект настає лише через 3 дні. Початок антиаритмічної дії після прийому всередину - через 1 год, пік - через 2,5-4 год, тривалість - 24 год.
Перед призначенням соталола скасовують інші ААП (перерва в лікуванні в 2-3 рази перевищує період напіввиведення цих коштів).
Лікування соталолом доцільно починати в умовах стаціонару (високий ризик аритмогенного ефекту).
Побічні ефекти. Брадикардія, периферичні набряки, синдром Рейно, подовження інтервалу QT, аритмогенного ефект, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, гіпер- або гіпоглікемія, лейкопенія, еозинофілія, синдром відміни.
Протипоказання. АВ блокада II-III ступеня, брадикардія, кардіогенний шок, подовження інтервалу QT, наявність в анамнезі бронхоспазму, бронхіальна астма, важкі алергічні реакції в анамнезі.
Форма випуску. Таблетки по 40, 80, 160, 200 і 240 мг-амп. по 4 мл (40 мг).
Бретілія тозилат (бретілат, орнід)
Показання. Фібриляція шлуночків серця, ЗТ, резистентна до інших ААП- пароксизми двобічної ЗТ з подовженим інервалом QT.
Застосування. Фібриляція шлуночків серця або загрожує життю ЗТ: внутрішньовенно швидко вводять 5 мг / кг (без розведення) - при збереженні аритмії дозу збільшують до 10 мг / кг і повторюють кожні 5-10 хв до загальної дози 30-35 мг / кг. Для попередження ЗТ проводять інфузію розведеного препарату (в співвідношенні 1 частина препарату до 4 і більше частин розчину) зі швидкістю 1-2 мг / хв або 5-10 мг / кг (не менше ніж за 1 хв) кожні 6 год.
Інші шлуночкові аритмії: початкова доза 5-10 мг / кг розведеного препарату внутрішньовенно не менше ніж за 8 хв-при збереженні аритмії наступні дози вводяться з інтервалом в 1-2 ч. Підтримуюча доза - 5-10 мг / кг кожні 6 год або інфузії зі швидкістю 1-2 мг / хв. Внутрішньом`язово: початкова доза - 5-10 мг / кг (без розведення), при збереженні аритмії - повторне введення з інтервалом в 1-2 ч. Підтримуюча доза - 5-10 мг / кг кожні 6-8 год. При внутрішньом`язовому застосуванні вводити не більше 5 мл в одне місце.
Пік дії після внутрішньом`язового введення відзначається через 6-9 год, тривалість дії - 6-24 ч.
Побічні ефекти. Артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, брадикардія, проарітміческій ефект, нудота, блювота (особливо при швидкому введенні).
Протипоказання. Стеноз аорти, важка легенева гіпертензія, ХСН, ниркова недостатність, гостре порушення мозкового кровообігу.
Форма випуску. Ампули по 10-20 мл з вмістом 50 і 100 мг / мл препарату в стерильному розчині води.
Нібентан
Показання. Пароксизми суправентрикулярної тахікардії, ФП / ТП.
Застосування. Вводиться внутрішньовенно повільно в дозі 0,125 мг / кг протягом 3 5 хв (дозу препарату розводять в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду). При відсутності ефекту через 1 хв можливе повторне введення препарату в тій же дозі. Введення препарату припиняється при відновленні синусового ритму або при появі побічних ефектів, або при збільшенні інтервалу QT до 500 мс і більше.
Мал. 45. Вплив ААП IV класу на фази потенціалу дії
Побічні ефекти. Виникнення або почастішання шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну ЗТ типу «пірует». Порушення смакових відчуттів (поява кислого або металевого присмаку в роті), відчуття жару або холоду, диплопія, запаморочення, першіння в горлі.
Моніторинг. Для виявлення і корекції аритмогенних ефектів введення препарату доцільно здійснювати під контролем ЕКГ протягом 12-24 год.
Протипоказання. Брадикардія, подовження інтервалу QT більше 440 мс, гіпокаліємія, гіпомагніємія. Через високого ризику аритмогенних ефектів застосування препарату недоцільно у хворих з передсердними, шлуночкова екстрасистолія і пароксизмами нестійкої ШТ.
Форма випуску. В ампулах по 20 мг (2 мл 1% розчину).
5.1.2.4. клас IV
Препарати цього класу, діючи на повільні кальцієві канали, пригнічують синоатріальний автоматизм і уповільнюють деполяризацію в АВ вузлі (рис. 45).
В результаті цього сповільнюється проведення і подовжується ЕРП в СУ і АВ вузлі, що призводить до уповільнення синусового ритму, подовження інтервалу PQ і до зниження частоти шлуночкових скорочень при передсердних тахиаритмиях. Ці препарати можуть купірувати аритмії, що протікають за участю АВ з`єднання або виходять з АВ вузла. Вони мають незначний вплив на волокна Пуркіньє і міоцити в нормальних умовах, але при патології здатні впливати на волокна Пуркіньє і таким чином впливати на шлуночкові аритмії. З великої групи блокаторів кальцієвих каналів антиаритмічний ефект надають верапаміл і дилтіазем.
Верапаміл (изоптин, финоптин)
Показання. Надшлуночкова тахікардії - пароксизмальна реципрокная вузлова тахікардія, в тому числі за участю ДПП, пароксизмальна передсердна тахікардія за механізмом re-entry, ФП / ТП {за винятком синдрому WPW) - для зниження частоти шлуночкових скорочень.
Відео: Актуальні проблеми електрофізіологічної діагностики та лікування аритмій
Застосування. Внутрішньовенно - початкова доза 5-10 мг вводиться повільно (більше 2 хв) під контролем АТ і ЕКГ-підтримуюча доза 10 мг вводиться через 30 хв після першої дози, при необхідності її можна повторити. Всередину - для купірування аритмії - 240-320 мг / добу в 3-4 прийоми, для профілактики пароксизмів - 240-480 мг / сут в 3-4 прийому-антиаритмічний ефект проявляється в перші 48 год.
Побічні ефекти. Брадикардія, АВ блокада, артеріальна гіпотензія, запаморочення, запори, нудота, пастозність, почервоніння шкірних покривів.
Протипоказання. Брадикардія, Протипоказання, АВ блокада II-III ступеня, артеріальна гіпотензія, лівошлуночкова недостатність, гемодинамічно значущий аортальний стеноз, ФП / ТП при наявності ДПП (збільшення ЧСС).
Форма випуску. Таблетки, драже і капсули по 40 і 80 мг, ампули по 2 мл (5 мг) і 4 мл (10 мг) для внутрішньовенного введення. Таблетки і капсули пролонгованої дії використовуються тільки в якості протівогіпертензівного кошти.
Дилтіазем (дільзем, кардіо)
Показання. Купірування пароксизмів надшлуночкової тахікардії (механізм re-entry), ФП, зменшення частоти шлуночкових скорочень у спокої або при фізичному навантаженні у хворих з постійною ФП.
Застосування. Внутрішньовенно для купірування пароксизму тахіаритмії - 0,25 мг / кг струйно протягом 2 хв, при необхідності через 15 хв друга ін`єкція (0,35 мг / кг протягом 2 хв) - для уражень ЧСС у хворих з ФП / ТП - після введення болюса проводять постійну інфузію зі швидкістю 5-10 мг / год (максимально - до 15 мг / год) протягом 24 год (не більше!). Всередину - по 270-360 мг / с.
Побічні ефекти. Брадикардія, порушення АВ провідності, ХСН, пастозність в області щиколоток і гомілок, почервоніння шкіри, запаморочення, головний біль, нудота.
Протипоказання. АВ блокада II - III ступеня, брадикардія, артеріальна гіпотензія, Протипоказання, ФП / ТП при синдромі WPW, ХСН, гемодинамічно значущий аортальний стеноз.
Форма випуску. Таблетки по 30 і 60 мг-амп. по 5 мл (25 мг) і 10 мл (50 мг).
5.1.2.5. Інші препарати з антиаритмічними властивостями Серцеві глікозиди
Ці препарати зменшують швидкість проведення через АВ вузол і подовжують його ЕРП внаслідок підвищення активності блукаючого нерва, а також прямої дії на АВ вузол і симпатолитического ефекту. Знижуючи провідність, вони можуть переривати шляху re-entry, що сприяє відновленню синусового ритму.
Показання. Постійна форма тахисистолической ФП (в комбінації з пропранололом або верапамілом), синусова тахікардія у хворих з ХСН, переклад ТП в ФП (для полегшення відновлення синусового ритму і контролю ЧСС), переклад частих пароксизмів ФП в постійну нормосістоліческую форму.
Застосування. При ФП: всередину - 0,125-0,375 мг / с в один прийом, далі дозу підбирають індивідуально внутрішньовенно - початкова доза 0,25-0,5 мг, потім по 0,1-0,3 мг через кожні 4-8 год, загальна навантажувальна доза не більше 1 мг за 24 год. Підтримуюча доза підбирається індивідуально і призначається всередину в межах 0,05-0,35 мг / добу за 1-2 прийоми.
Відео: Тривожно-депресивні розлади
Побічні ефекти. ШЕ, ЗТ, АВ дисоціація, прискорений вузловий ритм, передсердна тахікардія, брадікардція, АВ блокада, нудота, блювота, запаморочення, психози, порушення зору.
Протипоказання. АВ блокада II-III ступеня, ФП / ТП при синдромі WPW (ризик почастішання ЧСС і розвитку фібриляції шлуночків), гіпертрофічна кардіоміопатія).
Моніторинг. Дослідження рівня калію, кальцію, магнію і креатиніну.
препарати калію
До препаратів калію, використовуваним при аритміях, зумовлених гіпокаліе- мией, відносять калію хлорид, а також комбіновані препарати (панангін, аспаркам).
Показання. Всередину - аритмії, обумовлені гіпокаліємією (на тлі лікування діуретиками, дигіталісом) - профілактика гіпокаліємії у хворих, які отримують дигіталіс. Внутрішньовенно - ІМ в складі поляризующей суміші, гіпокаліємія.
Застосування.
Калію хлорид - кожну дозу препарату приймають під час їжі, запиваючи склянкою води, таблетку або капсулу не розжовуючи. Внутрішньовенно - в складі поляризующей суміші (калію хлорид 2 г, інсулін 8 од., Сірчанокисла магнезія 25% розчин 5 мл, 10% розчин глюкози 250 мл).
Панангин. Всередину після їди - по 1-3 драже 3 рази на день. Внутрішньовенно - 10 мл розводять у 20-30 мл 5% розчину глюкози- 10-20 мл розвести в тому ж розчині і вводити крапельно.
Форма випуску.
Калію хлорид - К-дур в таблетках повільного вивільнення з вмістом мікрокапсульовані препарату по 750 мг (10 мекв калію) і 1500 (20 мекв калію) - К-лор в порошках з вмістом калію хлориду по 1,125 г (15 мекв) і 1,5 (20 мекв калію) - К-норм в капсулах уповільненої вивільнення по 750 мг (10 мекв калію) - калій-нормін в таблетках по 1 г-10% розчин калію хлориду для прийому всередину, 4% розчин в амп. по 50 мл для внутрішньовенного введення.
Панангин - драже з вмістом 0,158 г калію, аспарагината (36,2 мг калію) і 0,14 г магнію аспарагината (11,8 мг магнію) - розчин для ін`єкцій - амп. по 10 мл з вмістом 0,452 г калію аспарагината (103,3 мг іона калію) і 0,4 г магнію аспарагината (33,7 мг іона магнію).
Аспаркам. Таблетки, що містять 0,175 г калію аспарагината (36,2 мг іона калію) і 0,175 г магнію аспарагината (11,8мг іона магнію) - амп. по 10 мл з вмістом в 1 мл 45 мг калію аспарагината і 40 мг магнію аспарагината.
магнію сульфат
Показання. ЗТ типу «пірует» у хворих з подовженням інтервалу QT. Шлуночкові аритмії при інтоксикації серцевими глікозидами. Пароксизмальна шлуночкова і надшлуночкова тахікардія. Дефіцит магнію та гіпомагніємія.
Застосування. Внутрішньовенно для купірування аритмій - початкова доза 2 г протягом 1 хв з подальшою інфузією 5 г протягом більше 6 ч або 2 г протягом більше 30 хв, потім 5 г протягом більше 12 ч. При інфаркті міокарда - в дозі 50-65 ммоль магнію протягом перших 24 годин після початку захворювання.
Побічні ефекти. Пригнічення дихання (необхідно внутрішньовенно ввести 5-10 мл кальцію хлориду) - гіпермагніємія (призначити петльові діуретики, глюконат кальцію внутрішньовенно) - шок (ввести вазопресори).
Протипоказання. Синоатріальна і АВ блокада.
Форма випуску. 20% -ний розчин в амп. по 5, 10 і 20 мл (в 5 мл 20% -ного розчину міститься 1 г магнію сульфату або 8,1 мекв-4 ммоль магнію) - 25% - ний розчин для внутрішньовенного введення.
Аймалін (гілурітмал, тахмалін)
Показання. ШЕ, пароксизми ШТ, пароксизмальнатахікардія при синдромі WPW, пароксизми ФП / ТП.
Застосування. Внутрішньовенно для купірування пароксизмів аритмій - 2 мл 2,5% -ного розчину (50 мг), розведеного в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% -ного розчину глюкози, вводять протягом 7-10 хв,
максимальна доза з урахуванням повторних інфузій не більше 100 мг / добу- крапельна інфузія 2-6 мл 2,5% розчину, розведеного в 100-300 мл тих же розчинів. Внутрішньом`язово - по 2 мл 2,5% -ного розчину не більше 3 разів на добу, максимальна добова доза - до 150 мг, внутрішньо - по 50-100 мг 3-4 рази на добу.
Побічні ефекти. Порушення АВ провідності, проарітміческій ефект, болі в області серця, головний біль, запаморочення, холестаз.
Протипоказання. Порушення АВ провідності, гіпотонія, брадикардія, міокардит, ХСН.
Форма випуску. Таблетки по 50 мг, амп. по 2 мл 2,5% -ного розчину (25 мг). Аденозин, АТФ
АТФ (кислота аденозинтрифосфорная) і аденозин є ендогенні нуклеотиди, дія яких відносно аритмій практично однаково внаслідок швидкого перетворення АТФ в аденозин і аденозинмонофосфат. Аденозин, короткочасно пригнічуючи автоматизм СУ, збільшуючи рефрактерний період АВ вузла, має властивість купірування тахікардій, обумовлених механізмом re-entry.
Показання. Реципрокная вузлова тахікардія.
Застосування. АТФ - вводять внутрішньовенно 10-20 мг (1% -ний розчин, 1-2 мл), аденозин - 6 мг (1 амп., 2 мл) - при відсутності ефекту після введення аденозину через 2-3 хв повторно вводять 12 мг ( 4 мл). Протиаритмічний ефект препаратів проявляється при швидкому (3-5 с) внутрішньовенному введенні.
Побічні явища. Синусова брадикардія і зупинка СУ, АВ блокада II-III ступеня, гіперемія обличчя, кашель, тиск в грудній клітці, головний біль, запаморочення. Ці явища носять тимчасовий (не більше 1-2 хв) характер.
Протипоказання. Протипоказання, АВ блокада II - III ступеня, бронхоспазм в анамнезі, бронхіальна астма. Не слід вводити пацієнтам, які приймають пропранолол, дипіридамол.
Форма випуску. АТФ - ампули по 1 мл 1% розчину (10 мг, аденозин - ампули по 2 мл (6 мг).